Гемостатические средства
Прямые коагулянты
Тромбин — протеолитический фермент, получаемый из плазмы крови доноров. Он отщепляет от фибриногена боковые пептиды, превращая этим его в фибрин-мономер, который затем спонтанно превращается в непрочный полимер. Кроме того, тромбин активирует XIII фактор, превращающий полимер фибрина в стабильный фибринный тромб, активирует агрегацию тромбоцитов.
Одновременно он освобождает из эндотелиальных клеток простациклин, препятствующий адгезии тромбоцитов. Элиминация тромбина происходит под влиянием антитромбина III (активируемого гепарином) и путем образования комплекса с тромбомодулином, локализованным на поверхности эндотелия. Педиатры общего профиля применяют тромбин внутрь при желудочных кровотечениях, путем ингаляции при кровотечениях из дыхательных путей и местно при поверхностных геморрагиях. Формы выпуска, дозы и режим применения.
Выпускают тромбин в виде порошка по 0,1 г (соответствует 125 ЕА) в ампулах или флаконах емкостью в 10 мл. Для приема внутрь содержимое ампулы (0,1 г) растворяют либо в изотоническом растворе натрия хлорида, либо в 50 мл 5% раствора аминокапроновой кислоты, добавляя к нему 1 мл 0,025% раствора адроксона. Полученный раствор назначают по 1 чайной ложке 3 — 4 раза в день — новорожденному; детям более старшего возраста — по 1 десертной или столовой ложке тоже 3 — 4 раза в день.
Фибриноген — белок, получаемый из плазмы крови доноров. Под влиянием тромбина он превращается в фибрин, образующий тромбы.
Назначают его либо местно, либо внутривенно. Местно его применяют в виде пленки, наносимой на кровоточащую поверхность. Внутривенно его вводят (капельно или струйно, медленно, через систему с фильтром) при гипо- или афибриногенемии. У детей это состояние может возникнуть при остром токсикозе, сочетающемся с II и III стадиями ДВС-синдрома, когда повышено расходование факторов свертывания крови, в том числе фибриногена, и активируется (в основном в III стадии ДВС-синдрома) фибринолитическая система. В этих ситуациях время свертывания крови по Ли — Уайту — более 15 мин.
Формы выпуска, дозы и режим применения. Выпускают фибриноген в стеклянных флаконах, емкостью 250 мл, содержащих по 1 или 2 г сухой пористой массы. К флакону прилагают систему с фильтром для вливания. Перед употреблением фибриноген растворяют (не больше, чем за 1 ч) в 250 или в 500 мл подогретой до 20…25°С воды для инъекций.
Однократная доза фибриногена для детей разного возраста — 0,3…0,5 г. Обычно препарат вводят 1 раз. О необходимости или возможности повторного введения судят на основании лабораторного исследования (определяют уровень фибриногена в сыворотке крови).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Карбоксилирование прокоагулянтов происходит в эндоплазматической сети гепатоцитов. У 20% здоровых новорожденных детей в крови обнаруживают PIVKA-II в небольших концентрациях. Если вскоре после рождения дети получают витамин К, то в их крови названный его антагонист к 3-му и 5-му дню обнаруживают в меньшем проценте случаев (соответственно у 18 и 10% детей), и концентрация его сравнительно невысока….
Гепарин вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно и путем ингаляций. О его всасывании судят по изменению коагуляции крови. При внутривенном введении свертывание крови почти сразу замедляется, при внутримышечном введении — через 15…30 мин, при подкожном введении — через 40…60 мин, после ингаляции – максимум эффекта через сутки. Продолжается антикоагуляционный эффект соответственно — 4…5; 6; 8 ч и…
Пентоксифиллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного трак та; максимальный уровень в крови после приема внутрь возникает через 2…3 ч, плато — через 4…8 ч. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но не меняет его интенсивность. В экстренных случаях его вводят внутривенно. Пентоксифиллин подвергается биотрансформации, преимущественно в печени, превращаясь в 7 метаболитов, экскретируемых с мочой. Два основных метаболита…
С профилактической целью витамин К следует назначать всем новорожденным (как доношенным, так и недоношенным, при наличии перинатальной патологии и без нее). Начиная с 1978 г. считали необязательным его введение доношенным новорожденным, если у них нет перинатальной патологии. Это привело к увеличению числа детей с дефицитом витамина К, с геморрагиями, заканчивающимися либо летальным исходом, либо неврологическими…
Педиатры преимущественно применяют гепарин при ДВС-синдроме, для предотвращения тромбообразования, особенно в мелких сосудах, и сохранения нормальной микроциркуляции. Одновременно гепарин предотвращает избыточное расходование факторов свертывающей системы крови (тромбина, фибриногена) и этим предотвращает возникновение геморрагии из-за коагулопатии потребления. Поскольку ДВС-синдром отмечают во время молниеносной пурпуры, гемолитико-уремического синдрома, тяжелого гастроэнтерита с дегидратацией и гипернатриемией, у ново рожденных с…
