Главная
Карта сайта
RSSНепрямые антикоагулянты
Антагонисты витамина К
Основными представителями этой группы средств являются производные кумарина (неодикумарин) и индандиона (фенилин).
Фармакодинамика
Как анатагонисты витамина К эти вещества подавляют активность зависимых от него факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), а также фактора, поддерживающего эластичность сосудистой стенки.
Фармакокинетика
Принимают эти препараты внутрь. Всасываются они из желудочно-кишечного тракта быстро, но эффект развивается постепенно, так как продолжают функционировать ранее синтезированные факторы свертывающей системы крови. В плазме крови антикоагулянты связаны с белками, но не прочно, и ряд лекарственных средств, преимущественно НПВС, вытесняет их из этой связи, увеличивая свободную фракцию в крови. Антикоагулянтный эффект неодикумарина начинается через 2…3 ч, достигает максимума через 48…50 ч и прекращается через 2…3 дня после отмены препарата. У фенилина соответствующие показатели возникают через 8…10, 24…48 ч и 1…4 дня.
Однократная доза неодикумарина исчезает из организма до возникновения отчетливой гипопротромбинемии, поэтому его поддерживающие дозы можно назначать 4 раза в день. Примерно 25 % введенной дозы препарата подвергаются биотрансформации в час, но могут быть большие индивидуальные различия. 15% дозы превращаются в печени в гидроксилированный метаболит, который выделяется с желчью, реабсорбируется в кишечнике и экскретируется затем с мочой в течение 6…24 ч.
Фенилин подвергается биотрансформации в печени, превращаясь в метаболиты, выводимые с мочой и окрашивающие ее в оранжево-красный цвет. При подкислении мочи этот цвет исчезает, что можно использовать для дифференцировки окрашивания мочи от гематурии.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Серотонин — эндогенный амин Серотонин — эндогенный амин, образующийся из аминокислоты триптофана в периферических тканях и в ЦНС (серотонин из крови в мозг через гематоэнцефалический барьер не проникает). Фармакодинамика Серотонин активирует специальные рецепторы — S1 и S2 — и вызывает многие эффекты, преимущественно сокращение гладких мышц, но в медицинской практике пока используют его способность стимулировать…
Стрептолиаза (стрептокиназа, авелизин) — непрямой фибринолитик. Фармакодинамика Препарат стимулирует проактиватор, ускоряя его превращение в активатор, который переводит профибринолизин в фибринолизин. Кроме того, стрептолиаза образует комплексное соединение с профибринолизином, которое прямо влияет и на активатор, и на фибринолизин. Стрептолиаза способна проникать в глубь тромба, чем выгодно отличается от фибринолизина, и активирует в нем фибринолиз. Педиатры общего…
Серотонин потенцирует реакцию тромбоцитов на небольшие концентрации других эндогенных агрегантов (АДФ, метаболитов арахидоновой кислоты, простагландинов, тромбоксана), одновременно увеличивает их освобождение из тромбоцитов и стимулирует образование простагландинов. В результате происходит быстрое вовлечение других тромбоцитов в процесс агрегации. Серотонин жадно захватывают эндотелиальные клетки, в которых он быстро инактивируется моноаминоксидазой (МАО), но успевает стимулировать приток в них ионов…
Могут быть и тромбоэмболические осложнения, если препарат назначают изолированно, без гепарина. Иногда отмечают развитие гемолиза и падение уровня гемоглобина в крови, так как препарат оказывает прямое токсическое действие на мембраны эритроцитов. При длительном назначении стрептолиазы могут воз никнуть вазопатии, связанные с образованием иммунных комплексов, иногда проявляющиеся временным нарушением функции почек. Стрептолиаза противопоказана детям с церебральными…
Используют серотонин при геморрагиях, связанных с патологией кровяных пластинок, при снижении их числа в периферической крови, в том числе в процессе применения различных лекарств, при тромбастениях, болезни Виллебранда (I типа), гипо- и апластических анемиях, а также при болезни Верльгофа, геморрагическом васкулите и пр. Серотонин противопоказан детям с патологией почек, характеризующейся нарушением их выделительной функции; детям…
