Ретинол (Фармакокинетика)

Фармакокинетика

В качестве лекарства применяют ретинола ацетат или пальмитат — оба растворимы в масле. Препаратом может быть и рыбий жир (в нем тоже ретинол содержится в виде пальмитата). Из желудочно-кишечного тракта эти эфиры обычно хорошо всасываются, если в него поступает желчь, а пища содержит масло. Однако всасываются не сами эфиры ретинола, а освобождаемый из них с помощью специальных гидролаз (продуцируемых поджелудочной железой и слизистой оболочкой кишечника) свободный ретинол.

Попавший в клетку витамин снова превращается в эфир пальмитиновой кислоты и в таком виде поступает в лимфу и кровь. Оба этих процесса происходят активно, с затратой энергии, поэтому любые нарушения (воспаление, гипоксия, нарушение кровообращения), как в самом кишечнике, так и генерализованные, препятствуют нормальному усвоению витамина из кишечника. У детей до 6 мес. гидролазы, освобождающие ретинол из эфира, функционируют еще недостаточно, поэтому даже при нормальном содержании витамина в пище, в том числе в материнском молоке, усвоение ретинола не полное.

Легче усваивается эфир с уксусной кислотой. Из прямой кишки препараты ретинола практически не всасываются, так как в слизистой оболочке названной кишки нет гидролаз. Из мышц всасывается только ацетат ретинола. Для превращения каротина, содержащегося в растениях, в витамин А необходим фермент каротиназа, преимущественно функционирующий в кишечнике, но отчасти в коже и печени. У детей первых месяцев жизни этот фермент функционирует еще слабо, поэтому избыточное кормление морковным соком может привести к прокрашиванию тканей в оранжевый цвет (цвет каротина).

Всосавшийся ретинол попадает в плазму крови (сразу или через лимфу), где он эквивалентно соединяется со специальным бел ком, связывающим ретинол (БСР), синтезируемым в печени. БСР транспортирует ретинол в ткани. Избыток витамина циркулирует в крови в связи с БСР, постепенно отщепляясь от него и поступая в ткани, по мере использования ими витамина.

При гипотрофиях, особенно при квашиоркоре, синтез БСР нарушен, что препятствует транспорту витамина в ткани, а следовательно, и его использованию. БСР теряется из организма при протеинурии. Избыток витамина А депонируется в печени, преимущественно в виде эфира пальмитиновой кислоты. Мобилизация витамина из депо начинается с гидролиза этого эфира.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Всасывание токоферола, принятого внутрь, происходит в кишечнике при участии активных транспортных механизмов, а также при наличии желчи и масла. Обычно он хорошо всасывается, попадает в лимфу, а затем в плазму крови. Сначала он циркулирует в составе хиломикронов, а затем в липопротеидах. Из плазмы крови он попадает во все ткани, создавая в них (особенно в…


Кокарбоксилазу применяют при лечении аритмий сердечной деятельности, связанных с недостаточностью эфиров тиамина в миокарде; при метаболическом ацидозе, в том числе при кетоацидозе у детей с сахарным диабетом. Тиамин используют для стимуляции белкового обмена, в частности для активации синтеза ферментных и сократительных белков желудочно-кишечного тракта. Его прием сопровождается улучшением секреции соляной кислоты в желудке, увеличением активности…


Основным источником ее для человеческого организма является микрофлора кишечника, но она поступает и с пищей, преимущественно растительной (бобы, шпинат, спаржа, салат-латук), а также с яичным желтком, пивными дрожжами, печенью. Фармакодинамика Фолиевая кислота в организме, преимущественно в печени, подвергается восстановлению до тетрагидрофолиевой кислоты, которая после присоединения формильной группы превращается в фолиниевую кислоту, которая и влияет на…


С профилактической целью витамин Е назначают: недоношенным детям, так как у них ничтожны и запасы витамина в печени, и всасывание его из кишечника, даже при достаточном содержании в молоке матери; доношенным новорожденным, находящимся на искусственном вскармливании, так как в коровьем молоке а-токоферола мало, а потребность в нем (при таком кормлении) больше; детям с нарушенной желчевыделительной…


Витамеры тиамина — фосфотиамин и бенфотиамин: первый лучше депонируется в тканях, быстрее превращается в кокарбоксилазу и менее токсичен, чем тиамин; второй лучше всасывается из желудочно-кишечного тракта. Нежелательные эффекты Прием тиамина может сопровождаться возникновением аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока. Избыточные дозы тиамина мо гут нарушить активность ферментов печени. Быстрое внутривенное введение тиамина сопровождается падением артериального…