Средства, препятствующие агрегации эритроцитов
Пентоксифиллин (трентал)
Пентоксифиллин (трентал) — оксогексильное производное диметилксантина, похожее по структуре на теобромин.
Фармакодинамика
Главное в действии пентоксифиллина — улучшение реологических свойств крови. Он способствует изгибаемости эритроцитов, что необходимо для их про хождения по капиллярам: диаметр эритроцитов — 7 мкм, а капилляров — 5 мкм и даже меньше.
Под влиянием пентоксифиллина в эритроцитах активируются гликолитические процессы, в результате в них возрастает уровень:
- дифосфоглицерата, который снижает сродство спектрина (компонента внутреннего каркаса эритроцита) к актину, что делает эритроцит более эластичным;
- АТФ, который является лигандом гемоглобина, особенно восстановленного, что также делает эритроцит более податливым к сдавлению.
Пентоксифиллин уменьшает потерю К+ из эритроцитов, что поддерживает их обмен. Одновременно пентоксифиллин препятствует агрегации тромбоцитов и эритроцитов, вероятно, из-за увеличения синтеза и освобождения простациклина из эндотелиальных клеток. Кроме того, он снижает уровень фибриногена в плазме крови. Этот эффект обратим, не очень резко выражен, поэтому геморрагии обычно не отмечают.
Все вместе взятое (облегчение деформируемости эритроцитов, ограничение агрегации клеток крови, снижение уровня фибриногена) уменьшает вязкость крови и делает ее более текучей, снижает резистентность току крови.
Пентоксифиллин оказывает и некоторое влияние на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу сокращений сердца (влияя на аденозиновые рецепторы миокарда), что активирует кардиоаортальные барорецепторы, с которых рефлекторно возникает системная вазодилатация. Этот сосудистый эффект умеренный, обычно не вызывающий снижения артериального давления. Улучшение реологических свойств крови происходит медленно, отчетливый эффект развивается через 2…4 нед. Полагают, что это связано с преимущественным влиянием препарата на вновь образуемые в костном мозге и на циркулирующие в крови эритроциты.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Назначают аминокапроновую кислоту и амбен больным с геморрагиями, являющимися следствием повышенной активности фибринолитической системы и гипофибриногенемии, например при II и III стадиях синдрома ДВС, при мелене новорожденных, желудочных кровотечениях из-за язвенной болезни, при носовых кровотечениях, легочных кровотечениях у больных туберкулезом, бронхоэктазами, митральным стенозом, гипертонической болезни, при циррозе печени или портальной гипертензии, когда нарушены синтез фибриногена…
Применяют эти препараты педиатры общего профиля очень редко — в основном для профилактики тромбообразования при состояниях, способствующих этому процессу: при митральном стенозе, постоянной или пароксизмальной мерцательной аритмии, при наличии протезов клапанов. Применяют и при лечении детей, преимущественно подростков, со сравнительно редкой у них патологией: ишемией и инфарктом миокарда, легочной и церебральной эмболией, инфарктом почек и…
Аминокапроновую кислоту (и амбен) при приеме внутрь хорошо сочетать с тромбином и адроксоном. При внутри венном вливании возможно одновременное назначение фибриногена, растворов глюкозы, противошоковых растворов. Формы выпуска, дозы и режим применения. Кислоту аминокапроновую выпускают в виде порошка и во флаконах, содержащих 100 мл 5% раствора на изотоническом растворе натрия хлорида. При нетяжелых геморрагиях (мелена ново…
Непрямые антикоагулянты нельзя одновременно назначать со многими НПВС, в частности с ацетилсалициловой кислотой, индометацином, бутадионом, мефенамовой кислотой, пироксикамом, так как эти вещества вытесняют их из связи с белками плазмы крови, усиливая этим антикоагулянтный эффект. К тому же ацетилсалициловая кислота — тоже антагонист витамина К. Но диклофенак-натрий, напроксен, ибупрофен не влияют на фармакокинетику непрямых анти коагулянтов,…
Серотонин — эндогенный амин Серотонин — эндогенный амин, образующийся из аминокислоты триптофана в периферических тканях и в ЦНС (серотонин из крови в мозг через гематоэнцефалический барьер не проникает). Фармакодинамика Серотонин активирует специальные рецепторы — S1 и S2 — и вызывает многие эффекты, преимущественно сокращение гладких мышц, но в медицинской практике пока используют его способность стимулировать…
