Серотонин — эндогенный амин

Серотонин потенцирует реакцию тромбоцитов на небольшие концентрации других эндогенных агрегантов (АДФ, метаболитов арахидоновой кислоты, простагландинов, тромбоксана), одновременно увеличивает их освобождение из тромбоцитов и стимулирует образование простагландинов.

В результате происходит быстрое вовлечение других тромбоцитов в процесс агрегации. Серотонин жадно захватывают эндотелиальные клетки, в которых он быстро инактивируется моноаминоксидазой (МАО), но успевает стимулировать приток в них ионов кальция. В результате происходит сокращение этих клеток, увеличиваются промежутки между ними и возрастает проницаемость сосудистой стенки для жидкой части плазмы крови, особенно в коже, мышцах, внутренних органах и поверхности мозга. Происходит набухание ткани, сдавливающее сосуд. Кроме того, серотонин увеличивает поступление ионов кальция в гладкие мышцы сосудов, вызывает их сокращение.

В итоге происходит сужение просвета венул, артерий, но расширение артериол с диаметром меньше 70 мкм (результат освобождения простациклина из эндотелиальных клеток). Эти сосудистые реакции возрастают в условиях гипоксии и понижения темпера туры. Одновременная стимуляция агрегации тромбоцитов, набухание ткани и нарушение микро циркуляции способствуют возникновению тромбоцитарных тромбов и прекращению геморрагии.

Фармакокинетика

Вводят серотонин внутривенно или внутримышечно. Внутрь назначать его нельзя, так как он инактивируется МАО, находящейся в стенке кишечника. Введенный извне, серотонин частично захватывается тромбоцитами (и различными тканями) и подвергается биотрансформации под влиянием МАО и некоторых других ферментов.

Основным его метаболитом является 5-окси-индолуксусная кислота, в которую превращаются 20…50 % введенной дозы препарата. Кроме того, образуются другие метаболиты серотонина, превращающиеся в сульфаты и глюкурониды. Все названные метаболиты выводятся почками. Скорость элиминации серотонина недостаточно изучена, особенно у детей. Повторные введения препарата можно производить не раньше, чем через 4 ч и не больше 4 раз в сутки.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ингибиторы фибринолиза

Кислота аминокапроновая, амбен [пара-Аминометил-бензойная кислота], а также контрикал, пантрипин, ингитрил Фармакодинамика Кислота аминокапроновая и амбен блокируют активатор профибринолизина, тормозя превращение последнего в фибринолизин (плазмин). В результате прекращаются влияние этого протеолитического фермента на образовавшиеся фибринные тромбы, венозное кровотечение. Однако при длительном введении (больше 6 дней) высоких доз аминокапроновой кислоты (больше 24 г у взрослых в сутки)…


Антагонисты витамина К (Показания к применению)

Применяют эти препараты педиатры общего профиля очень редко — в основном для профилактики тромбообразования при состояниях, способствующих этому процессу: при митральном стенозе, постоянной или пароксизмальной мерцательной аритмии, при наличии протезов клапанов. Применяют и при лечении детей, преимущественно подростков, со сравнительно редкой у них патологией: ишемией и инфарктом миокарда, легочной и церебральной эмболией, инфарктом почек и…


Кислота аминокапроновая (Показания к применению)

Назначают аминокапроновую кислоту и амбен больным с геморрагиями, являющимися следствием повышенной активности фибринолитической системы и гипофибриногенемии, например при II и III стадиях синдрома ДВС, при мелене новорожденных, желудочных кровотечениях из-за язвенной болезни, при носовых кровотечениях, легочных кровотечениях у больных туберкулезом, бронхоэктазами, митральным стенозом, гипертонической болезни, при циррозе печени или портальной гипертензии, когда нарушены синтез фибриногена…


Антагонисты витамина К (Взаимодействие)

Непрямые антикоагулянты нельзя одновременно назначать со многими НПВС, в частности с ацетилсалициловой кислотой, индометацином, бутадионом, мефенамовой кислотой, пироксикамом, так как эти вещества вытесняют их из связи с белками плазмы крови, усиливая этим антикоагулянтный эффект. К тому же ацетилсалициловая кислота — тоже антагонист витамина К. Но диклофенак-натрий, напроксен, ибупрофен не влияют на фармакокинетику непрямых анти коагулянтов,…


Кислота аминокапроновая (Взаимодействие)

Аминокапроновую кислоту (и амбен) при приеме внутрь хорошо сочетать с тромбином и адроксоном. При внутри венном вливании возможно одновременное назначение фибриногена, растворов глюкозы, противошоковых растворов. Формы выпуска, дозы и режим применения. Кислоту аминокапроновую выпускают в виде порошка и во флаконах, содержащих 100 мл 5% раствора на изотоническом растворе натрия хлорида. При нетяжелых геморрагиях (мелена ново…