Главная
Карта сайта
RSSНепрямые антикоагулянты
Антагонисты витамина К
Основными представителями этой группы средств являются производные кумарина (неодикумарин) и индандиона (фенилин).
Фармакодинамика
Как анатагонисты витамина К эти вещества подавляют активность зависимых от него факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), а также фактора, поддерживающего эластичность сосудистой стенки.
Фармакокинетика
Принимают эти препараты внутрь. Всасываются они из желудочно-кишечного тракта быстро, но эффект развивается постепенно, так как продолжают функционировать ранее синтезированные факторы свертывающей системы крови. В плазме крови антикоагулянты связаны с белками, но не прочно, и ряд лекарственных средств, преимущественно НПВС, вытесняет их из этой связи, увеличивая свободную фракцию в крови. Антикоагулянтный эффект неодикумарина начинается через 2…3 ч, достигает максимума через 48…50 ч и прекращается через 2…3 дня после отмены препарата. У фенилина соответствующие показатели возникают через 8…10, 24…48 ч и 1…4 дня.
Однократная доза неодикумарина исчезает из организма до возникновения отчетливой гипопротромбинемии, поэтому его поддерживающие дозы можно назначать 4 раза в день. Примерно 25 % введенной дозы препарата подвергаются биотрансформации в час, но могут быть большие индивидуальные различия. 15% дозы превращаются в печени в гидроксилированный метаболит, который выделяется с желчью, реабсорбируется в кишечнике и экскретируется затем с мочой в течение 6…24 ч.
Фенилин подвергается биотрансформации в печени, превращаясь в метаболиты, выводимые с мочой и окрашивающие ее в оранжево-красный цвет. При подкислении мочи этот цвет исчезает, что можно использовать для дифференцировки окрашивания мочи от гематурии.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Кислота аминокапроновая, амбен [пара-Аминометил-бензойная кислота], а также контрикал, пантрипин, ингитрил Фармакодинамика Кислота аминокапроновая и амбен блокируют активатор профибринолизина, тормозя превращение последнего в фибринолизин (плазмин). В результате прекращаются влияние этого протеолитического фермента на образовавшиеся фибринные тромбы, венозное кровотечение. Однако при длительном введении (больше 6 дней) высоких доз аминокапроновой кислоты (больше 24 г у взрослых в сутки)…
Применяют эти препараты педиатры общего профиля очень редко — в основном для профилактики тромбообразования при состояниях, способствующих этому процессу: при митральном стенозе, постоянной или пароксизмальной мерцательной аритмии, при наличии протезов клапанов. Применяют и при лечении детей, преимущественно подростков, со сравнительно редкой у них патологией: ишемией и инфарктом миокарда, легочной и церебральной эмболией, инфарктом почек и…
Назначают аминокапроновую кислоту и амбен больным с геморрагиями, являющимися следствием повышенной активности фибринолитической системы и гипофибриногенемии, например при II и III стадиях синдрома ДВС, при мелене новорожденных, желудочных кровотечениях из-за язвенной болезни, при носовых кровотечениях, легочных кровотечениях у больных туберкулезом, бронхоэктазами, митральным стенозом, гипертонической болезни, при циррозе печени или портальной гипертензии, когда нарушены синтез фибриногена…
Непрямые антикоагулянты нельзя одновременно назначать со многими НПВС, в частности с ацетилсалициловой кислотой, индометацином, бутадионом, мефенамовой кислотой, пироксикамом, так как эти вещества вытесняют их из связи с белками плазмы крови, усиливая этим антикоагулянтный эффект. К тому же ацетилсалициловая кислота — тоже антагонист витамина К. Но диклофенак-натрий, напроксен, ибупрофен не влияют на фармакокинетику непрямых анти коагулянтов,…
Аминокапроновую кислоту (и амбен) при приеме внутрь хорошо сочетать с тромбином и адроксоном. При внутри венном вливании возможно одновременное назначение фибриногена, растворов глюкозы, противошоковых растворов. Формы выпуска, дозы и режим применения. Кислоту аминокапроновую выпускают в виде порошка и во флаконах, содержащих 100 мл 5% раствора на изотоническом растворе натрия хлорида. При нетяжелых геморрагиях (мелена ново…
