Дипиридамол (курантил, персантин)
Дипиридамол потенцирует активность аденозина, так как препятствует его захвату тканями и ингибируя специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране. В результате более выражение проявляются эффекты аденозина: сосудорасширяющий (аденозин и прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов, и препятствует освобождению катехоламинов — норадреналина) и антитромботический (аденозин — антагонист эндогенно го агрегата — АДФ).
Антиагрегантный эффект возникает при концентрации дипиридамола в плазме крови — 0,1 мкг/мл. Антиагрегантному эффекту способствует и ингибирование дипиридамолом фосфодиэстеразы для цАМФ; в результате в тромбоцитах возрастает его концентрация, удерживая кальций в связанном состоянии. В итоге снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации: тромбоксана, АДФ, серотонина.
Появились сведения о способности дипиридамола увеличивать синтез простациклина (ПГ-I) эндотелием сосудистой стенки, это тоже препятствует адгезии тромбоцитов к эндотелию. Эффект дипиридамола обратим и зависит от величины его концентрации в плазме крови. Дипиридамол является хорошим синергистом ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
Вводят дипиридамол внутрь или внутривенно, изредка — внутримышечно. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови он связан с oq-кислым гликопротеином, быстро проникает в ткани; период полувыведения из плазмы — 100 мин.
Однако дипиридамол частично выводится в кишечник с желчью и участвует в энтерогепатической циркуляции. Поэтому окончательный период полувыведения может быть до 10 ч и колебаться у от дельных детей в больших пределах (в зависимости от скорости опорожнения желчного пузыря). И концентрация в плазме крови у разных людей различается в 7—15 раз. Окончательная элиминация дипиридамола осуществляется путем превращения в глюкурониды и выведения с мочой.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Эффекты викасола могут быть ослаблены при одновременном назначении его антагонистов: ацетилсалициловой кис лоты, ПАСК, непрямых антикоагулянтов типа неодикумарина. Формы выпуска, дозы и режим применения. Викасол выпускают в порошке или таблетках по 0,015 г и в ампулах, содержащих 1мл 1% раствора. Хранить препараты надо в защищенном от света месте. Таблетки и порошки принимают внутрь; суточную дозу…
Гепарин нельзя вводить в одном шприце с другими препаратами, так как со многими веществами он образует комплексные соединения, либо утрачивающие свою активность, либо выпадающие в осадок. Нежелательно одновременно назначать аминогликозидные антибиотики, стрептомицины, так как они в плазме крови образуют с ним комплексные соединения, лишенные противомикробной активности. По этой же причине он снижает эффективность пенициллинов, тетрациклинов….
Кислота аминокапроновая, амбен [пара-Аминометил-бензойная кислота], а также контрикал, пантрипин, ингитрил Фармакодинамика Кислота аминокапроновая и амбен блокируют активатор профибринолизина, тормозя превращение последнего в фибринолизин (плазмин). В результате прекращаются влияние этого протеолитического фермента на образовавшиеся фибринные тромбы, венозное кровотечение. Однако при длительном введении (больше 6 дней) высоких доз аминокапроновой кислоты (больше 24 г у взрослых в сутки)…
Антагонисты витамина К Основными представителями этой группы средств являются производные кумарина (неодикумарин) и индандиона (фенилин). Фармакодинамика Как анатагонисты витамина К эти вещества подавляют активность зависимых от него факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), а также фактора, поддерживающего эластичность сосудистой стенки. Фармакокинетика Принимают эти препараты внутрь. Всасываются они из желудочно-кишечного тракта быстро, но эффект развивается…
Назначают аминокапроновую кислоту и амбен больным с геморрагиями, являющимися следствием повышенной активности фибринолитической системы и гипофибриногенемии, например при II и III стадиях синдрома ДВС, при мелене новорожденных, желудочных кровотечениях из-за язвенной болезни, при носовых кровотечениях, легочных кровотечениях у больных туберкулезом, бронхоэктазами, митральным стенозом, гипертонической болезни, при циррозе печени или портальной гипертензии, когда нарушены синтез фибриногена…
