Главная
Карта сайта
RSSИнгибиторы фибринолиза
Кислота аминокапроновая, амбен [пара-Аминометил-бензойная кислота], а также контрикал, пантрипин, ингитрил
Фармакодинамика
Кислота аминокапроновая и амбен блокируют активатор профибринолизина, тормозя превращение последнего в фибринолизин (плазмин). В результате прекращаются влияние этого протеолитического фермента на образовавшиеся фибринные тромбы, венозное кровотечение.
Однако при длительном введении (больше 6 дней) высоких доз аминокапроновой кислоты (больше 24 г у взрослых в сутки) могут возникнуть геморрагии, являющиеся следствием способности аминокапроновой кислоты тормозить агрегацию и адгезию тромбоцитов.
Механизм этого явления пока не ясен, но допускают, что происходит накопление названной кислоты в эндотелии, изменяя его взаимодействие с тромбоцитами. Аминокапроновая кислота является ингибитором системы комплемента, поэтому ее пытаются применять при лечении заболеваний, связанных с образованием иммунных комплексов (например, нефритов). Аминокапроновая кислота обладает также противошоковой активностью, так как ингибирует протеолитические ферменты в крови. Она способна стимулировать обезвреживающую функцию печени.
Фармакокинетика
Аминокапроновая кис лота и амбен хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови у взрослых и подростков достигается через 2…3 ч. 10…15% введенной дозы препарата подвергаются биотрансформации в печени, остальное выводится с мочой в неизмененном виде. Поэтому при нарушении выделительной функции почек может произойти кумуляция препарата. За сутки из организма выводится 60% введенной дозы этих препаратов (при нормально функционирующих почках).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Витамин К Витамин К — объединенное название для группы производных нафтохинона, активирующих процесс образования фибринных тромбов. К этой группе относят естественные вещества: витамин K1, содержащийся в растениях (шпинат, цветная капуста, плоды шиповника, хвоя, зеленые томаты, корка апельсинов, зеленые листья каштана, крапива), и вита мин К2, синтезируемый кишечной микрофлорой, преимущественно В. fragilis, и некоторыми видами кишечной…
Гепарин вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно и путем ингаляций. О его всасывании судят по изменению коагуляции крови. При внутривенном введении свертывание крови почти сразу замедляется, при внутримышечном введении — через 15…30 мин, при подкожном введении — через 40…60 мин, после ингаляции – максимум эффекта через сутки. Продолжается антикоагуляционный эффект соответственно — 4…5; 6; 8 ч и…
Пентоксифиллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного трак та; максимальный уровень в крови после приема внутрь возникает через 2…3 ч, плато — через 4…8 ч. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но не меняет его интенсивность. В экстренных случаях его вводят внутривенно. Пентоксифиллин подвергается биотрансформации, преимущественно в печени, превращаясь в 7 метаболитов, экскретируемых с мочой. Два основных метаболита…
Карбоксилирование прокоагулянтов происходит в эндоплазматической сети гепатоцитов. У 20% здоровых новорожденных детей в крови обнаруживают PIVKA-II в небольших концентрациях. Если вскоре после рождения дети получают витамин К, то в их крови названный его антагонист к 3-му и 5-му дню обнаруживают в меньшем проценте случаев (соответственно у 18 и 10% детей), и концентрация его сравнительно невысока….
Педиатры преимущественно применяют гепарин при ДВС-синдроме, для предотвращения тромбообразования, особенно в мелких сосудах, и сохранения нормальной микроциркуляции. Одновременно гепарин предотвращает избыточное расходование факторов свертывающей системы крови (тромбина, фибриногена) и этим предотвращает возникновение геморрагии из-за коагулопатии потребления. Поскольку ДВС-синдром отмечают во время молниеносной пурпуры, гемолитико-уремического синдрома, тяжелого гастроэнтерита с дегидратацией и гипернатриемией, у ново рожденных с…
