Главная
Карта сайта
RSSРетинол (Фармакокинетика)
Фармакокинетика
В качестве лекарства применяют ретинола ацетат или пальмитат — оба растворимы в масле. Препаратом может быть и рыбий жир (в нем тоже ретинол содержится в виде пальмитата). Из желудочно-кишечного тракта эти эфиры обычно хорошо всасываются, если в него поступает желчь, а пища содержит масло. Однако всасываются не сами эфиры ретинола, а освобождаемый из них с помощью специальных гидролаз (продуцируемых поджелудочной железой и слизистой оболочкой кишечника) свободный ретинол.
Попавший в клетку витамин снова превращается в эфир пальмитиновой кислоты и в таком виде поступает в лимфу и кровь. Оба этих процесса происходят активно, с затратой энергии, поэтому любые нарушения (воспаление, гипоксия, нарушение кровообращения), как в самом кишечнике, так и генерализованные, препятствуют нормальному усвоению витамина из кишечника. У детей до 6 мес. гидролазы, освобождающие ретинол из эфира, функционируют еще недостаточно, поэтому даже при нормальном содержании витамина в пище, в том числе в материнском молоке, усвоение ретинола не полное.
Легче усваивается эфир с уксусной кислотой. Из прямой кишки препараты ретинола практически не всасываются, так как в слизистой оболочке названной кишки нет гидролаз. Из мышц всасывается только ацетат ретинола. Для превращения каротина, содержащегося в растениях, в витамин А необходим фермент каротиназа, преимущественно функционирующий в кишечнике, но отчасти в коже и печени. У детей первых месяцев жизни этот фермент функционирует еще слабо, поэтому избыточное кормление морковным соком может привести к прокрашиванию тканей в оранжевый цвет (цвет каротина).
Всосавшийся ретинол попадает в плазму крови (сразу или через лимфу), где он эквивалентно соединяется со специальным бел ком, связывающим ретинол (БСР), синтезируемым в печени. БСР транспортирует ретинол в ткани. Избыток витамина циркулирует в крови в связи с БСР, постепенно отщепляясь от него и поступая в ткани, по мере использования ими витамина.
При гипотрофиях, особенно при квашиоркоре, синтез БСР нарушен, что препятствует транспорту витамина в ткани, а следовательно, и его использованию. БСР теряется из организма при протеинурии. Избыток витамина А депонируется в печени, преимущественно в виде эфира пальмитиновой кислоты. Мобилизация витамина из депо начинается с гидролиза этого эфира.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
При недостатке витамина D нарушается качество коллагена, нормальная минерализация костной ткани, нарушается развитие хряща; развивается его гипертрофия, удлиняются и расширяются хрящевые пластинки. В диафизах кальцитриол активирует рассасывание костной ткани, увеличивая поступление ацетата кальция в плазму крови, который в почках диссоциирует и фильтруется в первичную мочу, а из нее затем реабсорбируется (при нормальном содержании витамина D…
Возникают при приеме повышенных доз детьми без интенсивного ее расходования (т. е. при отсутствии острых инфекционных, гипоксических и про чих состояний, повышающих ее потребление тканями). При этом в организме возрастает образование дегидроаскорбиновой кислоты, которая нарушает транспорт глюкозы в клетки, увеличивая ее уровень в плазме крови и даже приводя к глюкозурии. В повышенных концентрациях эта кислота…
Прием никотиновой кислоты внутрь, а особенно ее внутри венное введение, сопровождается интенсивным расширением сосудов, что может привести к падению артериального давления. Поэтому у ребенка могут возникнуть покраснение кожи лица, шеи, конечностей, головокружение, чувство тяжести в голове. Кроме того, из-за повышенного освобождения гистамина могут появиться кожный зуд, высыпания типа крапивницы. Наиболее вероятно возникновение этих осложнений у…
Содержится в семенах многих растений, пивных дрожжах, бычьей крови. Фармакодинамика Пангамовая кислота является донатором метальных групп, утилизируемых при синтезе холина, метионина, креатина, адреналина, стероидных гормонов и пр. Увеличивая образование метионина и холина, пангамовая кислота способствует их активности, в частности предупреждению или прекращению отложения жирных кислот и жира в клетках печени. Поэтому ее относят к числу…
Всасывание витамина D происходит в дистальном отделе тонкой кишки, обычно усваивается 60…90% принятой дозы (при гиповитаминозе — больше). При холестазе и других причинах уменьшенного поступления желчи в кишечник всасывание витамина D резко снижается, иногда почти до нуля. Всосавшийся витамин в составе хиломикронов и липопротеидов сначала циркулирует в лимфе, а затем в плазме крови. Из крови…
