Гепарин (Фармакокинетика)

Гепарин вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно и путем ингаляций. О его всасывании судят по изменению коагуляции крови. При внутривенном введении свертывание крови почти сразу замедляется, при внутримышечном введении — через 15…30 мин, при подкожном введении — через 40…60 мин, после ингаляции – максимум эффекта через сутки.

Продолжается антикоагуляционный эффект соответственно — 4…5; 6; 8 ч и 1…2 нед.

Терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Гепарин жадно захватывается эндотелиальными клетками, клетками РЭС, концентрируясь в печени и селезенке.

При ингаляционном способе введения гепарин захватывается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных сосудов и лимфатических сосудов. Эти клетки представляют собой основное место депонирования гепарина, из которого он постепенно освобождается, поддерживая определенный уровень в плазме крови.

Чем больше накоплено гепарина в этих клетках, тем выраженнее и продолжительнее его антитромботический эффект. Наиболее длительно задерживается гепарин в клетках эндотелия после подкожного и ингаляционного введений. Гепарин подвергается десульфатации преимущественно под влиянием N-десульфамидазы, обнаруживаемой во всех тканях, и под влиянием гепаритиназы тромбоцитов, не сразу включающейся в катаболизм гепарина.

Десульфатированные макромолекулы затем под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты, вы водимые с мочой. При введении массивных доз в моче могут быть обнаружены небольшие количества частично десульфатированных макромолекул.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Серотонин — эндогенный амин Серотонин — эндогенный амин, образующийся из аминокислоты триптофана в периферических тканях и в ЦНС (серотонин из крови в мозг через гематоэнцефалический барьер не проникает). Фармакодинамика Серотонин активирует специальные рецепторы — S1 и S2 — и вызывает многие эффекты, преимущественно сокращение гладких мышц, но в медицинской практике пока используют его способность стимулировать…


Стрептолиаза (стрептокиназа, авелизин) — непрямой фибринолитик. Фармакодинамика Препарат стимулирует проактиватор, ускоряя его превращение в активатор, который переводит профибринолизин в фибринолизин. Кроме того, стрептолиаза образует комплексное соединение с профибринолизином, которое прямо влияет и на активатор, и на фибринолизин. Стрептолиаза способна проникать в глубь тромба, чем выгодно отличается от фибринолизина, и активирует в нем фибринолиз. Педиатры общего…


Серотонин потенцирует реакцию тромбоцитов на небольшие концентрации других эндогенных агрегантов (АДФ, метаболитов арахидоновой кислоты, простагландинов, тромбоксана), одновременно увеличивает их освобождение из тромбоцитов и стимулирует образование простагландинов. В результате происходит быстрое вовлечение других тромбоцитов в процесс агрегации. Серотонин жадно захватывают эндотелиальные клетки, в которых он быстро инактивируется моноаминоксидазой (МАО), но успевает стимулировать приток в них ионов…


Могут быть и тромбоэмболические осложнения, если препарат назначают изолированно, без гепарина. Иногда отмечают развитие гемолиза и падение уровня гемоглобина в крови, так как препарат оказывает прямое токсическое действие на мембраны эритроцитов. При длительном назначении стрептолиазы могут воз никнуть вазопатии, связанные с образованием иммунных комплексов, иногда проявляющиеся временным нарушением функции почек. Стрептолиаза противопоказана детям с церебральными…


Используют серотонин при геморрагиях, связанных с патологией кровяных пластинок, при снижении их числа в периферической крови, в том числе в процессе применения различных лекарств, при тромбастениях, болезни Виллебранда (I типа), гипо- и апластических анемиях, а также при болезни Верльгофа, геморрагическом васкулите и пр. Серотонин противопоказан детям с патологией почек, характеризующейся нарушением их выделительной функции; детям…