Главная
Карта сайта
RSSДипиридамол (курантил, персантин)
Дипиридамол потенцирует активность аденозина, так как препятствует его захвату тканями и ингибируя специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране. В результате более выражение проявляются эффекты аденозина: сосудорасширяющий (аденозин и прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов, и препятствует освобождению катехоламинов — норадреналина) и антитромботический (аденозин — антагонист эндогенно го агрегата — АДФ).
Антиагрегантный эффект возникает при концентрации дипиридамола в плазме крови — 0,1 мкг/мл. Антиагрегантному эффекту способствует и ингибирование дипиридамолом фосфодиэстеразы для цАМФ; в результате в тромбоцитах возрастает его концентрация, удерживая кальций в связанном состоянии. В итоге снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации: тромбоксана, АДФ, серотонина.
Появились сведения о способности дипиридамола увеличивать синтез простациклина (ПГ-I) эндотелием сосудистой стенки, это тоже препятствует адгезии тромбоцитов к эндотелию. Эффект дипиридамола обратим и зависит от величины его концентрации в плазме крови. Дипиридамол является хорошим синергистом ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
Вводят дипиридамол внутрь или внутривенно, изредка — внутримышечно. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови он связан с oq-кислым гликопротеином, быстро проникает в ткани; период полувыведения из плазмы — 100 мин.
Однако дипиридамол частично выводится в кишечник с желчью и участвует в энтерогепатической циркуляции. Поэтому окончательный период полувыведения может быть до 10 ч и колебаться у от дельных детей в больших пределах (в зависимости от скорости опорожнения желчного пузыря). И концентрация в плазме крови у разных людей различается в 7—15 раз. Окончательная элиминация дипиридамола осуществляется путем превращения в глюкурониды и выведения с мочой.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Витамин К Витамин К — объединенное название для группы производных нафтохинона, активирующих процесс образования фибринных тромбов. К этой группе относят естественные вещества: витамин K1, содержащийся в растениях (шпинат, цветная капуста, плоды шиповника, хвоя, зеленые томаты, корка апельсинов, зеленые листья каштана, крапива), и вита мин К2, синтезируемый кишечной микрофлорой, преимущественно В. fragilis, и некоторыми видами кишечной…
Гепарины с низкой молекулярной массой не влияют на коагуляцию крови (что обнаруживают с помощью обычных тестов свертывания крови), но их терапевтический эффект больше, чем у высокомолекулярных форм, влияющих на коагуляцию. Это еще раз свидетельствует о том, что основное в действии гепарина — увеличение отрицательного заряда на поверхности клеток эндотелия и крови и ограничение агрегации и…
Пентоксифиллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного трак та; максимальный уровень в крови после приема внутрь возникает через 2…3 ч, плато — через 4…8 ч. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но не меняет его интенсивность. В экстренных случаях его вводят внутривенно. Пентоксифиллин подвергается биотрансформации, преимущественно в печени, превращаясь в 7 метаболитов, экскретируемых с мочой. Два основных метаболита…
Карбоксилирование прокоагулянтов происходит в эндоплазматической сети гепатоцитов. У 20% здоровых новорожденных детей в крови обнаруживают PIVKA-II в небольших концентрациях. Если вскоре после рождения дети получают витамин К, то в их крови названный его антагонист к 3-му и 5-му дню обнаруживают в меньшем проценте случаев (соответственно у 18 и 10% детей), и концентрация его сравнительно невысока….
Гепарин вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно и путем ингаляций. О его всасывании судят по изменению коагуляции крови. При внутривенном введении свертывание крови почти сразу замедляется, при внутримышечном введении — через 15…30 мин, при подкожном введении — через 40…60 мин, после ингаляции – максимум эффекта через сутки. Продолжается антикоагуляционный эффект соответственно — 4…5; 6; 8 ч и…
