Главная
Карта сайта
RSSСредства, препятствующие агрегации тромбоцитов
Ацетилсалициловая кислота
Антитромботический эффект ацетилсалициловой кислоты (АСК) является следствием ее антагонизма с витамином К и способности необратимо ацетилировать циклооксигеназу (ЦОГ) тромбоцитов, полностью прекращая ее активность. Для тромбоцитов это имеет особое значение, так как они не обладают способностью синтезировать новые молекулы этого фермента (и других белков). В результате ингибирования ЦОГ в тромбоцитах быстро снижается образование метаболитов арахидоновой кислоты, в частности тромбоксана — одного из самых активных эндо генных агрегантов и сосудосуживающих веществ.
При этом падение уровня тромбоксана в плазме крови отмечают еще до появления достаточных количеств АСК в крови. В связи с этим полагают, что АСК воздействует на тромбоциты во время их циркуляции по сосудам в стенке кишечника и в воротной вене, где АСК еще не подверглась пресистемной элиминации и концентрация ее достаточно велика.
В системе кровообращения АСК циркулирует недолго в быстро снижающейся концентрации, поэтому мало воздействует на ЦОГ сосудистой стенки, в которой продолжается образование простациклина (ПГ-I), предотвращающего агрегацию и адгезию тромбоцитов и вызывающего расширение сосудов. К тому же сосудистая стенка способна синтезировать новые молекулы ЦОГ.
Такое преимущественное влияние на ЦОГ тромбоцитов возникает после приема сравнительно небольших доз АСК, большие же ее дозы могут подавить ЦОГ и в сосудистой стенке, и спровоцировать тогда повышение адгезии тромбоцитов и тромбообразование. Оптимальной дозой АСК, угнетающей образование тромбоксана в 90…95% тромбоцитов (что необходимо для антитромботического эффекта), являются 20…40 мг препарата в сутки.
Угнетение биосинтеза простациклина в сосудистой стенке, а возможно, и в других тканях, отмечают от доз, колеблющихся в больших пределах — от 20…40 до 2600 мг в день, в среднем — от 650 мг/день. Поэтому даже при применении 20…40 мг в день у не которых людей может не снизиться, а возрасти тромбообразование из-за подавления синтеза простациклина в сосудистой стенке и адгезии тромбоцитов.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Назначение витамина К сразу после рождения резко снижает опасность геморрагии, в том числе и поздних. Витамин К рекомендуют вводить детям с любыми геморрагиями, так как установить их причину можно и после введения препарата, а потеря времени на диагностику может привести к трагедии. Витамин К вводят после процедуры заменного переливания крови, если ребенку вливали консервированную кровь,…
Длительное введение гепарина может при вести к остеопорозу и кальцификации мягких тканей (остеопороз — результат активации паратгормона). При передозировке гепарина может раз виться геморрагия, связанная с нарушением агрегации и адгезии тромбоцитов, с подавлением образования фибринных тромбов. Для ликвидации этого осложнения вводят внутривенно (струйно или капельно) протамина сульфат в виде 1 % раствора. 1 мг препарата…
Эффекты викасола могут быть ослаблены при одновременном назначении его антагонистов: ацетилсалициловой кис лоты, ПАСК, непрямых антикоагулянтов типа неодикумарина. Формы выпуска, дозы и режим применения. Викасол выпускают в порошке или таблетках по 0,015 г и в ампулах, содержащих 1мл 1% раствора. Хранить препараты надо в защищенном от света месте. Таблетки и порошки принимают внутрь; суточную дозу…
Гепарин нельзя вводить в одном шприце с другими препаратами, так как со многими веществами он образует комплексные соединения, либо утрачивающие свою активность, либо выпадающие в осадок. Нежелательно одновременно назначать аминогликозидные антибиотики, стрептомицины, так как они в плазме крови образуют с ним комплексные соединения, лишенные противомикробной активности. По этой же причине он снижает эффективность пенициллинов, тетрациклинов….
Кислота аминокапроновая, амбен [пара-Аминометил-бензойная кислота], а также контрикал, пантрипин, ингитрил Фармакодинамика Кислота аминокапроновая и амбен блокируют активатор профибринолизина, тормозя превращение последнего в фибринолизин (плазмин). В результате прекращаются влияние этого протеолитического фермента на образовавшиеся фибринные тромбы, венозное кровотечение. Однако при длительном введении (больше 6 дней) высоких доз аминокапроновой кислоты (больше 24 г у взрослых в сутки)…
