Ретинол (Фармакокинетика)

Фармакокинетика

В качестве лекарства применяют ретинола ацетат или пальмитат — оба растворимы в масле. Препаратом может быть и рыбий жир (в нем тоже ретинол содержится в виде пальмитата). Из желудочно-кишечного тракта эти эфиры обычно хорошо всасываются, если в него поступает желчь, а пища содержит масло. Однако всасываются не сами эфиры ретинола, а освобождаемый из них с помощью специальных гидролаз (продуцируемых поджелудочной железой и слизистой оболочкой кишечника) свободный ретинол.

Попавший в клетку витамин снова превращается в эфир пальмитиновой кислоты и в таком виде поступает в лимфу и кровь. Оба этих процесса происходят активно, с затратой энергии, поэтому любые нарушения (воспаление, гипоксия, нарушение кровообращения), как в самом кишечнике, так и генерализованные, препятствуют нормальному усвоению витамина из кишечника. У детей до 6 мес. гидролазы, освобождающие ретинол из эфира, функционируют еще недостаточно, поэтому даже при нормальном содержании витамина в пище, в том числе в материнском молоке, усвоение ретинола не полное.

Легче усваивается эфир с уксусной кислотой. Из прямой кишки препараты ретинола практически не всасываются, так как в слизистой оболочке названной кишки нет гидролаз. Из мышц всасывается только ацетат ретинола. Для превращения каротина, содержащегося в растениях, в витамин А необходим фермент каротиназа, преимущественно функционирующий в кишечнике, но отчасти в коже и печени. У детей первых месяцев жизни этот фермент функционирует еще слабо, поэтому избыточное кормление морковным соком может привести к прокрашиванию тканей в оранжевый цвет (цвет каротина).

Всосавшийся ретинол попадает в плазму крови (сразу или через лимфу), где он эквивалентно соединяется со специальным бел ком, связывающим ретинол (БСР), синтезируемым в печени. БСР транспортирует ретинол в ткани. Избыток витамина циркулирует в крови в связи с БСР, постепенно отщепляясь от него и поступая в ткани, по мере использования ими витамина.

При гипотрофиях, особенно при квашиоркоре, синтез БСР нарушен, что препятствует транспорту витамина в ткани, а следовательно, и его использованию. БСР теряется из организма при протеинурии. Избыток витамина А депонируется в печени, преимущественно в виде эфира пальмитиновой кислоты. Мобилизация витамина из депо начинается с гидролиза этого эфира.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

С профилактической целью витамин Е назначают: недоношенным детям, так как у них ничтожны и запасы витамина в печени, и всасывание его из кишечника, даже при достаточном содержании в молоке матери; доношенным новорожденным, находящимся на искусственном вскармливании, так как в коровьем молоке а-токоферола мало, а потребность в нем (при таком кормлении) больше; детям с нарушенной желчевыделительной…


Витамеры тиамина — фосфотиамин и бенфотиамин: первый лучше депонируется в тканях, быстрее превращается в кокарбоксилазу и менее токсичен, чем тиамин; второй лучше всасывается из желудочно-кишечного тракта. Нежелательные эффекты Прием тиамина может сопровождаться возникновением аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока. Избыточные дозы тиамина мо гут нарушить активность ферментов печени. Быстрое внутривенное введение тиамина сопровождается падением артериального…


Синтетическая фолиевая кислота, содержащая (помимо обычных ксантоптерина и парааминобензойной кислоты) один остаток глутаминовой кислоты, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Фолиевая же кислота, находящаяся в продуктах питания, содержит не один, а несколько остатков глутаминовой кислоты. До всасывания «лишние» остатки этой кислоты должны быть отщеплены с помощью конъюгазы, продуцируемой слизистой оболочкой кишечника. Активность этого фермента либо резко…


Они подавляют грамотрицательные бактерии, являющиеся важным для организма человека источником витаминов В1, В2, В6, Вс, К и некоторых других. Заболевания желудочно-кишечного тракта (воспалительные процессы в желудке, кишечнике, глистная инвазия). Нарушают нормальное всасывание витаминов. Патология печени особенно препятствует всасыванию жирорастворимых витаминов, а также превращению витаминов в активные метаболиты. Одновременное назначение некоторых лекарств может нарушить всасывание ряда…


С лечебной целью а-токоферол применяют в комплексном лечении гемолитической анемии у новорожденных, так как витамин способствует сохранению целостности мембран эритроцитов и активирует метаболизм били рубина в печени. Его назначают для лечения детей со склеремой и склередемой, так как он способствует нормализации жирового обмена в подкожной клетчатке и структуры коллагена в ней (при склереме его применяют…