Гепарин (Фармакокинетика)

Гепарин вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно и путем ингаляций. О его всасывании судят по изменению коагуляции крови. При внутривенном введении свертывание крови почти сразу замедляется, при внутримышечном введении — через 15…30 мин, при подкожном введении — через 40…60 мин, после ингаляции – максимум эффекта через сутки.

Продолжается антикоагуляционный эффект соответственно — 4…5; 6; 8 ч и 1…2 нед.

Терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Гепарин жадно захватывается эндотелиальными клетками, клетками РЭС, концентрируясь в печени и селезенке.

При ингаляционном способе введения гепарин захватывается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных сосудов и лимфатических сосудов. Эти клетки представляют собой основное место депонирования гепарина, из которого он постепенно освобождается, поддерживая определенный уровень в плазме крови.

Чем больше накоплено гепарина в этих клетках, тем выраженнее и продолжительнее его антитромботический эффект. Наиболее длительно задерживается гепарин в клетках эндотелия после подкожного и ингаляционного введений. Гепарин подвергается десульфатации преимущественно под влиянием N-десульфамидазы, обнаруживаемой во всех тканях, и под влиянием гепаритиназы тромбоцитов, не сразу включающейся в катаболизм гепарина.

Десульфатированные макромолекулы затем под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты, вы водимые с мочой. При введении массивных доз в моче могут быть обнаружены небольшие количества частично десульфатированных макромолекул.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Непрямые коагулянты (Показания к применению)

С профилактической целью витамин К следует назначать всем новорожденным (как доношенным, так и недоношенным, при наличии перинатальной патологии и без нее). Начиная с 1978 г. считали необязательным его введение доношенным новорожденным, если у них нет перинатальной патологии. Это привело к увеличению числа детей с дефицитом витамина К, с геморрагиями, заканчивающимися либо летальным исходом, либо неврологическими…


Гепарин (Применение при лечении и ревматизма, и бронхиальной астмы)

Применяют гепарин при лечении и ревматизма, и бронхиальной астмы. Гепарин с успехом применяют при комплексной терапии (наряду с кортикостероидами, цитостатиками, антиагрегантами) детей с первичным гломерулонефритом. Для этой цели его вводят либо парентерально в индивидуально подобранной дозе, увеличивающей время свертывания крови в 1,5 — 2 раза, либо в виде аэрозоля. Введение в виде аэрозоля дает более…


Непрямые коагулянты (Профилактика ранней формы ГрБН)

Для профилактики ранней формы ГрБН рекомендуют беременным женщинам, страдающим туберкулезом или эпилепсией и получающим названные выше препараты, в последние 2 мес беременности принимать внутрь по 10 мг, либо последние 2 нед беременности — по 20 мг витамина К в день. Этим женщинам нельзя принимать салицилаты (и другие препараты, тормозящие свертывание крови). Если есть опасность травмирования…


Гепарин (Два типа тромбоцитопении)

Различают два типа тромбоцитопении, вызываемых введением гепарина. Первый тип — умеренная тромбоцитопения — возникает на 2…4-й день лечения препаратом. Она может исчезнуть, несмотря на продолжающееся его введение. Причина этого варианта тромбоцитопении пока неизвестна, но возможно, что где-то в организме происходит задержка тромбоцитов (их секвестрация), так как введение протамина сульфата немедленно восстанавливает исходное число кровяных пластинок….


Непрямые коагулянты (Признаки дефицита витамина К у ребенка)

Начальными признаками дефицита витамина К у ребенка могут быть: геморрагии на месте инъекций; дисфункции ЦНС с сосудистым коллапсом; распространенные глубокие экхимозы или «нодулярная пурпура»; желудочно-кишечные геморрагии. Идиопатический дефицит витамина К при водит к этой форме ГрБН между 1-м и 3-м месяцами жизни, при наличии же вторичных причин — на протяжении всего года. Вторичными причинами, способствующими…