Средства, препятствующие агрегации эритроцитов
Пентоксифиллин (трентал)
Пентоксифиллин (трентал) — оксогексильное производное диметилксантина, похожее по структуре на теобромин.
Фармакодинамика
Главное в действии пентоксифиллина — улучшение реологических свойств крови. Он способствует изгибаемости эритроцитов, что необходимо для их про хождения по капиллярам: диаметр эритроцитов — 7 мкм, а капилляров — 5 мкм и даже меньше.
Под влиянием пентоксифиллина в эритроцитах активируются гликолитические процессы, в результате в них возрастает уровень:
- дифосфоглицерата, который снижает сродство спектрина (компонента внутреннего каркаса эритроцита) к актину, что делает эритроцит более эластичным;
- АТФ, который является лигандом гемоглобина, особенно восстановленного, что также делает эритроцит более податливым к сдавлению.
Пентоксифиллин уменьшает потерю К+ из эритроцитов, что поддерживает их обмен. Одновременно пентоксифиллин препятствует агрегации тромбоцитов и эритроцитов, вероятно, из-за увеличения синтеза и освобождения простациклина из эндотелиальных клеток. Кроме того, он снижает уровень фибриногена в плазме крови. Этот эффект обратим, не очень резко выражен, поэтому геморрагии обычно не отмечают.
Все вместе взятое (облегчение деформируемости эритроцитов, ограничение агрегации клеток крови, снижение уровня фибриногена) уменьшает вязкость крови и делает ее более текучей, снижает резистентность току крови.
Пентоксифиллин оказывает и некоторое влияние на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу сокращений сердца (влияя на аденозиновые рецепторы миокарда), что активирует кардиоаортальные барорецепторы, с которых рефлекторно возникает системная вазодилатация. Этот сосудистый эффект умеренный, обычно не вызывающий снижения артериального давления. Улучшение реологических свойств крови происходит медленно, отчетливый эффект развивается через 2…4 нед. Полагают, что это связано с преимущественным влиянием препарата на вновь образуемые в костном мозге и на циркулирующие в крови эритроциты.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Адроксон — препарат адренохрома Адроксон — препарат адренохрома — метаболита адреналина. Он не повышает артериальное давление и не влияет на деятельность сердца. Основной его эффект — повышение плотности сосудистой стенки, в меньшей мере — активация агрегации и адгезии тромбоцитов. Применяют его местно, внутрь и иногда внутримышечно или подкожно. Фармакокинетика его не изучена. Применяют его при…
Ацетилсалициловая кислота Антитромботический эффект ацетилсалициловой кислоты (АСК) является следствием ее антагонизма с витамином К и способности необратимо ацетилировать циклооксигеназу (ЦОГ) тромбоцитов, полностью прекращая ее активность. Для тромбоцитов это имеет особое значение, так как они не обладают способностью синтезировать новые молекулы этого фермента (и других белков). В результате ингибирования ЦОГ в тромбоцитах быстро снижается образование метаболитов…
Этамзилат (дицинон) — производное диоксибензола. Фармакодинамика и фармакокинетика его еще мало изучены. Он отчетливо снижает проницаемость сосудов, уменьшая и транссудацию, и экссудацию жидкой части плазмы. Он несколько повышает свертывание крови, так как способствует образованию тромбопластина. Применяют его у детей разного возраста при тромбоцитопенической пурпуре, у ново рожденных с высоким риском развития геморрагии, у больных с…
Дипиридамол потенцирует активность аденозина, так как препятствует его захвату тканями и ингибируя специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране. В результате более выражение проявляются эффекты аденозина: сосудорасширяющий (аденозин и прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов, и препятствует освобождению катехоламинов — норадреналина) и антитромботический (аденозин — антагонист эндогенно го агрегата — АДФ). Антиагрегантный эффект возникает при концентрации…
Прямые коагулянты Тромбин — протеолитический фермент, получаемый из плазмы крови доноров. Он отщепляет от фибриногена боковые пептиды, превращая этим его в фибрин-мономер, который затем спонтанно превращается в непрочный полимер. Кроме того, тромбин активирует XIII фактор, превращающий полимер фибрина в стабильный фибринный тромб, активирует агрегацию тромбоцитов. Одновременно он освобождает из эндотелиальных клеток простациклин, препятствующий адгезии тромбоцитов….