Серотонин — эндогенный амин

Серотонин потенцирует реакцию тромбоцитов на небольшие концентрации других эндогенных агрегантов (АДФ, метаболитов арахидоновой кислоты, простагландинов, тромбоксана), одновременно увеличивает их освобождение из тромбоцитов и стимулирует образование простагландинов.

В результате происходит быстрое вовлечение других тромбоцитов в процесс агрегации. Серотонин жадно захватывают эндотелиальные клетки, в которых он быстро инактивируется моноаминоксидазой (МАО), но успевает стимулировать приток в них ионов кальция. В результате происходит сокращение этих клеток, увеличиваются промежутки между ними и возрастает проницаемость сосудистой стенки для жидкой части плазмы крови, особенно в коже, мышцах, внутренних органах и поверхности мозга. Происходит набухание ткани, сдавливающее сосуд. Кроме того, серотонин увеличивает поступление ионов кальция в гладкие мышцы сосудов, вызывает их сокращение.

В итоге происходит сужение просвета венул, артерий, но расширение артериол с диаметром меньше 70 мкм (результат освобождения простациклина из эндотелиальных клеток). Эти сосудистые реакции возрастают в условиях гипоксии и понижения темпера туры. Одновременная стимуляция агрегации тромбоцитов, набухание ткани и нарушение микро циркуляции способствуют возникновению тромбоцитарных тромбов и прекращению геморрагии.

Фармакокинетика

Вводят серотонин внутривенно или внутримышечно. Внутрь назначать его нельзя, так как он инактивируется МАО, находящейся в стенке кишечника. Введенный извне, серотонин частично захватывается тромбоцитами (и различными тканями) и подвергается биотрансформации под влиянием МАО и некоторых других ферментов.

Основным его метаболитом является 5-окси-индолуксусная кислота, в которую превращаются 20…50 % введенной дозы препарата. Кроме того, образуются другие метаболиты серотонина, превращающиеся в сульфаты и глюкурониды. Все названные метаболиты выводятся почками. Скорость элиминации серотонина недостаточно изучена, особенно у детей. Повторные введения препарата можно производить не раньше, чем через 4 ч и не больше 4 раз в сутки.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Карбоксилирование прокоагулянтов происходит в эндоплазматической сети гепатоцитов. У 20% здоровых новорожденных детей в крови обнаруживают PIVKA-II в небольших концентрациях. Если вскоре после рождения дети получают витамин К, то в их крови названный его антагонист к 3-му и 5-му дню обнаруживают в меньшем проценте случаев (соответственно у 18 и 10% детей), и концентрация его сравнительно невысока….


Педиатры преимущественно применяют гепарин при ДВС-синдроме, для предотвращения тромбообразования, особенно в мелких сосудах, и сохранения нормальной микроциркуляции. Одновременно гепарин предотвращает избыточное расходование факторов свертывающей системы крови (тромбина, фибриногена) и этим предотвращает возникновение геморрагии из-за коагулопатии потребления. Поскольку ДВС-синдром отмечают во время молниеносной пурпуры, гемолитико-уремического синдрома, тяжелого гастроэнтерита с дегидратацией и гипернатриемией, у ново рожденных с…


С профилактической целью витамин К следует назначать всем новорожденным (как доношенным, так и недоношенным, при наличии перинатальной патологии и без нее). Начиная с 1978 г. считали необязательным его введение доношенным новорожденным, если у них нет перинатальной патологии. Это привело к увеличению числа детей с дефицитом витамина К, с геморрагиями, заканчивающимися либо летальным исходом, либо неврологическими…


Применяют гепарин при лечении и ревматизма, и бронхиальной астмы. Гепарин с успехом применяют при комплексной терапии (наряду с кортикостероидами, цитостатиками, антиагрегантами) детей с первичным гломерулонефритом. Для этой цели его вводят либо парентерально в индивидуально подобранной дозе, увеличивающей время свертывания крови в 1,5 — 2 раза, либо в виде аэрозоля. Введение в виде аэрозоля дает более…


Для профилактики ранней формы ГрБН рекомендуют беременным женщинам, страдающим туберкулезом или эпилепсией и получающим названные выше препараты, в последние 2 мес беременности принимать внутрь по 10 мг, либо последние 2 нед беременности — по 20 мг витамина К в день. Этим женщинам нельзя принимать салицилаты (и другие препараты, тормозящие свертывание крови). Если есть опасность травмирования…