Норадреналин (Фармакокинетика)
Норадреналин плохо всасывается при подкожных инъекциях, кроме того, может вызвать некроз тканей. В связи с этим единственный рациональный путь введения препарата в организм больных — это внутривенное (главным образом — капельное) введение. 4…16% введенной дозы норадреналина выводятся с мочой в неизмененном виде.
Остальное количество препарата инактивируется в крови, печени и других тканях моноаминоксидазой (МАО) или катехолортометилтрансферазой (КОМТ). Критерии оценки эффективности и безопасности. Введение норадреналина необходимо контролировать измерением артериального давления каждые 10…15 мин.
Еще более целесообразным является мониторирование основных параметров гемодинамики на протяжении всего времени инфузии норадреналина.
Взаимодействие
Лекарственные средства, препятствующие транспорту катехоламинов в пресинаптические окончания (трициклические антидепрессанты, например имизин, производные фенотиазина, например аминазин, непрямые адреномиметики, например эфедрин), резко усиливают эффекты норадреналина. Нежелательные эффекты норадреналина могут быть местными и общими. Попадание норадреналина в ткани около сосудов при внутривенных введениях опасно развитием некроза.
Возникающие в этих случаях нарушения микроциркуляции можно уменьшить согреванием места инъекции, инфильтрацией его фентоламином или местноанестезирутощими средствами.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
В первые дни приема препарата могут иметь место сонливость, чувство усталости, сухость во рту. Иногда больные жалуются на запоры. Гипертензивный эффект, как отмечено выше, может отмечаться в первые минуты слишком быстрого внутривенного введения клофелина. Препарат с осторожностью следует применять у больных с нарушениями мозгового кровообращения, так как он повышает сопротивление сосудов мозга, и при депрессивных…
Мезатон (феиилэфрин) — синтетический препарат, как и норадреналин, являющийся стимулятором периферических а-адренорецепторов, но менее сильным. Частично его эффекты могут зависеть от освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний. Мезатон повышает артериальное давление (систолическое и диастолическое) на более длительный промежуток времени, чем норадреналин (20 мин — после внутривенного и 50 мин — после подкожного введения). Подъем артериального давления…
Фармакодинамика Поступая в организм, превращается в нервных окончаниях симпатических нервов и в адренергических нейронах центральной нервной системы в метил-дофамин и метил-норадреналин. Выделяясь из окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды и сердце, ложный медиатор — метил-норадреналин — оказывает на исполнительные органы и системы такое же действие, как норадреналин. В связи с этим антигипертензивное действие метилдофа не имеет…
Фармакодинамика Близок по химическому строению к эндогенному ангиотеизину-II и имеет ту же фармакологическую характеристику. Ангиотензинамид, как и ангиотензин-II, стимулирует специфические ангиотензиновые рецепторы, расположенные на мембране клеток-мишеней гладких мышц сосудов, коры надпочечников, почек, мозга и матки. Точный характер реакций, возникающих в клетках после стимуляции ангиотензиновых рецепторов, не известен. По-видимому, посредниками его эффекта являются калий, циклические нуклеотиды…
Фармакокинетика Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится…