Непрямые коагулянты (Карбоксилирование прокоагулянтов)

Карбоксилирование прокоагулянтов происходит в эндоплазматической сети гепатоцитов. У 20% здоровых новорожденных детей в крови обнаруживают PIVKA-II в небольших концентрациях. Если вскоре после рождения дети получают витамин К, то в их крови названный его антагонист к 3-му и 5-му дню обнаруживают в меньшем проценте случаев (соответственно у 18 и 10% детей), и концентрация его сравнительно невысока.

Если же дети не получают после рождения витамина К, то PIVKA-II обнаруживают у возрастающего количества детей (61 и 53% на 3-й и 5-й дни жизни), при этом его концентрация примерно в 10 раз выше, чем у витаминизированной группы детей. Параллельно тромботест у них составляет 30% от возрастной нормы.

Назначение им витамина К приводит или к исчезновению PIVKA-II, или к снижению его уровня в плазме крови и к нормализации коагулограммы. У части детей, особенно недоношенных, дефицит протромбина в крови является следствием не столько гиповитаминоза К, сколько недостаточности белкового обмена и меньшего образования белковой части протромбина. У таких детей назначение витамина К мало или совсем не эффективно.

Фармакокинетика

Естественный витамин К (K1) всасывается в тонкой кишке быстро, но при обязательном наличии в ней желчи и жира. Викасол водорастворим, всасывается медленно, и для его всасывания желчь и жир не нужны. Эффект вызывает не сам викасол, а образующиеся из него натуральные витамины К. Поэтому после его введения эффект возникает позднее, чем от натуральных препаратов витамина.

После внутримышечного введения радиоактивного витамина К его обнаруживают в плазме на протяжении 3…4 дней. Прием новорожденным ребенком витамина К (фитоменадиона) внутрь повышает его уровень в крови на 5 дней. Период полувыведения витамина К из организма пока неизвестен. Депо его в организме очень не велики.

Американская академия педиатрии считает достаточным детям с риском развития дефицита витамина К назначать его внутримышечно 1 раз в месяц. Назначение внутрь 2 мг витамина K1 вызывает такой же эффект, как и внутримышечное его введение в дозе 1 мг. Через плаценту витамин К проникает плохо.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Серотонин потенцирует реакцию тромбоцитов на небольшие концентрации других эндогенных агрегантов (АДФ, метаболитов арахидоновой кислоты, простагландинов, тромбоксана), одновременно увеличивает их освобождение из тромбоцитов и стимулирует образование простагландинов. В результате происходит быстрое вовлечение других тромбоцитов в процесс агрегации. Серотонин жадно захватывают эндотелиальные клетки, в которых он быстро инактивируется моноаминоксидазой (МАО), но успевает стимулировать приток в них ионов…


Стрептолиаза (стрептокиназа, авелизин) — непрямой фибринолитик. Фармакодинамика Препарат стимулирует проактиватор, ускоряя его превращение в активатор, который переводит профибринолизин в фибринолизин. Кроме того, стрептолиаза образует комплексное соединение с профибринолизином, которое прямо влияет и на активатор, и на фибринолизин. Стрептолиаза способна проникать в глубь тромба, чем выгодно отличается от фибринолизина, и активирует в нем фибринолиз. Педиатры общего…


Используют серотонин при геморрагиях, связанных с патологией кровяных пластинок, при снижении их числа в периферической крови, в том числе в процессе применения различных лекарств, при тромбастениях, болезни Виллебранда (I типа), гипо- и апластических анемиях, а также при болезни Верльгофа, геморрагическом васкулите и пр. Серотонин противопоказан детям с патологией почек, характеризующейся нарушением их выделительной функции; детям…


Могут быть и тромбоэмболические осложнения, если препарат назначают изолированно, без гепарина. Иногда отмечают развитие гемолиза и падение уровня гемоглобина в крови, так как препарат оказывает прямое токсическое действие на мембраны эритроцитов. При длительном назначении стрептолиазы могут воз никнуть вазопатии, связанные с образованием иммунных комплексов, иногда проявляющиеся временным нарушением функции почек. Стрептолиаза противопоказана детям с церебральными…


Адроксон — препарат адренохрома Адроксон — препарат адренохрома — метаболита адреналина. Он не повышает артериальное давление и не влияет на деятельность сердца. Основной его эффект — повышение плотности сосудистой стенки, в меньшей мере — активация агрегации и адгезии тромбоцитов. Применяют его местно, внутрь и иногда внутримышечно или подкожно. Фармакокинетика его не изучена. Применяют его при…