Антигипотензивные средства

Лекарственные средства, повышающие сниженное артериальное давление, представляют собой обширную группу средств, которые способны увеличивать МОС, ОПСС и ОЦК. Сюда относятся сердечные гликозиды, глюкагон, дофамин и добутамин, ?-адреномиметики плазмозаменители и вещества, нормализующие кислотно-основное состояние и тем самым восстанавливающие чувствительность сосудов к сосудосуживающим веществам.

При экстренной терапии таких тяжелых состояний, как шок, коллапс, отек легких, инфекционный токсикоз, применяют дозы глюкокортикоидов, предназначенных для внутривенного введения, эквивалентные 3…10 мг/(кг*сут) преднизолона. Препараты вводят без учета суточного ритма секреции эндогенных гормонов коры надпочечников. В редких случаях, например при менингококкемии, допустимо введение в течение 1…2 дней 20… 30 мг/(кг*сут) преднизолона или эквивалентных доз других аналогов глюкокортикоидов.

Норадреналин

Фармакодинамика

Норадреналин — главный передатчик нервных импульсов симпатического отдела вегетативной нервной системы. Он депонируется в везикулах пресинаптических окончаний постганглионарных симпатических нервов. В мозговом слое надпочечников норадреналин содержится вместе с адреналином и другими катехоламинами, составляя 10…20%. Механизм действия норадреналина заключается в прямой стимуляции адренорецепторов, что приводит к развитию разнообразных фармакологических эффектов.

Сравним эффекты норадреналина и адреналина, введенных в дозе 0,1…0,4 мкг/(кг*мин) внутривенно капельно (плюс — показатель растет, минус — снижается). В данном разделе будет описана клиническая фармакология лекарственных средств, повышающих тонус сосудов, суживающих их, а также будет рассмотрено сосудосуживающее действие кортикостероидов, другие фармакологические эффекты которых освещены в гл. 8, 14 и др.

Глюкокортикоиды сенсибилизируют а-адренорецепторы мышечного слоя сосудистой стенки к эндогенным катехоламинам (норадреналин, адреналин) и к их синтетическим аналогам. Кроме того, обнаружено, что глюкокортикоиды способствуют лучшему проникновению катехоламинов к а-адренорецепторам и тормозят их инактивацию, в том числе экстранейрональный захват, продлевая и усиливая эффект.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Изучение изменений гемодинамики, возникающих под влиянием клофелина, показало, что снижение артериального давления происходит главным образом за счет снижения сердечного выброса и частоты сокращений сердца; ОПСС изменяется незначительно, хотя емкостные сосуды расширяются. Об этом говорят, в частности, снижение давления в бассейне легочной артерии, уменьшение сердечно-легочного объема крови. К развитию ортостатического коллапса клофелин приводит редко. Он снижает…


Норадреналин плохо всасывается при подкожных инъекциях, кроме того, может вызвать некроз тканей. В связи с этим единственный рациональный путь введения препарата в организм больных — это внутривенное (главным образом — капельное) введение. 4…16% введенной дозы норадреналина выводятся с мочой в неизмененном виде. Остальное количество препарата инактивируется в крови, печени и других тканях моноаминоксидазой (МАО) или…


Показания к применению Клофелин назначают при гипертензиях любого происхождения; он менее эффективен при повышениях артериального давления, вызванных гормональными нарушениями. Препарат назначают больным до IIБ стадии гипертонической болезни, при которой он уже менее активен. Применяют клофелин и при гипертонических кризах. Оценка эффективности и безопасности клофелина производится путем регулярной регистрации артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении…


Системные нежелательные эффекты возникают либо при передозировке норадреналина, либо у больных с повышенной чувствительностью к нему: отмечаются головная боль, загрудинные боли, резко выраженная гипертензия, фотофобия, тошнота, рвота, снижение почечного кровотока, возможны кровоизлияния в мозг. Наиболее эффективно ликвидируют чрезмерное повышение давления после введения норадреналина а-адреноблокаторы, натрия нитропруссид, нитраты. Опасно для жизни больного развитие фибрилляций желудочков сердца,…


В первые дни приема препарата могут иметь место сонливость, чувство усталости, сухость во рту. Иногда больные жалуются на запоры. Гипертензивный эффект, как отмечено выше, может отмечаться в первые минуты слишком быстрого внутривенного введения клофелина. Препарат с осторожностью следует применять у больных с нарушениями мозгового кровообращения, так как он повышает сопротивление сосудов мозга, и при депрессивных…