Ретинол (Фармакокинетика)

Фармакокинетика

В качестве лекарства применяют ретинола ацетат или пальмитат — оба растворимы в масле. Препаратом может быть и рыбий жир (в нем тоже ретинол содержится в виде пальмитата). Из желудочно-кишечного тракта эти эфиры обычно хорошо всасываются, если в него поступает желчь, а пища содержит масло. Однако всасываются не сами эфиры ретинола, а освобождаемый из них с помощью специальных гидролаз (продуцируемых поджелудочной железой и слизистой оболочкой кишечника) свободный ретинол.

Попавший в клетку витамин снова превращается в эфир пальмитиновой кислоты и в таком виде поступает в лимфу и кровь. Оба этих процесса происходят активно, с затратой энергии, поэтому любые нарушения (воспаление, гипоксия, нарушение кровообращения), как в самом кишечнике, так и генерализованные, препятствуют нормальному усвоению витамина из кишечника. У детей до 6 мес. гидролазы, освобождающие ретинол из эфира, функционируют еще недостаточно, поэтому даже при нормальном содержании витамина в пище, в том числе в материнском молоке, усвоение ретинола не полное.

Легче усваивается эфир с уксусной кислотой. Из прямой кишки препараты ретинола практически не всасываются, так как в слизистой оболочке названной кишки нет гидролаз. Из мышц всасывается только ацетат ретинола. Для превращения каротина, содержащегося в растениях, в витамин А необходим фермент каротиназа, преимущественно функционирующий в кишечнике, но отчасти в коже и печени. У детей первых месяцев жизни этот фермент функционирует еще слабо, поэтому избыточное кормление морковным соком может привести к прокрашиванию тканей в оранжевый цвет (цвет каротина).

Всосавшийся ретинол попадает в плазму крови (сразу или через лимфу), где он эквивалентно соединяется со специальным бел ком, связывающим ретинол (БСР), синтезируемым в печени. БСР транспортирует ретинол в ткани. Избыток витамина циркулирует в крови в связи с БСР, постепенно отщепляясь от него и поступая в ткани, по мере использования ими витамина.

При гипотрофиях, особенно при квашиоркоре, синтез БСР нарушен, что препятствует транспорту витамина в ткани, а следовательно, и его использованию. БСР теряется из организма при протеинурии. Избыток витамина А депонируется в печени, преимущественно в виде эфира пальмитиновой кислоты. Мобилизация витамина из депо начинается с гидролиза этого эфира.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Синергистом витамина А является витамин Е (есть даже препарат — аевит), который способствует сохранению ретинола в активной форме, всасыванию из кишечника и анаболическим его эффектам. Вита мин А нередко назначают вместе с витамином D. При лечении гемералопии его следует назначать вместе с рибофлавином, никотиновой кислотой. Нельзя одновременно с витамином А назначать нитриты, холестирамин, нарушающие всасывание…


С профилактической целью ее назначают: беременным женщинам, поскольку в этот период резко возрастает расходование витамина из-за интенсификации синтетических процессов как в организме самой женщины, так и ее плода; при этом содержание аскорбиновой кислоты в лейкоцитах женщины достоверно падает. Следует учесть, что развивающийся мозг плода потребляет большие количества витамина, поэтому его недостаток в организме женщины может…


Никотиновая кислота (ниацин, витамин В3, или РР) и ее амид поступают в организм с животными (мясом, молоком, рыбой) и расти тельными (овощи, фрукты, гречневая крупа) продуктами. Она образуется и в организме из аминокислоты триптофана (при наличии в организме пиридоксина), поэтому к витаминам ее относят условно. Фармакодинамика Никотинамид входит в состав никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотида фосфата…


С профилактической целью его назначают детям с патологией, препятствующей нормальному всасыванию витамина: после резекции части желудка (когда исчезает внутренний фактор, связывающий цианокобаламин), тонкого отдела кишечника; при дифиллоботриозе, терминальном илеите, дивертикулезе, целиакии, спру, дли тельных кишечных инфекциях (когда нарушена активность рецептора, связывающего витамин перед всасыванием). С лечебной целью цианокобаламин прежде всего назначают для лечения мегалобластической анемии…


Различают 7 естественных веществ с витаминной D-активностью, но в медицинской практике применяют два из них: витамин D2 — эргокальциферол и D3 — холекальциферол. Содержатся они в рыбьем жире, немного в яичном желтке, сливочном масле. В коже из 7-дегидрохолестерина постоянно образуется витамин D3 (1…2 ME на см2), активирует этот процесс ультрафиолетовое облучение. Функционирует в организме не…