Гепарин (С низкой молекулярной массой)
Гепарины с низкой молекулярной массой не влияют на коагуляцию крови (что обнаруживают с помощью обычных тестов свертывания крови), но их терапевтический эффект больше, чем у высокомолекулярных форм, влияющих на коагуляцию. Это еще раз свидетельствует о том, что основное в действии гепарина — увеличение отрицательного заряда на поверхности клеток эндотелия и крови и ограничение агрегации и адгезии тромбоцитов.
Подтверждением этому является и отсутствие корреляции между клинической эффективностью гепарина и увеличением времени свертывания крови. Биологическое и медицинское значение гепарина не ограничивается его антитромботической активностью. Тормозя адгезию тромбоцитов, гепарин угнетает освобождение из них фактора, стимулирующего деление гладкомышечных клеток, и этим он препятствует развитию атеросклероза.
Гепарин образует комплексные соединения со многими эндогенными и экзогенными веществами. Так, он связывает некоторые компоненты системы комплемента, угнетая этим ее активность. Увеличивая отрицательный заряд на поверхности Т- и В-лимфоцитов, он препятствует их кооперации, а следовательно, образованию иммуноглобулинов. К тому же он связывает гистамин, серотонин.
Все это и приводит к возникновению отчетливого противоаллергического эффекта после введения гепарина. Гепарин связывает сурфактант, снижая его активность в легких, что может представлять некоторую опасность для недоношенных детей. Он подавляет чрезмерный, но не нормальный, синтез альдостерона в коре надпочечников.
Гепарин способен взаимодействовать с ферментами, их активаторами или ингибиторами. В результате он может повышать или снижать функцию некоторых энзимов. Так, он увеличивает активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы; снижает активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. Гепарин изменяет и активность гормонов: модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает (так как является кофактором) активность паратгормона; связывает адреналин. Гепарин нарушает всасывание жира из кишечника, но увеличивает освобождение липазы в кровь, способствуя этим образованию из жира свободных кислот и их использованию.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Прямые коагулянты Тромбин — протеолитический фермент, получаемый из плазмы крови доноров. Он отщепляет от фибриногена боковые пептиды, превращая этим его в фибрин-мономер, который затем спонтанно превращается в непрочный полимер. Кроме того, тромбин активирует XIII фактор, превращающий полимер фибрина в стабильный фибринный тромб, активирует агрегацию тромбоцитов. Одновременно он освобождает из эндотелиальных клеток простациклин, препятствующий адгезии тромбоцитов….
Прямые антикоагулянты Гепарин — объединенное название для группы линейных анионных полиэлектролитов, отличающихся друг от друга числом и качеством входящих в них остатков серной кис лоты. Могут быть высоко- и низкомолекулярные гепарины, отличающиеся друг от друга не только молекулярной массой, но и механизмом действия (фармакодинамикой). Фармакодинамика Сначала был обнаружен антикоагуляционный эффект гепарина: активация антитромбина III и…
Пентоксифиллин (трентал) Пентоксифиллин (трентал) — оксогексильное производное диметилксантина, похожее по структуре на теобромин. Фармакодинамика Главное в действии пентоксифиллина — улучшение реологических свойств крови. Он способствует изгибаемости эритроцитов, что необходимо для их про хождения по капиллярам: диаметр эритроцитов — 7 мкм, а капилляров — 5 мкм и даже меньше. Под влиянием пентоксифиллина в эритроцитах активируются гликолитические…
Витамин К Витамин К — объединенное название для группы производных нафтохинона, активирующих процесс образования фибринных тромбов. К этой группе относят естественные вещества: витамин K1, содержащийся в растениях (шпинат, цветная капуста, плоды шиповника, хвоя, зеленые томаты, корка апельсинов, зеленые листья каштана, крапива), и вита мин К2, синтезируемый кишечной микрофлорой, преимущественно В. fragilis, и некоторыми видами кишечной…
Гепарин вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно и путем ингаляций. О его всасывании судят по изменению коагуляции крови. При внутривенном введении свертывание крови почти сразу замедляется, при внутримышечном введении — через 15…30 мин, при подкожном введении — через 40…60 мин, после ингаляции – максимум эффекта через сутки. Продолжается антикоагуляционный эффект соответственно — 4…5; 6; 8 ч и…