Главная
Карта сайта
RSSРетинол (Фармакокинетика)
Фармакокинетика
В качестве лекарства применяют ретинола ацетат или пальмитат — оба растворимы в масле. Препаратом может быть и рыбий жир (в нем тоже ретинол содержится в виде пальмитата). Из желудочно-кишечного тракта эти эфиры обычно хорошо всасываются, если в него поступает желчь, а пища содержит масло. Однако всасываются не сами эфиры ретинола, а освобождаемый из них с помощью специальных гидролаз (продуцируемых поджелудочной железой и слизистой оболочкой кишечника) свободный ретинол.
Попавший в клетку витамин снова превращается в эфир пальмитиновой кислоты и в таком виде поступает в лимфу и кровь. Оба этих процесса происходят активно, с затратой энергии, поэтому любые нарушения (воспаление, гипоксия, нарушение кровообращения), как в самом кишечнике, так и генерализованные, препятствуют нормальному усвоению витамина из кишечника. У детей до 6 мес. гидролазы, освобождающие ретинол из эфира, функционируют еще недостаточно, поэтому даже при нормальном содержании витамина в пище, в том числе в материнском молоке, усвоение ретинола не полное.
Легче усваивается эфир с уксусной кислотой. Из прямой кишки препараты ретинола практически не всасываются, так как в слизистой оболочке названной кишки нет гидролаз. Из мышц всасывается только ацетат ретинола. Для превращения каротина, содержащегося в растениях, в витамин А необходим фермент каротиназа, преимущественно функционирующий в кишечнике, но отчасти в коже и печени. У детей первых месяцев жизни этот фермент функционирует еще слабо, поэтому избыточное кормление морковным соком может привести к прокрашиванию тканей в оранжевый цвет (цвет каротина).
Всосавшийся ретинол попадает в плазму крови (сразу или через лимфу), где он эквивалентно соединяется со специальным бел ком, связывающим ретинол (БСР), синтезируемым в печени. БСР транспортирует ретинол в ткани. Избыток витамина циркулирует в крови в связи с БСР, постепенно отщепляясь от него и поступая в ткани, по мере использования ими витамина.
При гипотрофиях, особенно при квашиоркоре, синтез БСР нарушен, что препятствует транспорту витамина в ткани, а следовательно, и его использованию. БСР теряется из организма при протеинурии. Избыток витамина А депонируется в печени, преимущественно в виде эфира пальмитиновой кислоты. Мобилизация витамина из депо начинается с гидролиза этого эфира.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Осложнения обычно являются следствием гипервитаминоза, возникающего из-за приема чрезмерных доз. Очень редко наблюдают острый гипервитаминоз, когда ребенку по ошибке вместо рыбьего жира ложками дают концентрированные растворы ретинола. Чаще встречается постепенно развивающийся гипервитаминоз как результат длительного приема доз, превышающих суточную потребность. При гипервитаминозе А возрастает продукция цереброспинальной жидкости и повышается внутричерепное давление, что сопровождается головными болями,…
Всасывание аскорбиновой кислоты (естественной или синтетической) происходит в тонком отделе кишечника активно (с затратой энергии), этому способствует нормальное (но не избыточное) содержание глюкозы в пище. С увеличением приема до 200 мг всасывание возрастает, достигая 70% принятого количества; при дальнейшем увеличении дозы всасывание уменьшается до 50 и даже 20%. Патология желудочно-кишечного тракта (пептическая язва, запоры, понос,…
Рибофлавин с успехом сочетают с противоанемическими средствами, с антигипоксантами, с анаболическими (стероидными и нестероидными) средствами, с противоинфекционными средствами, в том числе с эубиотиками (лактобактерин и пр.), со стимуляторами фагоцитоза. Обязательно его назначение детям, полу чающим аминазин, имизин, амитриптилин. Формы выпуска, дозы и резким применения. Рибофлавин выпускают в порошке, таблетках и драже по 0,002 г для…
Всасывание цианокобал амина происходит по всей длине тонкого отдела кишечника и отчасти в толстом. Процесс может происходить пассивно, но при недостатке витамина включается и активный процесс, преимущественно в подвздошной кишке. Там витамин соединяется со специальным внутренним фактором, образуя комплекс, который не могут использовать микроорганизмы кишечника. Комплекс присоединяется к поверхности тонкой кишки, отдает витамин, соединяющийся с…
Синергистом витамина А является витамин Е (есть даже препарат — аевит), который способствует сохранению ретинола в активной форме, всасыванию из кишечника и анаболическим его эффектам. Вита мин А нередко назначают вместе с витамином D. При лечении гемералопии его следует назначать вместе с рибофлавином, никотиновой кислотой. Нельзя одновременно с витамином А назначать нитриты, холестирамин, нарушающие всасывание…
