Гепарин (С низкой молекулярной массой)

Гепарины с низкой молекулярной массой не влияют на коагуляцию крови (что обнаруживают с помощью обычных тестов свертывания крови), но их терапевтический эффект больше, чем у высокомолекулярных форм, влияющих на коагуляцию. Это еще раз свидетельствует о том, что основное в действии гепарина — увеличение отрицательного заряда на поверхности клеток эндотелия и крови и ограничение агрегации и адгезии тромбоцитов.

Подтверждением этому является и отсутствие корреляции между клинической эффективностью гепарина и увеличением времени свертывания крови. Биологическое и медицинское значение гепарина не ограничивается его антитромботической активностью. Тормозя адгезию тромбоцитов, гепарин угнетает освобождение из них фактора, стимулирующего деление гладкомышечных клеток, и этим он препятствует развитию атеросклероза.

Гепарин образует комплексные соединения со многими эндогенными и экзогенными веществами. Так, он связывает некоторые компоненты системы комплемента, угнетая этим ее активность. Увеличивая отрицательный заряд на поверхности Т- и В-лимфоцитов, он препятствует их кооперации, а следовательно, образованию иммуноглобулинов. К тому же он связывает гистамин, серотонин.

Все это и приводит к возникновению отчетливого противоаллергического эффекта после введения гепарина. Гепарин связывает сурфактант, снижая его активность в легких, что может представлять некоторую опасность для недоношенных детей. Он подавляет чрезмерный, но не нормальный, синтез альдостерона в коре надпочечников.

Гепарин способен взаимодействовать с ферментами, их активаторами или ингибиторами. В результате он может повышать или снижать функцию некоторых энзимов. Так, он увеличивает активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы; снижает активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. Гепарин изменяет и активность гормонов: модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает (так как является кофактором) активность паратгормона; связывает адреналин. Гепарин нарушает всасывание жира из кишечника, но увеличивает освобождение липазы в кровь, способствуя этим образованию из жира свободных кислот и их использованию.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Аминокапроновую кислоту (и амбен) при приеме внутрь хорошо сочетать с тромбином и адроксоном. При внутри венном вливании возможно одновременное назначение фибриногена, растворов глюкозы, противошоковых растворов. Формы выпуска, дозы и режим применения. Кислоту аминокапроновую выпускают в виде порошка и во флаконах, содержащих 100 мл 5% раствора на изотоническом растворе натрия хлорида. При нетяжелых геморрагиях (мелена ново…


Фибринолизин — прямой фибринолитик. Получают его из плазмы крови доноров. Фармакодинамика Фибринолизин — протеолитический фермент, расщепляющий фибрин и фибриноген и ликвидирующий этим фибринные тромбы, преимущественно в венах. Освобождаемые из фибрина продукты его деградации препятствуют полимеризации мономеров фибрина и образованию тромбопластина. Применяют фибринолизин в педиатрии редко — преимущественно в качестве дополнения к ацетилсалициловой кислоте и дипиридамолу…


Серотонин — эндогенный амин Серотонин — эндогенный амин, образующийся из аминокислоты триптофана в периферических тканях и в ЦНС (серотонин из крови в мозг через гематоэнцефалический барьер не проникает). Фармакодинамика Серотонин активирует специальные рецепторы — S1 и S2 — и вызывает многие эффекты, преимущественно сокращение гладких мышц, но в медицинской практике пока используют его способность стимулировать…


Стрептолиаза (стрептокиназа, авелизин) — непрямой фибринолитик. Фармакодинамика Препарат стимулирует проактиватор, ускоряя его превращение в активатор, который переводит профибринолизин в фибринолизин. Кроме того, стрептолиаза образует комплексное соединение с профибринолизином, которое прямо влияет и на активатор, и на фибринолизин. Стрептолиаза способна проникать в глубь тромба, чем выгодно отличается от фибринолизина, и активирует в нем фибринолиз. Педиатры общего…


Серотонин потенцирует реакцию тромбоцитов на небольшие концентрации других эндогенных агрегантов (АДФ, метаболитов арахидоновой кислоты, простагландинов, тромбоксана), одновременно увеличивает их освобождение из тромбоцитов и стимулирует образование простагландинов. В результате происходит быстрое вовлечение других тромбоцитов в процесс агрегации. Серотонин жадно захватывают эндотелиальные клетки, в которых он быстро инактивируется моноаминоксидазой (МАО), но успевает стимулировать приток в них ионов…