Ингибиторы фибринолиза

Кислота аминокапроновая, амбен [пара-Аминометил-бензойная кислота], а также контрикал, пантрипин, ингитрил

Фармакодинамика

Кислота аминокапроновая и амбен блокируют активатор профибринолизина, тормозя превращение последнего в фибринолизин (плазмин). В результате прекращаются влияние этого протеолитического фермента на образовавшиеся фибринные тромбы, венозное кровотечение.

Однако при длительном введении (больше 6 дней) высоких доз аминокапроновой кислоты (больше 24 г у взрослых в сутки) могут возникнуть геморрагии, являющиеся следствием способности аминокапроновой кислоты тормозить агрегацию и адгезию тромбоцитов.

Механизм этого явления пока не ясен, но допускают, что происходит накопление названной кислоты в эндотелии, изменяя его взаимодействие с тромбоцитами. Аминокапроновая кислота является ингибитором системы комплемента, поэтому ее пытаются применять при лечении заболеваний, связанных с образованием иммунных комплексов (например, нефритов). Аминокапроновая кислота обладает также противошоковой активностью, так как ингибирует протеолитические ферменты в крови. Она способна стимулировать обезвреживающую функцию печени.

Фармакокинетика

Аминокапроновая кис лота и амбен хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови у взрослых и подростков достигается через 2…3 ч. 10…15% введенной дозы препарата подвергаются биотрансформации в печени, остальное выводится с мочой в неизмененном виде. Поэтому при нарушении выделительной функции почек может произойти кумуляция препарата. За сутки из организма выводится 60% введенной дозы этих препаратов (при нормально функционирующих почках).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Аминокапроновую кислоту (и амбен) при приеме внутрь хорошо сочетать с тромбином и адроксоном. При внутри венном вливании возможно одновременное назначение фибриногена, растворов глюкозы, противошоковых растворов. Формы выпуска, дозы и режим применения. Кислоту аминокапроновую выпускают в виде порошка и во флаконах, содержащих 100 мл 5% раствора на изотоническом растворе натрия хлорида. При нетяжелых геморрагиях (мелена ново…


Непрямые антикоагулянты нельзя одновременно назначать со многими НПВС, в частности с ацетилсалициловой кислотой, индометацином, бутадионом, мефенамовой кислотой, пироксикамом, так как эти вещества вытесняют их из связи с белками плазмы крови, усиливая этим антикоагулянтный эффект. К тому же ацетилсалициловая кислота — тоже антагонист витамина К. Но диклофенак-натрий, напроксен, ибупрофен не влияют на фармакокинетику непрямых анти коагулянтов,…


Серотонин — эндогенный амин Серотонин — эндогенный амин, образующийся из аминокислоты триптофана в периферических тканях и в ЦНС (серотонин из крови в мозг через гематоэнцефалический барьер не проникает). Фармакодинамика Серотонин активирует специальные рецепторы — S1 и S2 — и вызывает многие эффекты, преимущественно сокращение гладких мышц, но в медицинской практике пока используют его способность стимулировать…


Фибринолизин — прямой фибринолитик. Получают его из плазмы крови доноров. Фармакодинамика Фибринолизин — протеолитический фермент, расщепляющий фибрин и фибриноген и ликвидирующий этим фибринные тромбы, преимущественно в венах. Освобождаемые из фибрина продукты его деградации препятствуют полимеризации мономеров фибрина и образованию тромбопластина. Применяют фибринолизин в педиатрии редко — преимущественно в качестве дополнения к ацетилсалициловой кислоте и дипиридамолу…


Серотонин потенцирует реакцию тромбоцитов на небольшие концентрации других эндогенных агрегантов (АДФ, метаболитов арахидоновой кислоты, простагландинов, тромбоксана), одновременно увеличивает их освобождение из тромбоцитов и стимулирует образование простагландинов. В результате происходит быстрое вовлечение других тромбоцитов в процесс агрегации. Серотонин жадно захватывают эндотелиальные клетки, в которых он быстро инактивируется моноаминоксидазой (МАО), но успевает стимулировать приток в них ионов…