Ретинол (Фармакокинетика)

Фармакокинетика

В качестве лекарства применяют ретинола ацетат или пальмитат — оба растворимы в масле. Препаратом может быть и рыбий жир (в нем тоже ретинол содержится в виде пальмитата). Из желудочно-кишечного тракта эти эфиры обычно хорошо всасываются, если в него поступает желчь, а пища содержит масло. Однако всасываются не сами эфиры ретинола, а освобождаемый из них с помощью специальных гидролаз (продуцируемых поджелудочной железой и слизистой оболочкой кишечника) свободный ретинол.

Попавший в клетку витамин снова превращается в эфир пальмитиновой кислоты и в таком виде поступает в лимфу и кровь. Оба этих процесса происходят активно, с затратой энергии, поэтому любые нарушения (воспаление, гипоксия, нарушение кровообращения), как в самом кишечнике, так и генерализованные, препятствуют нормальному усвоению витамина из кишечника. У детей до 6 мес. гидролазы, освобождающие ретинол из эфира, функционируют еще недостаточно, поэтому даже при нормальном содержании витамина в пище, в том числе в материнском молоке, усвоение ретинола не полное.

Легче усваивается эфир с уксусной кислотой. Из прямой кишки препараты ретинола практически не всасываются, так как в слизистой оболочке названной кишки нет гидролаз. Из мышц всасывается только ацетат ретинола. Для превращения каротина, содержащегося в растениях, в витамин А необходим фермент каротиназа, преимущественно функционирующий в кишечнике, но отчасти в коже и печени. У детей первых месяцев жизни этот фермент функционирует еще слабо, поэтому избыточное кормление морковным соком может привести к прокрашиванию тканей в оранжевый цвет (цвет каротина).

Всосавшийся ретинол попадает в плазму крови (сразу или через лимфу), где он эквивалентно соединяется со специальным бел ком, связывающим ретинол (БСР), синтезируемым в печени. БСР транспортирует ретинол в ткани. Избыток витамина циркулирует в крови в связи с БСР, постепенно отщепляясь от него и поступая в ткани, по мере использования ими витамина.

При гипотрофиях, особенно при квашиоркоре, синтез БСР нарушен, что препятствует транспорту витамина в ткани, а следовательно, и его использованию. БСР теряется из организма при протеинурии. Избыток витамина А депонируется в печени, преимущественно в виде эфира пальмитиновой кислоты. Мобилизация витамина из депо начинается с гидролиза этого эфира.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Для ликвидации гипервитаминоза D надо прежде всего прекратить прием его препаратов, воспрепятствовать всасыванию остатков его из кишечника назначением вазелинового масла, ускорить его биотрансформацию в неактивные метаболиты назначением глюкокортикоидов и фенобарбитала. Глюкокортикоиды к тому же препятствуют образованию БСК в стенке кишечника и всасыванию кальция, тормозят синтез мукополисахаридов и кальцификацию сосудов, клапанов сердца и других тканей, повышают…


Названные препараты вместе с аскорбиновой кислотой используют для ликвидации повышенной проницаемости сосудов, особенно при наличии геморрагии. Основное значение в педиатрии этот витамин имеет при лечении детей со скарлатиной, корью, дифтерией, токсическим гриппом. Кроме того, препараты витамина Р, особенно венорутон и троксевазин, применяют при интенсивной транссудации жидкой части плазмы, приводящей к отечности нижних конечностей и пр….


Пиридоксин (витамин В6) поступает в организм человека с мясной, молочной пищей и синтезируется микрофлорой кишечника. В материнском молоке содержится достаточное количество витамина для грудного ребенка. В коровьем молоке его недостаточно. Нагревание молока и облучение ультрафиолетовыми лучами снижает в нем уровень витамина и переводит его в неактивный комплекс — дисульфид пиридоксаля. Фармакодинамика Пиридоксин в организме (преимущественно…


Содержится во многих овощах, но главным образом в белокачанной капусте. Тоже является донатором метильных групп (метионин усиливает его эффекты), которые в основном утилизируются на метилирование гистамина. В результате снижается его чрезмерное воздействие на секреторную функцию желез желудка, кислотность его сока, что способствует заживлению пептических язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Вместе с тем витамин модулирует функцию…


Применяя витамин D для профилактики или лечения рахита, очень хорошо одновременно назначать вещества, способствующие его терапевтическому действию и/или препятствующие развитию гипервитаминоза: витамины А, Е, аскорбиновую кислоту, пантотеновую кислоту, а также тиамин, рибофлавин, пиридоксин. При назначении витамина D недоношенным детям целесообразно одновременно назначать фосфаты, поскольку у них (при кормлении женским молоком) нередко развивается картина типичной гипофосфатемии….