Непрямые коагулянты (Карбоксилирование прокоагулянтов)

Карбоксилирование прокоагулянтов происходит в эндоплазматической сети гепатоцитов. У 20% здоровых новорожденных детей в крови обнаруживают PIVKA-II в небольших концентрациях. Если вскоре после рождения дети получают витамин К, то в их крови названный его антагонист к 3-му и 5-му дню обнаруживают в меньшем проценте случаев (соответственно у 18 и 10% детей), и концентрация его сравнительно невысока.

Если же дети не получают после рождения витамина К, то PIVKA-II обнаруживают у возрастающего количества детей (61 и 53% на 3-й и 5-й дни жизни), при этом его концентрация примерно в 10 раз выше, чем у витаминизированной группы детей. Параллельно тромботест у них составляет 30% от возрастной нормы.

Назначение им витамина К приводит или к исчезновению PIVKA-II, или к снижению его уровня в плазме крови и к нормализации коагулограммы. У части детей, особенно недоношенных, дефицит протромбина в крови является следствием не столько гиповитаминоза К, сколько недостаточности белкового обмена и меньшего образования белковой части протромбина. У таких детей назначение витамина К мало или совсем не эффективно.

Фармакокинетика

Естественный витамин К (K1) всасывается в тонкой кишке быстро, но при обязательном наличии в ней желчи и жира. Викасол водорастворим, всасывается медленно, и для его всасывания желчь и жир не нужны. Эффект вызывает не сам викасол, а образующиеся из него натуральные витамины К. Поэтому после его введения эффект возникает позднее, чем от натуральных препаратов витамина.

После внутримышечного введения радиоактивного витамина К его обнаруживают в плазме на протяжении 3…4 дней. Прием новорожденным ребенком витамина К (фитоменадиона) внутрь повышает его уровень в крови на 5 дней. Период полувыведения витамина К из организма пока неизвестен. Депо его в организме очень не велики.

Американская академия педиатрии считает достаточным детям с риском развития дефицита витамина К назначать его внутримышечно 1 раз в месяц. Назначение внутрь 2 мг витамина K1 вызывает такой же эффект, как и внутримышечное его введение в дозе 1 мг. Через плаценту витамин К проникает плохо.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Витамин К Витамин К — объединенное название для группы производных нафтохинона, активирующих процесс образования фибринных тромбов. К этой группе относят естественные вещества: витамин K1, содержащийся в растениях (шпинат, цветная капуста, плоды шиповника, хвоя, зеленые томаты, корка апельсинов, зеленые листья каштана, крапива), и вита мин К2, синтезируемый кишечной микрофлорой, преимущественно В. fragilis, и некоторыми видами кишечной…


Гепарин вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно и путем ингаляций. О его всасывании судят по изменению коагуляции крови. При внутривенном введении свертывание крови почти сразу замедляется, при внутримышечном введении — через 15…30 мин, при подкожном введении — через 40…60 мин, после ингаляции – максимум эффекта через сутки. Продолжается антикоагуляционный эффект соответственно — 4…5; 6; 8 ч и…


Пентоксифиллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного трак та; максимальный уровень в крови после приема внутрь возникает через 2…3 ч, плато — через 4…8 ч. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но не меняет его интенсивность. В экстренных случаях его вводят внутривенно. Пентоксифиллин подвергается биотрансформации, преимущественно в печени, превращаясь в 7 метаболитов, экскретируемых с мочой. Два основных метаболита…


С профилактической целью витамин К следует назначать всем новорожденным (как доношенным, так и недоношенным, при наличии перинатальной патологии и без нее). Начиная с 1978 г. считали необязательным его введение доношенным новорожденным, если у них нет перинатальной патологии. Это привело к увеличению числа детей с дефицитом витамина К, с геморрагиями, заканчивающимися либо летальным исходом, либо неврологическими…


Педиатры преимущественно применяют гепарин при ДВС-синдроме, для предотвращения тромбообразования, особенно в мелких сосудах, и сохранения нормальной микроциркуляции. Одновременно гепарин предотвращает избыточное расходование факторов свертывающей системы крови (тромбина, фибриногена) и этим предотвращает возникновение геморрагии из-за коагулопатии потребления. Поскольку ДВС-синдром отмечают во время молниеносной пурпуры, гемолитико-уремического синдрома, тяжелого гастроэнтерита с дегидратацией и гипернатриемией, у ново рожденных с…