Серотонин — эндогенный амин
Серотонин потенцирует реакцию тромбоцитов на небольшие концентрации других эндогенных агрегантов (АДФ, метаболитов арахидоновой кислоты, простагландинов, тромбоксана), одновременно увеличивает их освобождение из тромбоцитов и стимулирует образование простагландинов.
В результате происходит быстрое вовлечение других тромбоцитов в процесс агрегации. Серотонин жадно захватывают эндотелиальные клетки, в которых он быстро инактивируется моноаминоксидазой (МАО), но успевает стимулировать приток в них ионов кальция. В результате происходит сокращение этих клеток, увеличиваются промежутки между ними и возрастает проницаемость сосудистой стенки для жидкой части плазмы крови, особенно в коже, мышцах, внутренних органах и поверхности мозга. Происходит набухание ткани, сдавливающее сосуд. Кроме того, серотонин увеличивает поступление ионов кальция в гладкие мышцы сосудов, вызывает их сокращение.
В итоге происходит сужение просвета венул, артерий, но расширение артериол с диаметром меньше 70 мкм (результат освобождения простациклина из эндотелиальных клеток). Эти сосудистые реакции возрастают в условиях гипоксии и понижения темпера туры. Одновременная стимуляция агрегации тромбоцитов, набухание ткани и нарушение микро циркуляции способствуют возникновению тромбоцитарных тромбов и прекращению геморрагии.
Фармакокинетика
Вводят серотонин внутривенно или внутримышечно. Внутрь назначать его нельзя, так как он инактивируется МАО, находящейся в стенке кишечника. Введенный извне, серотонин частично захватывается тромбоцитами (и различными тканями) и подвергается биотрансформации под влиянием МАО и некоторых других ферментов.
Основным его метаболитом является 5-окси-индолуксусная кислота, в которую превращаются 20…50 % введенной дозы препарата. Кроме того, образуются другие метаболиты серотонина, превращающиеся в сульфаты и глюкурониды. Все названные метаболиты выводятся почками. Скорость элиминации серотонина недостаточно изучена, особенно у детей. Повторные введения препарата можно производить не раньше, чем через 4 ч и не больше 4 раз в сутки.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Назначение витамина К сразу после рождения резко снижает опасность геморрагии, в том числе и поздних. Витамин К рекомендуют вводить детям с любыми геморрагиями, так как установить их причину можно и после введения препарата, а потеря времени на диагностику может привести к трагедии. Витамин К вводят после процедуры заменного переливания крови, если ребенку вливали консервированную кровь,…
Гепарин нельзя вводить в одном шприце с другими препаратами, так как со многими веществами он образует комплексные соединения, либо утрачивающие свою активность, либо выпадающие в осадок. Нежелательно одновременно назначать аминогликозидные антибиотики, стрептомицины, так как они в плазме крови образуют с ним комплексные соединения, лишенные противомикробной активности. По этой же причине он снижает эффективность пенициллинов, тетрациклинов….
Эффекты викасола могут быть ослаблены при одновременном назначении его антагонистов: ацетилсалициловой кис лоты, ПАСК, непрямых антикоагулянтов типа неодикумарина. Формы выпуска, дозы и режим применения. Викасол выпускают в порошке или таблетках по 0,015 г и в ампулах, содержащих 1мл 1% раствора. Хранить препараты надо в защищенном от света месте. Таблетки и порошки принимают внутрь; суточную дозу…
Антагонисты витамина К Основными представителями этой группы средств являются производные кумарина (неодикумарин) и индандиона (фенилин). Фармакодинамика Как анатагонисты витамина К эти вещества подавляют активность зависимых от него факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), а также фактора, поддерживающего эластичность сосудистой стенки. Фармакокинетика Принимают эти препараты внутрь. Всасываются они из желудочно-кишечного тракта быстро, но эффект развивается…
Кислота аминокапроновая, амбен [пара-Аминометил-бензойная кислота], а также контрикал, пантрипин, ингитрил Фармакодинамика Кислота аминокапроновая и амбен блокируют активатор профибринолизина, тормозя превращение последнего в фибринолизин (плазмин). В результате прекращаются влияние этого протеолитического фермента на образовавшиеся фибринные тромбы, венозное кровотечение. Однако при длительном введении (больше 6 дней) высоких доз аминокапроновой кислоты (больше 24 г у взрослых в сутки)…