Главная
Карта сайта
RSSАнтитромботические средства
Прямые антикоагулянты
Гепарин — объединенное название для группы линейных анионных полиэлектролитов, отличающихся друг от друга числом и качеством входящих в них остатков серной кис лоты. Могут быть высоко- и низкомолекулярные гепарины, отличающиеся друг от друга не только молекулярной массой, но и механизмом действия (фармакодинамикой).
Фармакодинамика
Сначала был обнаружен антикоагуляционный эффект гепарина: активация антитромбина III и необратимое угнетение IXa, Ха, ХIа и ХIIа факторов свертывающей системы. Затем обнаружили, что гепарин не только тормозит коагуляцию крови, препятствует образованию фибринных тромбов, преимущественно в венах, но одновременно он снижает вязкость крови и препятствует агрегации и адгезии тромбоцитов.
Вязкость крови гепарин снижает, уменьшая проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами.
Этим он облегчает и ускоряет ток крови, препятствует развитию стаза (одного из факторов, способствующих тромбообразованию). Особенно важным для поддержания нормального кровотока в сосудах является свойство гепарина сорбироваться на поверхности мембран эндотелия сосудов и форменных элементов крови, увеличивая этим их отрицательный заряд (создаваемый остатками серной кислоты), что и препятствует адгезии и агрегации как тромбоцитов, так и лейкоцитов, эритроцитов. К тому же гепарин, повышая активность лецитиназы, увеличивает образование лизолецитина, также угнетающего агрегацию тромбоцитов. На поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные — гепаритиновые — рецепторы для эндогенных аналогов гепарина (4*10 на 1 клетку).
Коммерческий гепарин содержит большее число остатков серной кис лоты, чем эндогенные гепаритины, поэтому он способен вытеснять последние из связи с рецепторами, придавая больший отрицательный заряд поверхности клетки. Этот эффект может быть обнаружен только in vivo.
Введенный гепарин вытесняет из связи с гепаритиновыми рецепторами и другие белки, в том числе «4-й пластиночный фактор» (источником которого является эндотелий, а не тромбоциты), липопротеиновую липазу и, вероятно, другие белки.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Серотонин — эндогенный амин Серотонин — эндогенный амин, образующийся из аминокислоты триптофана в периферических тканях и в ЦНС (серотонин из крови в мозг через гематоэнцефалический барьер не проникает). Фармакодинамика Серотонин активирует специальные рецепторы — S1 и S2 — и вызывает многие эффекты, преимущественно сокращение гладких мышц, но в медицинской практике пока используют его способность стимулировать…
Стрептолиаза (стрептокиназа, авелизин) — непрямой фибринолитик. Фармакодинамика Препарат стимулирует проактиватор, ускоряя его превращение в активатор, который переводит профибринолизин в фибринолизин. Кроме того, стрептолиаза образует комплексное соединение с профибринолизином, которое прямо влияет и на активатор, и на фибринолизин. Стрептолиаза способна проникать в глубь тромба, чем выгодно отличается от фибринолизина, и активирует в нем фибринолиз. Педиатры общего…
Серотонин потенцирует реакцию тромбоцитов на небольшие концентрации других эндогенных агрегантов (АДФ, метаболитов арахидоновой кислоты, простагландинов, тромбоксана), одновременно увеличивает их освобождение из тромбоцитов и стимулирует образование простагландинов. В результате происходит быстрое вовлечение других тромбоцитов в процесс агрегации. Серотонин жадно захватывают эндотелиальные клетки, в которых он быстро инактивируется моноаминоксидазой (МАО), но успевает стимулировать приток в них ионов…
Могут быть и тромбоэмболические осложнения, если препарат назначают изолированно, без гепарина. Иногда отмечают развитие гемолиза и падение уровня гемоглобина в крови, так как препарат оказывает прямое токсическое действие на мембраны эритроцитов. При длительном назначении стрептолиазы могут воз никнуть вазопатии, связанные с образованием иммунных комплексов, иногда проявляющиеся временным нарушением функции почек. Стрептолиаза противопоказана детям с церебральными…
Используют серотонин при геморрагиях, связанных с патологией кровяных пластинок, при снижении их числа в периферической крови, в том числе в процессе применения различных лекарств, при тромбастениях, болезни Виллебранда (I типа), гипо- и апластических анемиях, а также при болезни Верльгофа, геморрагическом васкулите и пр. Серотонин противопоказан детям с патологией почек, характеризующейся нарушением их выделительной функции; детям…
