Пентоксифиллин (Фармакокинетика)

Пентоксифиллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного трак та; максимальный уровень в крови после приема внутрь возникает через 2…3 ч, плато — через 4…8 ч. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но не меняет его интенсивность. В экстренных случаях его вводят внутривенно. Пентоксифиллин подвергается биотрансформации, преимущественно в печени, превращаясь в 7 метаболитов, экскретируемых с мочой. Два основных метаболита также улучшают реологические свойства крови, поддерживая эффект пентоксифиллина.

Показания к применению

В основном он показан при нарушениях периферического кровообращения: при болезни Рейно, диабетической ангиопатии, нарушениях мозгового и коронарного кровотока; разрабатывают его использование при циркуляторном шоке. Противопоказан пентоксифиллин при беременности и детям с геморрагиями.

Нежелательные эффекты

При приеме внутрь возможны понижение аппетита, тошнота, понос, головокружение, покраснение лица. При внутривенном введении (слишком быстром) вероятно снижение артериального давления.

Взаимодействие

Необходима осторожность при одновременном назначении антиагрегантов, а также антигипертензивных и синтетических антидиабетических средств. Дозу пентоксифиллина в этом случае необходимо снизить. Формы выпуска, дозы и режим применения. Выпускают пентоксифиллин в таблетках (драже) по 0,1 г или в ампулах, содержащих 5 мл 2% раствора. Однократная доза для подростков в начале лечения — 0,2 г, через 1…2 нед ее снижают до 0,1 г. Внутрь его принимают 3 раза в день, после еды. Курс лечения — минимум 2…4 нед. Для внутривенного вливания содержимое ампулы разводят в 250…500 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. Полученный раствор вливают капельно, в течение 1,5…3 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Серотонин — эндогенный амин Серотонин — эндогенный амин, образующийся из аминокислоты триптофана в периферических тканях и в ЦНС (серотонин из крови в мозг через гематоэнцефалический барьер не проникает). Фармакодинамика Серотонин активирует специальные рецепторы — S1 и S2 — и вызывает многие эффекты, преимущественно сокращение гладких мышц, но в медицинской практике пока используют его способность стимулировать…


Фибринолизин — прямой фибринолитик. Получают его из плазмы крови доноров. Фармакодинамика Фибринолизин — протеолитический фермент, расщепляющий фибрин и фибриноген и ликвидирующий этим фибринные тромбы, преимущественно в венах. Освобождаемые из фибрина продукты его деградации препятствуют полимеризации мономеров фибрина и образованию тромбопластина. Применяют фибринолизин в педиатрии редко — преимущественно в качестве дополнения к ацетилсалициловой кислоте и дипиридамолу…


Серотонин потенцирует реакцию тромбоцитов на небольшие концентрации других эндогенных агрегантов (АДФ, метаболитов арахидоновой кислоты, простагландинов, тромбоксана), одновременно увеличивает их освобождение из тромбоцитов и стимулирует образование простагландинов. В результате происходит быстрое вовлечение других тромбоцитов в процесс агрегации. Серотонин жадно захватывают эндотелиальные клетки, в которых он быстро инактивируется моноаминоксидазой (МАО), но успевает стимулировать приток в них ионов…


Стрептолиаза (стрептокиназа, авелизин) — непрямой фибринолитик. Фармакодинамика Препарат стимулирует проактиватор, ускоряя его превращение в активатор, который переводит профибринолизин в фибринолизин. Кроме того, стрептолиаза образует комплексное соединение с профибринолизином, которое прямо влияет и на активатор, и на фибринолизин. Стрептолиаза способна проникать в глубь тромба, чем выгодно отличается от фибринолизина, и активирует в нем фибринолиз. Педиатры общего…


Используют серотонин при геморрагиях, связанных с патологией кровяных пластинок, при снижении их числа в периферической крови, в том числе в процессе применения различных лекарств, при тромбастениях, болезни Виллебранда (I типа), гипо- и апластических анемиях, а также при болезни Верльгофа, геморрагическом васкулите и пр. Серотонин противопоказан детям с патологией почек, характеризующейся нарушением их выделительной функции; детям…