Непрямые коагулянты (Карбоксилирование прокоагулянтов)

Карбоксилирование прокоагулянтов происходит в эндоплазматической сети гепатоцитов. У 20% здоровых новорожденных детей в крови обнаруживают PIVKA-II в небольших концентрациях. Если вскоре после рождения дети получают витамин К, то в их крови названный его антагонист к 3-му и 5-му дню обнаруживают в меньшем проценте случаев (соответственно у 18 и 10% детей), и концентрация его сравнительно невысока.

Если же дети не получают после рождения витамина К, то PIVKA-II обнаруживают у возрастающего количества детей (61 и 53% на 3-й и 5-й дни жизни), при этом его концентрация примерно в 10 раз выше, чем у витаминизированной группы детей. Параллельно тромботест у них составляет 30% от возрастной нормы.

Назначение им витамина К приводит или к исчезновению PIVKA-II, или к снижению его уровня в плазме крови и к нормализации коагулограммы. У части детей, особенно недоношенных, дефицит протромбина в крови является следствием не столько гиповитаминоза К, сколько недостаточности белкового обмена и меньшего образования белковой части протромбина. У таких детей назначение витамина К мало или совсем не эффективно.

Фармакокинетика

Естественный витамин К (K1) всасывается в тонкой кишке быстро, но при обязательном наличии в ней желчи и жира. Викасол водорастворим, всасывается медленно, и для его всасывания желчь и жир не нужны. Эффект вызывает не сам викасол, а образующиеся из него натуральные витамины К. Поэтому после его введения эффект возникает позднее, чем от натуральных препаратов витамина.

После внутримышечного введения радиоактивного витамина К его обнаруживают в плазме на протяжении 3…4 дней. Прием новорожденным ребенком витамина К (фитоменадиона) внутрь повышает его уровень в крови на 5 дней. Период полувыведения витамина К из организма пока неизвестен. Депо его в организме очень не велики.

Американская академия педиатрии считает достаточным детям с риском развития дефицита витамина К назначать его внутримышечно 1 раз в месяц. Назначение внутрь 2 мг витамина K1 вызывает такой же эффект, как и внутримышечное его введение в дозе 1 мг. Через плаценту витамин К проникает плохо.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ингибиторы фибринолиза

Кислота аминокапроновая, амбен [пара-Аминометил-бензойная кислота], а также контрикал, пантрипин, ингитрил Фармакодинамика Кислота аминокапроновая и амбен блокируют активатор профибринолизина, тормозя превращение последнего в фибринолизин (плазмин). В результате прекращаются влияние этого протеолитического фермента на образовавшиеся фибринные тромбы, венозное кровотечение. Однако при длительном введении (больше 6 дней) высоких доз аминокапроновой кислоты (больше 24 г у взрослых в сутки)…


Непрямые антикоагулянты

Антагонисты витамина К Основными представителями этой группы средств являются производные кумарина (неодикумарин) и индандиона (фенилин). Фармакодинамика Как анатагонисты витамина К эти вещества подавляют активность зависимых от него факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), а также фактора, поддерживающего эластичность сосудистой стенки. Фармакокинетика Принимают эти препараты внутрь. Всасываются они из желудочно-кишечного тракта быстро, но эффект развивается…


Кислота аминокапроновая (Показания к применению)

Назначают аминокапроновую кислоту и амбен больным с геморрагиями, являющимися следствием повышенной активности фибринолитической системы и гипофибриногенемии, например при II и III стадиях синдрома ДВС, при мелене новорожденных, желудочных кровотечениях из-за язвенной болезни, при носовых кровотечениях, легочных кровотечениях у больных туберкулезом, бронхоэктазами, митральным стенозом, гипертонической болезни, при циррозе печени или портальной гипертензии, когда нарушены синтез фибриногена…


Антагонисты витамина К (Показания к применению)

Применяют эти препараты педиатры общего профиля очень редко — в основном для профилактики тромбообразования при состояниях, способствующих этому процессу: при митральном стенозе, постоянной или пароксизмальной мерцательной аритмии, при наличии протезов клапанов. Применяют и при лечении детей, преимущественно подростков, со сравнительно редкой у них патологией: ишемией и инфарктом миокарда, легочной и церебральной эмболией, инфарктом почек и…


Кислота аминокапроновая (Взаимодействие)

Аминокапроновую кислоту (и амбен) при приеме внутрь хорошо сочетать с тромбином и адроксоном. При внутри венном вливании возможно одновременное назначение фибриногена, растворов глюкозы, противошоковых растворов. Формы выпуска, дозы и режим применения. Кислоту аминокапроновую выпускают в виде порошка и во флаконах, содержащих 100 мл 5% раствора на изотоническом растворе натрия хлорида. При нетяжелых геморрагиях (мелена ново…