Непрямые антикоагулянты

Антагонисты витамина К

Основными представителями этой группы средств являются производные кумарина (неодикумарин) и индандиона (фенилин).

Фармакодинамика

Как анатагонисты витамина К эти вещества подавляют активность зависимых от него факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), а также фактора, поддерживающего эластичность сосудистой стенки.

Фармакокинетика

Принимают эти препараты внутрь. Всасываются они из желудочно-кишечного тракта быстро, но эффект развивается постепенно, так как продолжают функционировать ранее синтезированные факторы свертывающей системы крови. В плазме крови антикоагулянты связаны с белками, но не прочно, и ряд лекарственных средств, преимущественно НПВС, вытесняет их из этой связи, увеличивая свободную фракцию в крови. Антикоагулянтный эффект неодикумарина начинается через 2…3 ч, достигает максимума через 48…50 ч и прекращается через 2…3 дня после отмены препарата. У фенилина соответствующие показатели возникают через 8…10, 24…48 ч и 1…4 дня.

Однократная доза неодикумарина исчезает из организма до возникновения отчетливой гипопротромбинемии, поэтому его поддерживающие дозы можно назначать 4 раза в день. Примерно 25 % введенной дозы препарата подвергаются биотрансформации в час, но могут быть большие индивидуальные различия. 15% дозы превращаются в печени в гидроксилированный метаболит, который выделяется с желчью, реабсорбируется в кишечнике и экскретируется затем с мочой в течение 6…24 ч.

Фенилин подвергается биотрансформации в печени, превращаясь в метаболиты, выводимые с мочой и окрашивающие ее в оранжево-красный цвет. При подкислении мочи этот цвет исчезает, что можно использовать для дифференцировки окрашивания мочи от гематурии.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Серотонин потенцирует реакцию тромбоцитов на небольшие концентрации других эндогенных агрегантов (АДФ, метаболитов арахидоновой кислоты, простагландинов, тромбоксана), одновременно увеличивает их освобождение из тромбоцитов и стимулирует образование простагландинов. В результате происходит быстрое вовлечение других тромбоцитов в процесс агрегации. Серотонин жадно захватывают эндотелиальные клетки, в которых он быстро инактивируется моноаминоксидазой (МАО), но успевает стимулировать приток в них ионов…


Могут быть и тромбоэмболические осложнения, если препарат назначают изолированно, без гепарина. Иногда отмечают развитие гемолиза и падение уровня гемоглобина в крови, так как препарат оказывает прямое токсическое действие на мембраны эритроцитов. При длительном назначении стрептолиазы могут воз никнуть вазопатии, связанные с образованием иммунных комплексов, иногда проявляющиеся временным нарушением функции почек. Стрептолиаза противопоказана детям с церебральными…


Используют серотонин при геморрагиях, связанных с патологией кровяных пластинок, при снижении их числа в периферической крови, в том числе в процессе применения различных лекарств, при тромбастениях, болезни Виллебранда (I типа), гипо- и апластических анемиях, а также при болезни Верльгофа, геморрагическом васкулите и пр. Серотонин противопоказан детям с патологией почек, характеризующейся нарушением их выделительной функции; детям…


Ацетилсалициловая кислота Антитромботический эффект ацетилсалициловой кислоты (АСК) является следствием ее антагонизма с витамином К и способности необратимо ацетилировать циклооксигеназу (ЦОГ) тромбоцитов, полностью прекращая ее активность. Для тромбоцитов это имеет особое значение, так как они не обладают способностью синтезировать новые молекулы этого фермента (и других белков). В результате ингибирования ЦОГ в тромбоцитах быстро снижается образование метаболитов…


Адроксон — препарат адренохрома Адроксон — препарат адренохрома — метаболита адреналина. Он не повышает артериальное давление и не влияет на деятельность сердца. Основной его эффект — повышение плотности сосудистой стенки, в меньшей мере — активация агрегации и адгезии тромбоцитов. Применяют его местно, внутрь и иногда внутримышечно или подкожно. Фармакокинетика его не изучена. Применяют его при…