Главная
Карта сайта
RSSИнгибиторы фибринолиза
Кислота аминокапроновая, амбен [пара-Аминометил-бензойная кислота], а также контрикал, пантрипин, ингитрил
Фармакодинамика
Кислота аминокапроновая и амбен блокируют активатор профибринолизина, тормозя превращение последнего в фибринолизин (плазмин). В результате прекращаются влияние этого протеолитического фермента на образовавшиеся фибринные тромбы, венозное кровотечение.
Однако при длительном введении (больше 6 дней) высоких доз аминокапроновой кислоты (больше 24 г у взрослых в сутки) могут возникнуть геморрагии, являющиеся следствием способности аминокапроновой кислоты тормозить агрегацию и адгезию тромбоцитов.
Механизм этого явления пока не ясен, но допускают, что происходит накопление названной кислоты в эндотелии, изменяя его взаимодействие с тромбоцитами. Аминокапроновая кислота является ингибитором системы комплемента, поэтому ее пытаются применять при лечении заболеваний, связанных с образованием иммунных комплексов (например, нефритов). Аминокапроновая кислота обладает также противошоковой активностью, так как ингибирует протеолитические ферменты в крови. Она способна стимулировать обезвреживающую функцию печени.
Фармакокинетика
Аминокапроновая кис лота и амбен хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови у взрослых и подростков достигается через 2…3 ч. 10…15% введенной дозы препарата подвергаются биотрансформации в печени, остальное выводится с мочой в неизмененном виде. Поэтому при нарушении выделительной функции почек может произойти кумуляция препарата. За сутки из организма выводится 60% введенной дозы этих препаратов (при нормально функционирующих почках).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Карбоксилирование прокоагулянтов происходит в эндоплазматической сети гепатоцитов. У 20% здоровых новорожденных детей в крови обнаруживают PIVKA-II в небольших концентрациях. Если вскоре после рождения дети получают витамин К, то в их крови названный его антагонист к 3-му и 5-му дню обнаруживают в меньшем проценте случаев (соответственно у 18 и 10% детей), и концентрация его сравнительно невысока….
Педиатры преимущественно применяют гепарин при ДВС-синдроме, для предотвращения тромбообразования, особенно в мелких сосудах, и сохранения нормальной микроциркуляции. Одновременно гепарин предотвращает избыточное расходование факторов свертывающей системы крови (тромбина, фибриногена) и этим предотвращает возникновение геморрагии из-за коагулопатии потребления. Поскольку ДВС-синдром отмечают во время молниеносной пурпуры, гемолитико-уремического синдрома, тяжелого гастроэнтерита с дегидратацией и гипернатриемией, у ново рожденных с…
С профилактической целью витамин К следует назначать всем новорожденным (как доношенным, так и недоношенным, при наличии перинатальной патологии и без нее). Начиная с 1978 г. считали необязательным его введение доношенным новорожденным, если у них нет перинатальной патологии. Это привело к увеличению числа детей с дефицитом витамина К, с геморрагиями, заканчивающимися либо летальным исходом, либо неврологическими…
Применяют гепарин при лечении и ревматизма, и бронхиальной астмы. Гепарин с успехом применяют при комплексной терапии (наряду с кортикостероидами, цитостатиками, антиагрегантами) детей с первичным гломерулонефритом. Для этой цели его вводят либо парентерально в индивидуально подобранной дозе, увеличивающей время свертывания крови в 1,5 — 2 раза, либо в виде аэрозоля. Введение в виде аэрозоля дает более…
Для профилактики ранней формы ГрБН рекомендуют беременным женщинам, страдающим туберкулезом или эпилепсией и получающим названные выше препараты, в последние 2 мес беременности принимать внутрь по 10 мг, либо последние 2 нед беременности — по 20 мг витамина К в день. Этим женщинам нельзя принимать салицилаты (и другие препараты, тормозящие свертывание крови). Если есть опасность травмирования…
