Главная
Карта сайта
RSSДипиридамол (курантил, персантин)
Дипиридамол потенцирует активность аденозина, так как препятствует его захвату тканями и ингибируя специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране. В результате более выражение проявляются эффекты аденозина: сосудорасширяющий (аденозин и прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов, и препятствует освобождению катехоламинов — норадреналина) и антитромботический (аденозин — антагонист эндогенно го агрегата — АДФ).
Антиагрегантный эффект возникает при концентрации дипиридамола в плазме крови — 0,1 мкг/мл. Антиагрегантному эффекту способствует и ингибирование дипиридамолом фосфодиэстеразы для цАМФ; в результате в тромбоцитах возрастает его концентрация, удерживая кальций в связанном состоянии. В итоге снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации: тромбоксана, АДФ, серотонина.
Появились сведения о способности дипиридамола увеличивать синтез простациклина (ПГ-I) эндотелием сосудистой стенки, это тоже препятствует адгезии тромбоцитов к эндотелию. Эффект дипиридамола обратим и зависит от величины его концентрации в плазме крови. Дипиридамол является хорошим синергистом ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
Вводят дипиридамол внутрь или внутривенно, изредка — внутримышечно. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови он связан с oq-кислым гликопротеином, быстро проникает в ткани; период полувыведения из плазмы — 100 мин.
Однако дипиридамол частично выводится в кишечник с желчью и участвует в энтерогепатической циркуляции. Поэтому окончательный период полувыведения может быть до 10 ч и колебаться у от дельных детей в больших пределах (в зависимости от скорости опорожнения желчного пузыря). И концентрация в плазме крови у разных людей различается в 7—15 раз. Окончательная элиминация дипиридамола осуществляется путем превращения в глюкурониды и выведения с мочой.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Адроксон — препарат адренохрома Адроксон — препарат адренохрома — метаболита адреналина. Он не повышает артериальное давление и не влияет на деятельность сердца. Основной его эффект — повышение плотности сосудистой стенки, в меньшей мере — активация агрегации и адгезии тромбоцитов. Применяют его местно, внутрь и иногда внутримышечно или подкожно. Фармакокинетика его не изучена. Применяют его при…
Ацетилсалициловая кислота Антитромботический эффект ацетилсалициловой кислоты (АСК) является следствием ее антагонизма с витамином К и способности необратимо ацетилировать циклооксигеназу (ЦОГ) тромбоцитов, полностью прекращая ее активность. Для тромбоцитов это имеет особое значение, так как они не обладают способностью синтезировать новые молекулы этого фермента (и других белков). В результате ингибирования ЦОГ в тромбоцитах быстро снижается образование метаболитов…
Этамзилат (дицинон) — производное диоксибензола. Фармакодинамика и фармакокинетика его еще мало изучены. Он отчетливо снижает проницаемость сосудов, уменьшая и транссудацию, и экссудацию жидкой части плазмы. Он несколько повышает свертывание крови, так как способствует образованию тромбопластина. Применяют его у детей разного возраста при тромбоцитопенической пурпуре, у ново рожденных с высоким риском развития геморрагии, у больных с…
В педиатрии дипиридамол используют при лечении детей с ДВС-синдромом, а также для его профилактики в случаях инфекционных токсикозов, септицемии и пр. Его с успехом применяют обычно в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, при лечении детей с гемолитикоуремическим синдромом. Его включают в комплексное лечение детей с гломерулонефритами, для улучшения микроциркуляции. Появились сведения об успешном применении дипирида мола…
Прямые коагулянты Тромбин — протеолитический фермент, получаемый из плазмы крови доноров. Он отщепляет от фибриногена боковые пептиды, превращая этим его в фибрин-мономер, который затем спонтанно превращается в непрочный полимер. Кроме того, тромбин активирует XIII фактор, превращающий полимер фибрина в стабильный фибринный тромб, активирует агрегацию тромбоцитов. Одновременно он освобождает из эндотелиальных клеток простациклин, препятствующий адгезии тромбоцитов….
