Главная
Карта сайта
RSSГепарин (Фармакокинетика)
Гепарин вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно и путем ингаляций. О его всасывании судят по изменению коагуляции крови. При внутривенном введении свертывание крови почти сразу замедляется, при внутримышечном введении — через 15…30 мин, при подкожном введении — через 40…60 мин, после ингаляции – максимум эффекта через сутки.
Продолжается антикоагуляционный эффект соответственно — 4…5; 6; 8 ч и 1…2 нед.
Терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Гепарин жадно захватывается эндотелиальными клетками, клетками РЭС, концентрируясь в печени и селезенке.
При ингаляционном способе введения гепарин захватывается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных сосудов и лимфатических сосудов. Эти клетки представляют собой основное место депонирования гепарина, из которого он постепенно освобождается, поддерживая определенный уровень в плазме крови.
Чем больше накоплено гепарина в этих клетках, тем выраженнее и продолжительнее его антитромботический эффект. Наиболее длительно задерживается гепарин в клетках эндотелия после подкожного и ингаляционного введений. Гепарин подвергается десульфатации преимущественно под влиянием N-десульфамидазы, обнаруживаемой во всех тканях, и под влиянием гепаритиназы тромбоцитов, не сразу включающейся в катаболизм гепарина.
Десульфатированные макромолекулы затем под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты, вы водимые с мочой. При введении массивных доз в моче могут быть обнаружены небольшие количества частично десульфатированных макромолекул.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Адроксон — препарат адренохрома Адроксон — препарат адренохрома — метаболита адреналина. Он не повышает артериальное давление и не влияет на деятельность сердца. Основной его эффект — повышение плотности сосудистой стенки, в меньшей мере — активация агрегации и адгезии тромбоцитов. Применяют его местно, внутрь и иногда внутримышечно или подкожно. Фармакокинетика его не изучена. Применяют его при…
Дипиридамол потенцирует активность аденозина, так как препятствует его захвату тканями и ингибируя специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране. В результате более выражение проявляются эффекты аденозина: сосудорасширяющий (аденозин и прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов, и препятствует освобождению катехоламинов — норадреналина) и антитромботический (аденозин — антагонист эндогенно го агрегата — АДФ). Антиагрегантный эффект возникает при концентрации…
Этамзилат (дицинон) — производное диоксибензола. Фармакодинамика и фармакокинетика его еще мало изучены. Он отчетливо снижает проницаемость сосудов, уменьшая и транссудацию, и экссудацию жидкой части плазмы. Он несколько повышает свертывание крови, так как способствует образованию тромбопластина. Применяют его у детей разного возраста при тромбоцитопенической пурпуре, у ново рожденных с высоким риском развития геморрагии, у больных с…
В педиатрии дипиридамол используют при лечении детей с ДВС-синдромом, а также для его профилактики в случаях инфекционных токсикозов, септицемии и пр. Его с успехом применяют обычно в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, при лечении детей с гемолитикоуремическим синдромом. Его включают в комплексное лечение детей с гломерулонефритами, для улучшения микроциркуляции. Появились сведения об успешном применении дипирида мола…
Прямые коагулянты Тромбин — протеолитический фермент, получаемый из плазмы крови доноров. Он отщепляет от фибриногена боковые пептиды, превращая этим его в фибрин-мономер, который затем спонтанно превращается в непрочный полимер. Кроме того, тромбин активирует XIII фактор, превращающий полимер фибрина в стабильный фибринный тромб, активирует агрегацию тромбоцитов. Одновременно он освобождает из эндотелиальных клеток простациклин, препятствующий адгезии тромбоцитов….
