Дипиридамол (курантил, персантин)

Дипиридамол потенцирует активность аденозина, так как препятствует его захвату тканями и ингибируя специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране. В результате более выражение проявляются эффекты аденозина: сосудорасширяющий (аденозин и прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов, и препятствует освобождению катехоламинов — норадреналина) и антитромботический (аденозин — антагонист эндогенно го агрегата — АДФ).

Антиагрегантный эффект возникает при концентрации дипиридамола в плазме крови — 0,1 мкг/мл. Антиагрегантному эффекту способствует и ингибирование дипиридамолом фосфодиэстеразы для цАМФ; в результате в тромбоцитах возрастает его концентрация, удерживая кальций в связанном состоянии. В итоге снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации: тромбоксана, АДФ, серотонина.

Появились сведения о способности дипиридамола увеличивать синтез простациклина (ПГ-I) эндотелием сосудистой стенки, это тоже препятствует адгезии тромбоцитов к эндотелию. Эффект дипиридамола обратим и зависит от величины его концентрации в плазме крови. Дипиридамол является хорошим синергистом ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

Вводят дипиридамол внутрь или внутривенно, изредка — внутримышечно. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови он связан с oq-кислым гликопротеином, быстро проникает в ткани; период полувыведения из плазмы — 100 мин.

Однако дипиридамол частично выводится в кишечник с желчью и участвует в энтерогепатической циркуляции. Поэтому окончательный период полувыведения может быть до 10 ч и колебаться у от дельных детей в больших пределах (в зависимости от скорости опорожнения желчного пузыря). И концентрация в плазме крови у разных людей различается в 7—15 раз. Окончательная элиминация дипиридамола осуществляется путем превращения в глюкурониды и выведения с мочой.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Гемостатические средства

Прямые коагулянты Тромбин — протеолитический фермент, получаемый из плазмы крови доноров. Он отщепляет от фибриногена боковые пептиды, превращая этим его в фибрин-мономер, который затем спонтанно превращается в непрочный полимер. Кроме того, тромбин активирует XIII фактор, превращающий полимер фибрина в стабильный фибринный тромб, активирует агрегацию тромбоцитов. Одновременно он освобождает из эндотелиальных клеток простациклин, препятствующий адгезии тромбоцитов….


Антитромботические средства

Прямые антикоагулянты Гепарин — объединенное название для группы линейных анионных полиэлектролитов, отличающихся друг от друга числом и качеством входящих в них остатков серной кис лоты. Могут быть высоко- и низкомолекулярные гепарины, отличающиеся друг от друга не только молекулярной массой, но и механизмом действия (фармакодинамикой). Фармакодинамика Сначала был обнаружен антикоагуляционный эффект гепарина: активация антитромбина III и…


Средства, препятствующие агрегации эритроцитов

Пентоксифиллин (трентал) Пентоксифиллин (трентал) — оксогексильное производное диметилксантина, похожее по структуре на теобромин. Фармакодинамика Главное в действии пентоксифиллина — улучшение реологических свойств крови. Он способствует изгибаемости эритроцитов, что необходимо для их про хождения по капиллярам: диаметр эритроцитов — 7 мкм, а капилляров — 5 мкм и даже меньше. Под влиянием пентоксифиллина в эритроцитах активируются гликолитические…


Непрямые коагулянты

Витамин К Витамин К — объединенное название для группы производных нафтохинона, активирующих процесс образования фибринных тромбов. К этой группе относят естественные вещества: витамин K1, содержащийся в растениях (шпинат, цветная капуста, плоды шиповника, хвоя, зеленые томаты, корка апельсинов, зеленые листья каштана, крапива), и вита мин К2, синтезируемый кишечной микрофлорой, преимущественно В. fragilis, и некоторыми видами кишечной…


Гепарин (С низкой молекулярной массой)

Гепарины с низкой молекулярной массой не влияют на коагуляцию крови (что обнаруживают с помощью обычных тестов свертывания крови), но их терапевтический эффект больше, чем у высокомолекулярных форм, влияющих на коагуляцию. Это еще раз свидетельствует о том, что основное в действии гепарина — увеличение отрицательного заряда на поверхности клеток эндотелия и крови и ограничение агрегации и…