Ретинол (Фармакокинетика)

Фармакокинетика

В качестве лекарства применяют ретинола ацетат или пальмитат — оба растворимы в масле. Препаратом может быть и рыбий жир (в нем тоже ретинол содержится в виде пальмитата). Из желудочно-кишечного тракта эти эфиры обычно хорошо всасываются, если в него поступает желчь, а пища содержит масло. Однако всасываются не сами эфиры ретинола, а освобождаемый из них с помощью специальных гидролаз (продуцируемых поджелудочной железой и слизистой оболочкой кишечника) свободный ретинол.

Попавший в клетку витамин снова превращается в эфир пальмитиновой кислоты и в таком виде поступает в лимфу и кровь. Оба этих процесса происходят активно, с затратой энергии, поэтому любые нарушения (воспаление, гипоксия, нарушение кровообращения), как в самом кишечнике, так и генерализованные, препятствуют нормальному усвоению витамина из кишечника. У детей до 6 мес. гидролазы, освобождающие ретинол из эфира, функционируют еще недостаточно, поэтому даже при нормальном содержании витамина в пище, в том числе в материнском молоке, усвоение ретинола не полное.

Легче усваивается эфир с уксусной кислотой. Из прямой кишки препараты ретинола практически не всасываются, так как в слизистой оболочке названной кишки нет гидролаз. Из мышц всасывается только ацетат ретинола. Для превращения каротина, содержащегося в растениях, в витамин А необходим фермент каротиназа, преимущественно функционирующий в кишечнике, но отчасти в коже и печени. У детей первых месяцев жизни этот фермент функционирует еще слабо, поэтому избыточное кормление морковным соком может привести к прокрашиванию тканей в оранжевый цвет (цвет каротина).

Всосавшийся ретинол попадает в плазму крови (сразу или через лимфу), где он эквивалентно соединяется со специальным бел ком, связывающим ретинол (БСР), синтезируемым в печени. БСР транспортирует ретинол в ткани. Избыток витамина циркулирует в крови в связи с БСР, постепенно отщепляясь от него и поступая в ткани, по мере использования ими витамина.

При гипотрофиях, особенно при квашиоркоре, синтез БСР нарушен, что препятствует транспорту витамина в ткани, а следовательно, и его использованию. БСР теряется из организма при протеинурии. Избыток витамина А депонируется в печени, преимущественно в виде эфира пальмитиновой кислоты. Мобилизация витамина из депо начинается с гидролиза этого эфира.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

При токсических гепатитах, а также при токсикозе беременных этот гидролиз происходит с тру дом или не происходит совсем; тогда возникает гиповитаминоз А, несмотря на наличие витамина в печени. При сепсисе, пневмонии, гриппе, сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек происходит интенсивное расходование ретинола и истощение его депо. Витамин А может выводиться с желчью в кишечник и…


Аскорбиновая кислота (витамин С) Содержится во многих растительных продуктах. Особенно ее много в черной смородине, плодах шиповника, крыжовнике, в цитрусовых (лимонах, апельсинах, мандаринах, грейпфрутах), цветной капусте, петрушке, перце и пр. Фармакодинамика Аскорбиновая кислота вместе с образующейся из нее дегидроаскорбиновой кислотой образует окислительно-восстановительную систему, поддерживающую процессы восстановления (транспорт водорода), необходимые для многих биохимических реакций, включая синтез…


Профилактически рибофлавин используют во всех случаях ухудшения усвоения из желудочно-кишечного тракта, а также при интенсивной его элиминации. Применяют его и в ситуациях, повышающих потребность в нем: острая и хроническая гипоксия (сердечная и дыхательная недостаточность), ожоги, обморожение, недостаточность белкового и избыточное углеводистое питание и пр. Весьма важно его назначение во время и после лечения противоинфекционными средствами,…


В качестве препаратов витамина В12 применяют также оксикобаламин, являющийся активным метаболитом цианокобаламина, и кобамамид — природный кофактор, содержащий цианокобаламин. Оксикобаламин и особенно кобамамид вызывают эффекты скорее, продолжающиеся к тому же дольше. Поступает в организм витамин В12 с мясной и молочной пищей, синтезируется микрофлорой кишечника. Фармакодинамика В организме цианокобаламин (преимущественно в печени) превращается в кофактор —…


Осложнения обычно являются следствием гипервитаминоза, возникающего из-за приема чрезмерных доз. Очень редко наблюдают острый гипервитаминоз, когда ребенку по ошибке вместо рыбьего жира ложками дают концентрированные растворы ретинола. Чаще встречается постепенно развивающийся гипервитаминоз как результат длительного приема доз, превышающих суточную потребность. При гипервитаминозе А возрастает продукция цереброспинальной жидкости и повышается внутричерепное давление, что сопровождается головными болями,…