Главная
Карта сайта
RSSНепрямые коагулянты (Карбоксилирование прокоагулянтов)
Карбоксилирование прокоагулянтов происходит в эндоплазматической сети гепатоцитов. У 20% здоровых новорожденных детей в крови обнаруживают PIVKA-II в небольших концентрациях. Если вскоре после рождения дети получают витамин К, то в их крови названный его антагонист к 3-му и 5-му дню обнаруживают в меньшем проценте случаев (соответственно у 18 и 10% детей), и концентрация его сравнительно невысока.
Если же дети не получают после рождения витамина К, то PIVKA-II обнаруживают у возрастающего количества детей (61 и 53% на 3-й и 5-й дни жизни), при этом его концентрация примерно в 10 раз выше, чем у витаминизированной группы детей. Параллельно тромботест у них составляет 30% от возрастной нормы.
Назначение им витамина К приводит или к исчезновению PIVKA-II, или к снижению его уровня в плазме крови и к нормализации коагулограммы. У части детей, особенно недоношенных, дефицит протромбина в крови является следствием не столько гиповитаминоза К, сколько недостаточности белкового обмена и меньшего образования белковой части протромбина. У таких детей назначение витамина К мало или совсем не эффективно.
Фармакокинетика
Естественный витамин К (K1) всасывается в тонкой кишке быстро, но при обязательном наличии в ней желчи и жира. Викасол водорастворим, всасывается медленно, и для его всасывания желчь и жир не нужны. Эффект вызывает не сам викасол, а образующиеся из него натуральные витамины К. Поэтому после его введения эффект возникает позднее, чем от натуральных препаратов витамина.
После внутримышечного введения радиоактивного витамина К его обнаруживают в плазме на протяжении 3…4 дней. Прием новорожденным ребенком витамина К (фитоменадиона) внутрь повышает его уровень в крови на 5 дней. Период полувыведения витамина К из организма пока неизвестен. Депо его в организме очень не велики.
Американская академия педиатрии считает достаточным детям с риском развития дефицита витамина К назначать его внутримышечно 1 раз в месяц. Назначение внутрь 2 мг витамина K1 вызывает такой же эффект, как и внутримышечное его введение в дозе 1 мг. Через плаценту витамин К проникает плохо.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Прямые антикоагулянты Гепарин — объединенное название для группы линейных анионных полиэлектролитов, отличающихся друг от друга числом и качеством входящих в них остатков серной кис лоты. Могут быть высоко- и низкомолекулярные гепарины, отличающиеся друг от друга не только молекулярной массой, но и механизмом действия (фармакодинамикой). Фармакодинамика Сначала был обнаружен антикоагуляционный эффект гепарина: активация антитромбина III и…
В педиатрии дипиридамол используют при лечении детей с ДВС-синдромом, а также для его профилактики в случаях инфекционных токсикозов, септицемии и пр. Его с успехом применяют обычно в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, при лечении детей с гемолитикоуремическим синдромом. Его включают в комплексное лечение детей с гломерулонефритами, для улучшения микроциркуляции. Появились сведения об успешном применении дипирида мола…
Прямые коагулянты Тромбин — протеолитический фермент, получаемый из плазмы крови доноров. Он отщепляет от фибриногена боковые пептиды, превращая этим его в фибрин-мономер, который затем спонтанно превращается в непрочный полимер. Кроме того, тромбин активирует XIII фактор, превращающий полимер фибрина в стабильный фибринный тромб, активирует агрегацию тромбоцитов. Одновременно он освобождает из эндотелиальных клеток простациклин, препятствующий адгезии тромбоцитов….
Гепарины с низкой молекулярной массой не влияют на коагуляцию крови (что обнаруживают с помощью обычных тестов свертывания крови), но их терапевтический эффект больше, чем у высокомолекулярных форм, влияющих на коагуляцию. Это еще раз свидетельствует о том, что основное в действии гепарина — увеличение отрицательного заряда на поверхности клеток эндотелия и крови и ограничение агрегации и…
Пентоксифиллин (трентал) Пентоксифиллин (трентал) — оксогексильное производное диметилксантина, похожее по структуре на теобромин. Фармакодинамика Главное в действии пентоксифиллина — улучшение реологических свойств крови. Он способствует изгибаемости эритроцитов, что необходимо для их про хождения по капиллярам: диаметр эритроцитов — 7 мкм, а капилляров — 5 мкм и даже меньше. Под влиянием пентоксифиллина в эритроцитах активируются гликолитические…
