Главная
Карта сайта
RSSРетинол (Фармакокинетика)
Фармакокинетика
В качестве лекарства применяют ретинола ацетат или пальмитат — оба растворимы в масле. Препаратом может быть и рыбий жир (в нем тоже ретинол содержится в виде пальмитата). Из желудочно-кишечного тракта эти эфиры обычно хорошо всасываются, если в него поступает желчь, а пища содержит масло. Однако всасываются не сами эфиры ретинола, а освобождаемый из них с помощью специальных гидролаз (продуцируемых поджелудочной железой и слизистой оболочкой кишечника) свободный ретинол.
Попавший в клетку витамин снова превращается в эфир пальмитиновой кислоты и в таком виде поступает в лимфу и кровь. Оба этих процесса происходят активно, с затратой энергии, поэтому любые нарушения (воспаление, гипоксия, нарушение кровообращения), как в самом кишечнике, так и генерализованные, препятствуют нормальному усвоению витамина из кишечника. У детей до 6 мес. гидролазы, освобождающие ретинол из эфира, функционируют еще недостаточно, поэтому даже при нормальном содержании витамина в пище, в том числе в материнском молоке, усвоение ретинола не полное.
Легче усваивается эфир с уксусной кислотой. Из прямой кишки препараты ретинола практически не всасываются, так как в слизистой оболочке названной кишки нет гидролаз. Из мышц всасывается только ацетат ретинола. Для превращения каротина, содержащегося в растениях, в витамин А необходим фермент каротиназа, преимущественно функционирующий в кишечнике, но отчасти в коже и печени. У детей первых месяцев жизни этот фермент функционирует еще слабо, поэтому избыточное кормление морковным соком может привести к прокрашиванию тканей в оранжевый цвет (цвет каротина).
Всосавшийся ретинол попадает в плазму крови (сразу или через лимфу), где он эквивалентно соединяется со специальным бел ком, связывающим ретинол (БСР), синтезируемым в печени. БСР транспортирует ретинол в ткани. Избыток витамина циркулирует в крови в связи с БСР, постепенно отщепляясь от него и поступая в ткани, по мере использования ими витамина.
При гипотрофиях, особенно при квашиоркоре, синтез БСР нарушен, что препятствует транспорту витамина в ткани, а следовательно, и его использованию. БСР теряется из организма при протеинурии. Избыток витамина А депонируется в печени, преимущественно в виде эфира пальмитиновой кислоты. Мобилизация витамина из депо начинается с гидролиза этого эфира.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Витамин А необходим для нормального функционирования печени (ее эндоплазматической сети), регенерации слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, для синтеза стероидных гормонов, что особенно важно в период полового созревания. Активируя ферменты, ответственные за дифференцировку эпителиальных клеток, витамин А предотвращает их ороговение и слущивание, инфицирование подслизистых тканей, импрегнирование спущенных клеток солями (желчных кислот, мочевой кислоты) и образование конкрементов в…
Витамин Е хорошо сочетать с противовоспалительными средствами (стероидными и нестероидными), так как, ограничивая свободнорадикальные реакции, он сохраняет целостность клеточных мембран, ограничивает очаг воспаления. Его сочетают с витамином D. Одновременное назначение с сердечными гликозидами способствует раз витию кардиотонического эффекта и несколько защищает от их токсического действия. Его следует назначать при лечении детей препаратами железа, витаминов D…
Химически чистый рибофлавин и его нуклеотиды быстро всасываются из кишечника. Процесс этот — активный, происходит с затратой энергии. Поэтому различные воспалительные процессы в кишечнике, нарушения кровообращения, как локальные, так и генерализованные, уменьшают усвоение витамина. Рибофлавин, содержащийся в пище, должен быть освобожден из тканей в процессе их переваривания. Поэтому различные нарушения функции желудочно-кишечного тракта (ахилия, хронический…
Фолиевую кислоту применяют вместе с витамином В12 для лечения мегалобластической анемии; с препаратами железа, пиридоксином, рибофлавином для лечения гипохромных анемий; с препаратами сердечных гликозидов для усиления их эффективности. Ее нельзя вводить в одном шприце с растворами цианокобаламина, аскорбиновой кислоты, местных анестетиков, так как происходит взаимное разрушение названных веществ. Нельзя применять вместе с минеральными кислотами, щелочными…
При токсических гепатитах, а также при токсикозе беременных этот гидролиз происходит с тру дом или не происходит совсем; тогда возникает гиповитаминоз А, несмотря на наличие витамина в печени. При сепсисе, пневмонии, гриппе, сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек происходит интенсивное расходование ретинола и истощение его депо. Витамин А может выводиться с желчью в кишечник и…
