Главная
Карта сайта
RSSСеротонин — эндогенный амин
Серотонин потенцирует реакцию тромбоцитов на небольшие концентрации других эндогенных агрегантов (АДФ, метаболитов арахидоновой кислоты, простагландинов, тромбоксана), одновременно увеличивает их освобождение из тромбоцитов и стимулирует образование простагландинов.
В результате происходит быстрое вовлечение других тромбоцитов в процесс агрегации. Серотонин жадно захватывают эндотелиальные клетки, в которых он быстро инактивируется моноаминоксидазой (МАО), но успевает стимулировать приток в них ионов кальция. В результате происходит сокращение этих клеток, увеличиваются промежутки между ними и возрастает проницаемость сосудистой стенки для жидкой части плазмы крови, особенно в коже, мышцах, внутренних органах и поверхности мозга. Происходит набухание ткани, сдавливающее сосуд. Кроме того, серотонин увеличивает поступление ионов кальция в гладкие мышцы сосудов, вызывает их сокращение.
В итоге происходит сужение просвета венул, артерий, но расширение артериол с диаметром меньше 70 мкм (результат освобождения простациклина из эндотелиальных клеток). Эти сосудистые реакции возрастают в условиях гипоксии и понижения темпера туры. Одновременная стимуляция агрегации тромбоцитов, набухание ткани и нарушение микро циркуляции способствуют возникновению тромбоцитарных тромбов и прекращению геморрагии.
Фармакокинетика
Вводят серотонин внутривенно или внутримышечно. Внутрь назначать его нельзя, так как он инактивируется МАО, находящейся в стенке кишечника. Введенный извне, серотонин частично захватывается тромбоцитами (и различными тканями) и подвергается биотрансформации под влиянием МАО и некоторых других ферментов.
Основным его метаболитом является 5-окси-индолуксусная кислота, в которую превращаются 20…50 % введенной дозы препарата. Кроме того, образуются другие метаболиты серотонина, превращающиеся в сульфаты и глюкурониды. Все названные метаболиты выводятся почками. Скорость элиминации серотонина недостаточно изучена, особенно у детей. Повторные введения препарата можно производить не раньше, чем через 4 ч и не больше 4 раз в сутки.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Адроксон — препарат адренохрома Адроксон — препарат адренохрома — метаболита адреналина. Он не повышает артериальное давление и не влияет на деятельность сердца. Основной его эффект — повышение плотности сосудистой стенки, в меньшей мере — активация агрегации и адгезии тромбоцитов. Применяют его местно, внутрь и иногда внутримышечно или подкожно. Фармакокинетика его не изучена. Применяют его при…
Ацетилсалициловая кислота Антитромботический эффект ацетилсалициловой кислоты (АСК) является следствием ее антагонизма с витамином К и способности необратимо ацетилировать циклооксигеназу (ЦОГ) тромбоцитов, полностью прекращая ее активность. Для тромбоцитов это имеет особое значение, так как они не обладают способностью синтезировать новые молекулы этого фермента (и других белков). В результате ингибирования ЦОГ в тромбоцитах быстро снижается образование метаболитов…
Этамзилат (дицинон) — производное диоксибензола. Фармакодинамика и фармакокинетика его еще мало изучены. Он отчетливо снижает проницаемость сосудов, уменьшая и транссудацию, и экссудацию жидкой части плазмы. Он несколько повышает свертывание крови, так как способствует образованию тромбопластина. Применяют его у детей разного возраста при тромбоцитопенической пурпуре, у ново рожденных с высоким риском развития геморрагии, у больных с…
Дипиридамол потенцирует активность аденозина, так как препятствует его захвату тканями и ингибируя специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране. В результате более выражение проявляются эффекты аденозина: сосудорасширяющий (аденозин и прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов, и препятствует освобождению катехоламинов — норадреналина) и антитромботический (аденозин — антагонист эндогенно го агрегата — АДФ). Антиагрегантный эффект возникает при концентрации…
Прямые антикоагулянты Гепарин — объединенное название для группы линейных анионных полиэлектролитов, отличающихся друг от друга числом и качеством входящих в них остатков серной кис лоты. Могут быть высоко- и низкомолекулярные гепарины, отличающиеся друг от друга не только молекулярной массой, но и механизмом действия (фармакодинамикой). Фармакодинамика Сначала был обнаружен антикоагуляционный эффект гепарина: активация антитромбина III и…
