м-Холинолитики (атропин, платифиллин, метацин, пробантин, гастрозепин)

Фармакодинамика

Блокируя соответствующие холинорецепторы, расположенные в железах слизистой желудка и в гладких мышцах желудка и кишечника, уменьшают возбуждающее действие на них ацетилхолина. Благодаря этому снижается базальная и ночная секреция желудочного сока и соляной кислоты; в меньшей степени снижается желудочная секреция, стимулированная пищей.

Следует подчеркнуть, что по эффективности торможения желудочной секреции м-холинолитики существенно уступают Н2-гистаминоблокаторам. Вызываемое м-холинолитиками уменьшение сокращений желудка задерживает его опорожнение, продлевает время контакта содержимого желудка с антацидами, и ощелачивающее действие последних увеличивается.

Это особенно ценно у больных с язвой двенадцатиперстной кишки, у которых опорожнение желудка ускорено. Уменьшение сокращений желудка и кишечника, кроме того, снижает травматизацию поврежденных участков слизистой оболочки и болевой синдром. В целом, м-холинолитикам отводится в настоящее время второстепенная роль в лечении язвенной болезни, их не следует применять как самостоятельные лечебные средства. Заслужили признание комбинации м-холинолитиков с антацидами и циметидином.

Сочетание с последним очень эффективно при постоянных, особенно ночных, болях и состояниях, подобных болезни Золлингера — Эллисона, когда циметидин и м-холинолитики более сильно тормозят желудочную секрецию, чем один циметидин. Ограничение использования м-холинолитиков обусловлено и широким спектром эффектов, которые они вызывают, кроме влияния на желудочно-кишечный тракт.

Таким образом, м-холинолитики в указанных комбинациях рекомендуют использовать в период обострения язвенной болезни с целью торможения моторики желудка и двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени рассчитывая на их антисекреторное действие.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Гастрозепин (пирензепин) — структурный аналог трициклических антидепрессантов. Его лишь условно можно отнести к группе м-холинолитиков, основываясь на том, что трициклические антидепрессанты оказывают холинолитическое действие, и на том, что влияние гастрозепина и имипрамина на функции желудочно-кишечного тракта частично напоминает эффект атропиноподобных веществ. Гастрозепин не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывая влияния на ЦНС. Он не оказывает…


Лекарственные средства, применяемые для устранения срыгиваний и рвоты. Дискинезии желудка у детей первых месяцев жизни могут быть проявлением гипервозбудимости ребенка, возникшей как следствие какой-либо пернатальной патологии, повышенной возбуди мости рвотного центра, нарушений мозгового кровообращения. Одной из частых форм дискинезии желудка является пилороспазм, про являющийся срыгиваниями и рвотами, отставанием ребенка в прибавках массы тела. Аминазин (хлорпромазин)…


Таблетка препарата содержит, кроме сухой желчи, высушенную поджелудочную железу и высушенную слизистую оболочку тонких кишок убойного скота (каждого ингредиента по 0,1 г). Кроме обычных для холеретиков эффектов, холензим улучшает переваривание пищи в кишечнике за счет содержания трипсина и амилазы. Назначают взрослым внутрь после еды по 1 таблетке 1 — 3 раза в день. Синтетические холеретики…


Гастрозепин ограничен но всасывается из желудочно-кишечного трак та, однако прием 50 мг препарата 3 раза в день у всех взрослых больных создает стабильную терапевтическую концентрацию в крови на 24 ч (у некоторых — на 48 ч). В связи с этим двухразовый прием гастрозепина в сутки вполне достаточен. Период полувыведения препарата из крови составляет около 11…


Период полувыведения аминазина равен 16 ч. Препарат подвергается биотрансформации в печени очень многими путями: известно около 60 метаболитов аминазина. Менее 1 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде. При любом пути введения аминазина его максимальная концентрация в крови возникает через 2…4 ч. Для препарата характерна резко выраженная вариабельность создаваемого в крови уровня его при…