Пентоксифиллин (Фармакокинетика)

Пентоксифиллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного трак та; максимальный уровень в крови после приема внутрь возникает через 2…3 ч, плато — через 4…8 ч. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но не меняет его интенсивность. В экстренных случаях его вводят внутривенно. Пентоксифиллин подвергается биотрансформации, преимущественно в печени, превращаясь в 7 метаболитов, экскретируемых с мочой. Два основных метаболита также улучшают реологические свойства крови, поддерживая эффект пентоксифиллина.

Показания к применению

В основном он показан при нарушениях периферического кровообращения: при болезни Рейно, диабетической ангиопатии, нарушениях мозгового и коронарного кровотока; разрабатывают его использование при циркуляторном шоке. Противопоказан пентоксифиллин при беременности и детям с геморрагиями.

Нежелательные эффекты

При приеме внутрь возможны понижение аппетита, тошнота, понос, головокружение, покраснение лица. При внутривенном введении (слишком быстром) вероятно снижение артериального давления.

Взаимодействие

Необходима осторожность при одновременном назначении антиагрегантов, а также антигипертензивных и синтетических антидиабетических средств. Дозу пентоксифиллина в этом случае необходимо снизить. Формы выпуска, дозы и режим применения. Выпускают пентоксифиллин в таблетках (драже) по 0,1 г или в ампулах, содержащих 5 мл 2% раствора. Однократная доза для подростков в начале лечения — 0,2 г, через 1…2 нед ее снижают до 0,1 г. Внутрь его принимают 3 раза в день, после еды. Курс лечения — минимум 2…4 нед. Для внутривенного вливания содержимое ампулы разводят в 250…500 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. Полученный раствор вливают капельно, в течение 1,5…3 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Карбоксилирование прокоагулянтов происходит в эндоплазматической сети гепатоцитов. У 20% здоровых новорожденных детей в крови обнаруживают PIVKA-II в небольших концентрациях. Если вскоре после рождения дети получают витамин К, то в их крови названный его антагонист к 3-му и 5-му дню обнаруживают в меньшем проценте случаев (соответственно у 18 и 10% детей), и концентрация его сравнительно невысока….


Гепарин вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно и путем ингаляций. О его всасывании судят по изменению коагуляции крови. При внутривенном введении свертывание крови почти сразу замедляется, при внутримышечном введении — через 15…30 мин, при подкожном введении — через 40…60 мин, после ингаляции – максимум эффекта через сутки. Продолжается антикоагуляционный эффект соответственно — 4…5; 6; 8 ч и…


С профилактической целью витамин К следует назначать всем новорожденным (как доношенным, так и недоношенным, при наличии перинатальной патологии и без нее). Начиная с 1978 г. считали необязательным его введение доношенным новорожденным, если у них нет перинатальной патологии. Это привело к увеличению числа детей с дефицитом витамина К, с геморрагиями, заканчивающимися либо летальным исходом, либо неврологическими…


Педиатры преимущественно применяют гепарин при ДВС-синдроме, для предотвращения тромбообразования, особенно в мелких сосудах, и сохранения нормальной микроциркуляции. Одновременно гепарин предотвращает избыточное расходование факторов свертывающей системы крови (тромбина, фибриногена) и этим предотвращает возникновение геморрагии из-за коагулопатии потребления. Поскольку ДВС-синдром отмечают во время молниеносной пурпуры, гемолитико-уремического синдрома, тяжелого гастроэнтерита с дегидратацией и гипернатриемией, у ново рожденных с…


Для профилактики ранней формы ГрБН рекомендуют беременным женщинам, страдающим туберкулезом или эпилепсией и получающим названные выше препараты, в последние 2 мес беременности принимать внутрь по 10 мг, либо последние 2 нед беременности — по 20 мг витамина К в день. Этим женщинам нельзя принимать салицилаты (и другие препараты, тормозящие свертывание крови). Если есть опасность травмирования…