Средства, препятствующие агрегации тромбоцитов

Ацетилсалициловая кислота

Антитромботический эффект ацетилсалициловой кислоты (АСК) является следствием ее антагонизма с витамином К и способности необратимо ацетилировать циклооксигеназу (ЦОГ) тромбоцитов, полностью прекращая ее активность. Для тромбоцитов это имеет особое значение, так как они не обладают способностью синтезировать новые молекулы этого фермента (и других белков). В результате ингибирования ЦОГ в тромбоцитах быстро снижается образование метаболитов арахидоновой кислоты, в частности тромбоксана — одного из самых активных эндо генных агрегантов и сосудосуживающих веществ.

При этом падение уровня тромбоксана в плазме крови отмечают еще до появления достаточных количеств АСК в крови. В связи с этим полагают, что АСК воздействует на тромбоциты во время их циркуляции по сосудам в стенке кишечника и в воротной вене, где АСК еще не подверглась пресистемной элиминации и концентрация ее достаточно велика.

В системе кровообращения АСК циркулирует недолго в быстро снижающейся концентрации, поэтому мало воздействует на ЦОГ сосудистой стенки, в которой продолжается образование простациклина (ПГ-I), предотвращающего агрегацию и адгезию тромбоцитов и вызывающего расширение сосудов. К тому же сосудистая стенка способна синтезировать новые молекулы ЦОГ.

Такое преимущественное влияние на ЦОГ тромбоцитов возникает после приема сравнительно небольших доз АСК, большие же ее дозы могут подавить ЦОГ и в сосудистой стенке, и спровоцировать тогда повышение адгезии тромбоцитов и тромбообразование. Оптимальной дозой АСК, угнетающей образование тромбоксана в 90…95% тромбоцитов (что необходимо для антитромботического эффекта), являются 20…40 мг препарата в сутки.

Угнетение биосинтеза простациклина в сосудистой стенке, а возможно, и в других тканях, отмечают от доз, колеблющихся в больших пределах — от 20…40 до 2600 мг в день, в среднем — от 650 мг/день. Поэтому даже при применении 20…40 мг в день у не которых людей может не снизиться, а возрасти тромбообразование из-за подавления синтеза простациклина в сосудистой стенке и адгезии тромбоцитов.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

С профилактической целью витамин К следует назначать всем новорожденным (как доношенным, так и недоношенным, при наличии перинатальной патологии и без нее). Начиная с 1978 г. считали необязательным его введение доношенным новорожденным, если у них нет перинатальной патологии. Это привело к увеличению числа детей с дефицитом витамина К, с геморрагиями, заканчивающимися либо летальным исходом, либо неврологическими…


Педиатры преимущественно применяют гепарин при ДВС-синдроме, для предотвращения тромбообразования, особенно в мелких сосудах, и сохранения нормальной микроциркуляции. Одновременно гепарин предотвращает избыточное расходование факторов свертывающей системы крови (тромбина, фибриногена) и этим предотвращает возникновение геморрагии из-за коагулопатии потребления. Поскольку ДВС-синдром отмечают во время молниеносной пурпуры, гемолитико-уремического синдрома, тяжелого гастроэнтерита с дегидратацией и гипернатриемией, у ново рожденных с…


Для профилактики ранней формы ГрБН рекомендуют беременным женщинам, страдающим туберкулезом или эпилепсией и получающим названные выше препараты, в последние 2 мес беременности принимать внутрь по 10 мг, либо последние 2 нед беременности — по 20 мг витамина К в день. Этим женщинам нельзя принимать салицилаты (и другие препараты, тормозящие свертывание крови). Если есть опасность травмирования…


Применяют гепарин при лечении и ревматизма, и бронхиальной астмы. Гепарин с успехом применяют при комплексной терапии (наряду с кортикостероидами, цитостатиками, антиагрегантами) детей с первичным гломерулонефритом. Для этой цели его вводят либо парентерально в индивидуально подобранной дозе, увеличивающей время свертывания крови в 1,5 — 2 раза, либо в виде аэрозоля. Введение в виде аэрозоля дает более…


Начальными признаками дефицита витамина К у ребенка могут быть: геморрагии на месте инъекций; дисфункции ЦНС с сосудистым коллапсом; распространенные глубокие экхимозы или «нодулярная пурпура»; желудочно-кишечные геморрагии. Идиопатический дефицит витамина К при водит к этой форме ГрБН между 1-м и 3-м месяцами жизни, при наличии же вторичных причин — на протяжении всего года. Вторичными причинами, способствующими…