Непрямые коагулянты

Витамин К

Витамин К — объединенное название для группы производных нафтохинона, активирующих процесс образования фибринных тромбов. К этой группе относят естественные вещества: витамин K1, содержащийся в растениях (шпинат, цветная капуста, плоды шиповника, хвоя, зеленые томаты, корка апельсинов, зеленые листья каштана, крапива), и вита мин К2, синтезируемый кишечной микрофлорой, преимущественно В. fragilis, и некоторыми видами кишечной палочки (но не лактобациллами и не синегнойной палочкой).

Кишечная микрофлора у детей, находящихся на грудном вскармливании, продуцирует меньше вита мина К, чем микрофлора ребенка, получающего коровье молоко. Образование витамина К в кишечнике снижает прием антибиотиков.

В молоке женщин витамина К обычно меньше 20 мкг/л и часто даже меньше 5 мкг/л, а суточная потребность грудного ребенка в этом витамине — 15…25 мкг. В качестве лекарства применяют синтетический витамин К3; его бисульфитное производное — викасол — растворимо в воде. Подготавливается к выпуску аналог витамина К1 — фитоменадион.

Фармакодинамика

Витамин К необходим для карбоксилирования остатков глутаминовой кислоты в различных пептидах. Наибольшее значение имеет карбоксилирование прокоагулянтов — II (протромбина), VII (проконвертина), IX и X факторов свертывания крови, протеина С — ингибитора коагуляции, а также белков, связывающих кальций в плазме крови и тканях (в костях — остеокальцина). Только после карбоксилирования глутаминовой кис лоты названные белки начинают функционировать.

Необходим витамин К для синтеза АТФ и креатинфосфата в тканях, для активации АТФазы, креатинкиназы, некоторых аминотрансфераз, ферментов поджелудочной железы (амилазы, липазы), кишечника (энтерокиназы, щелочной фосфатазы).

При недостаточности витамина К в крови циркулируют некарбоксилированные, функционально неактивные предшественники прокоагулянтов; некоторые из них, в частности PIVKA-II (protein, induced by vitamin К absence, или antagonist II), являются к тому же антагонистами протромбина.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Эффекты викасола могут быть ослаблены при одновременном назначении его антагонистов: ацетилсалициловой кис лоты, ПАСК, непрямых антикоагулянтов типа неодикумарина. Формы выпуска, дозы и режим применения. Викасол выпускают в порошке или таблетках по 0,015 г и в ампулах, содержащих 1мл 1% раствора. Хранить препараты надо в защищенном от света месте. Таблетки и порошки принимают внутрь; суточную дозу…


Гепарин нельзя вводить в одном шприце с другими препаратами, так как со многими веществами он образует комплексные соединения, либо утрачивающие свою активность, либо выпадающие в осадок. Нежелательно одновременно назначать аминогликозидные антибиотики, стрептомицины, так как они в плазме крови образуют с ним комплексные соединения, лишенные противомикробной активности. По этой же причине он снижает эффективность пенициллинов, тетрациклинов….


Кислота аминокапроновая, амбен [пара-Аминометил-бензойная кислота], а также контрикал, пантрипин, ингитрил Фармакодинамика Кислота аминокапроновая и амбен блокируют активатор профибринолизина, тормозя превращение последнего в фибринолизин (плазмин). В результате прекращаются влияние этого протеолитического фермента на образовавшиеся фибринные тромбы, венозное кровотечение. Однако при длительном введении (больше 6 дней) высоких доз аминокапроновой кислоты (больше 24 г у взрослых в сутки)…


Антагонисты витамина К Основными представителями этой группы средств являются производные кумарина (неодикумарин) и индандиона (фенилин). Фармакодинамика Как анатагонисты витамина К эти вещества подавляют активность зависимых от него факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), а также фактора, поддерживающего эластичность сосудистой стенки. Фармакокинетика Принимают эти препараты внутрь. Всасываются они из желудочно-кишечного тракта быстро, но эффект развивается…


Назначают аминокапроновую кислоту и амбен больным с геморрагиями, являющимися следствием повышенной активности фибринолитической системы и гипофибриногенемии, например при II и III стадиях синдрома ДВС, при мелене новорожденных, желудочных кровотечениях из-за язвенной болезни, при носовых кровотечениях, легочных кровотечениях у больных туберкулезом, бронхоэктазами, митральным стенозом, гипертонической болезни, при циррозе печени или портальной гипертензии, когда нарушены синтез фибриногена…