Главная
Карта сайта
RSSДипиридамол (курантил, персантин)
Дипиридамол потенцирует активность аденозина, так как препятствует его захвату тканями и ингибируя специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране. В результате более выражение проявляются эффекты аденозина: сосудорасширяющий (аденозин и прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов, и препятствует освобождению катехоламинов — норадреналина) и антитромботический (аденозин — антагонист эндогенно го агрегата — АДФ).
Антиагрегантный эффект возникает при концентрации дипиридамола в плазме крови — 0,1 мкг/мл. Антиагрегантному эффекту способствует и ингибирование дипиридамолом фосфодиэстеразы для цАМФ; в результате в тромбоцитах возрастает его концентрация, удерживая кальций в связанном состоянии. В итоге снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации: тромбоксана, АДФ, серотонина.
Появились сведения о способности дипиридамола увеличивать синтез простациклина (ПГ-I) эндотелием сосудистой стенки, это тоже препятствует адгезии тромбоцитов к эндотелию. Эффект дипиридамола обратим и зависит от величины его концентрации в плазме крови. Дипиридамол является хорошим синергистом ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
Вводят дипиридамол внутрь или внутривенно, изредка — внутримышечно. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови он связан с oq-кислым гликопротеином, быстро проникает в ткани; период полувыведения из плазмы — 100 мин.
Однако дипиридамол частично выводится в кишечник с желчью и участвует в энтерогепатической циркуляции. Поэтому окончательный период полувыведения может быть до 10 ч и колебаться у от дельных детей в больших пределах (в зависимости от скорости опорожнения желчного пузыря). И концентрация в плазме крови у разных людей различается в 7—15 раз. Окончательная элиминация дипиридамола осуществляется путем превращения в глюкурониды и выведения с мочой.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Серотонин потенцирует реакцию тромбоцитов на небольшие концентрации других эндогенных агрегантов (АДФ, метаболитов арахидоновой кислоты, простагландинов, тромбоксана), одновременно увеличивает их освобождение из тромбоцитов и стимулирует образование простагландинов. В результате происходит быстрое вовлечение других тромбоцитов в процесс агрегации. Серотонин жадно захватывают эндотелиальные клетки, в которых он быстро инактивируется моноаминоксидазой (МАО), но успевает стимулировать приток в них ионов…
Стрептолиаза (стрептокиназа, авелизин) — непрямой фибринолитик. Фармакодинамика Препарат стимулирует проактиватор, ускоряя его превращение в активатор, который переводит профибринолизин в фибринолизин. Кроме того, стрептолиаза образует комплексное соединение с профибринолизином, которое прямо влияет и на активатор, и на фибринолизин. Стрептолиаза способна проникать в глубь тромба, чем выгодно отличается от фибринолизина, и активирует в нем фибринолиз. Педиатры общего…
Используют серотонин при геморрагиях, связанных с патологией кровяных пластинок, при снижении их числа в периферической крови, в том числе в процессе применения различных лекарств, при тромбастениях, болезни Виллебранда (I типа), гипо- и апластических анемиях, а также при болезни Верльгофа, геморрагическом васкулите и пр. Серотонин противопоказан детям с патологией почек, характеризующейся нарушением их выделительной функции; детям…
Могут быть и тромбоэмболические осложнения, если препарат назначают изолированно, без гепарина. Иногда отмечают развитие гемолиза и падение уровня гемоглобина в крови, так как препарат оказывает прямое токсическое действие на мембраны эритроцитов. При длительном назначении стрептолиазы могут воз никнуть вазопатии, связанные с образованием иммунных комплексов, иногда проявляющиеся временным нарушением функции почек. Стрептолиаза противопоказана детям с церебральными…
Адроксон — препарат адренохрома Адроксон — препарат адренохрома — метаболита адреналина. Он не повышает артериальное давление и не влияет на деятельность сердца. Основной его эффект — повышение плотности сосудистой стенки, в меньшей мере — активация агрегации и адгезии тромбоцитов. Применяют его местно, внутрь и иногда внутримышечно или подкожно. Фармакокинетика его не изучена. Применяют его при…
