Ретинол (Фармакокинетика)

Фармакокинетика

В качестве лекарства применяют ретинола ацетат или пальмитат — оба растворимы в масле. Препаратом может быть и рыбий жир (в нем тоже ретинол содержится в виде пальмитата). Из желудочно-кишечного тракта эти эфиры обычно хорошо всасываются, если в него поступает желчь, а пища содержит масло. Однако всасываются не сами эфиры ретинола, а освобождаемый из них с помощью специальных гидролаз (продуцируемых поджелудочной железой и слизистой оболочкой кишечника) свободный ретинол.

Попавший в клетку витамин снова превращается в эфир пальмитиновой кислоты и в таком виде поступает в лимфу и кровь. Оба этих процесса происходят активно, с затратой энергии, поэтому любые нарушения (воспаление, гипоксия, нарушение кровообращения), как в самом кишечнике, так и генерализованные, препятствуют нормальному усвоению витамина из кишечника. У детей до 6 мес. гидролазы, освобождающие ретинол из эфира, функционируют еще недостаточно, поэтому даже при нормальном содержании витамина в пище, в том числе в материнском молоке, усвоение ретинола не полное.

Легче усваивается эфир с уксусной кислотой. Из прямой кишки препараты ретинола практически не всасываются, так как в слизистой оболочке названной кишки нет гидролаз. Из мышц всасывается только ацетат ретинола. Для превращения каротина, содержащегося в растениях, в витамин А необходим фермент каротиназа, преимущественно функционирующий в кишечнике, но отчасти в коже и печени. У детей первых месяцев жизни этот фермент функционирует еще слабо, поэтому избыточное кормление морковным соком может привести к прокрашиванию тканей в оранжевый цвет (цвет каротина).

Всосавшийся ретинол попадает в плазму крови (сразу или через лимфу), где он эквивалентно соединяется со специальным бел ком, связывающим ретинол (БСР), синтезируемым в печени. БСР транспортирует ретинол в ткани. Избыток витамина циркулирует в крови в связи с БСР, постепенно отщепляясь от него и поступая в ткани, по мере использования ими витамина.

При гипотрофиях, особенно при квашиоркоре, синтез БСР нарушен, что препятствует транспорту витамина в ткани, а следовательно, и его использованию. БСР теряется из организма при протеинурии. Избыток витамина А депонируется в печени, преимущественно в виде эфира пальмитиновой кислоты. Мобилизация витамина из депо начинается с гидролиза этого эфира.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Всасывание витамина D происходит в дистальном отделе тонкой кишки, обычно усваивается 60…90% принятой дозы (при гиповитаминозе — больше). При холестазе и других причинах уменьшенного поступления желчи в кишечник всасывание витамина D резко снижается, иногда почти до нуля. Всосавшийся витамин в составе хиломикронов и липопротеидов сначала циркулирует в лимфе, а затем в плазме крови. Из крови…


Избыточные ее количества нарушают обмен цинка, меди; повышают возбудимость ЦНС, нарушают сон; сенсибилизируют организм по отношению к различным антигенам (поэтому у ребенка могут развиться крапивница, ангионевротический отек и пр.). Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных исследований, например при определении содержания в крови глюкозы, били рубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и пр.Взаимодействие. Аскорбиновая кислота…


Никотиновую кислоту применяют вместе с другими спазмолитиками: с папаверином — никоверин, с но-шпой — никошпан, с теобромином — нигоксин, с производным теофиллина — ксантинола никотинат (компламин, теоникол). Никотиновую кислоту можно одновременно назначать с фибринолитическими средствами и веществами, угнетающими агрегацию тромбоцитов. Однако необходима осторожность, чтобы не получить чрезмерного антикоагулянтного эффекта. Синергидно сочетание никотиновой кис лоты с…


Применяют пангамовую кислоту при лечении детей с гепатитами, холециститом; у детей со слабостью сердечных сокращений, нередко вместе с сердечными гликозидами, эффективность которых в ее присутствии возрастает; у детей с генерализованной или локальной гипоксией: ишемией миокарда, почек, пневмонией, эмфиземой, сердечной недостаточностью и пр. Ее назначают для снижения нежелательных эффектов, возникающих при применении кортикостероидов, сульфаниламидных препаратов. Обнаружена…


Его назначают для профилактики гиповитаминоза. Гиповитаминоз D может быть: у недоношенных детей из-за недостаточности его запасов в печени, плохого всасывания из желудочно-кишечного тракта (в пище мало жира, в кишечник поступает мало желчных кислот), последнее нарушает энтерогепатическую циркуляцию витамина; из-за не достаточности образования активных метаболитов в незрелых печени и почках; у детей, длительно находящихся на грудном…