Ретинол (Фармакокинетика)

Фармакокинетика

В качестве лекарства применяют ретинола ацетат или пальмитат — оба растворимы в масле. Препаратом может быть и рыбий жир (в нем тоже ретинол содержится в виде пальмитата). Из желудочно-кишечного тракта эти эфиры обычно хорошо всасываются, если в него поступает желчь, а пища содержит масло. Однако всасываются не сами эфиры ретинола, а освобождаемый из них с помощью специальных гидролаз (продуцируемых поджелудочной железой и слизистой оболочкой кишечника) свободный ретинол.

Попавший в клетку витамин снова превращается в эфир пальмитиновой кислоты и в таком виде поступает в лимфу и кровь. Оба этих процесса происходят активно, с затратой энергии, поэтому любые нарушения (воспаление, гипоксия, нарушение кровообращения), как в самом кишечнике, так и генерализованные, препятствуют нормальному усвоению витамина из кишечника. У детей до 6 мес. гидролазы, освобождающие ретинол из эфира, функционируют еще недостаточно, поэтому даже при нормальном содержании витамина в пище, в том числе в материнском молоке, усвоение ретинола не полное.

Легче усваивается эфир с уксусной кислотой. Из прямой кишки препараты ретинола практически не всасываются, так как в слизистой оболочке названной кишки нет гидролаз. Из мышц всасывается только ацетат ретинола. Для превращения каротина, содержащегося в растениях, в витамин А необходим фермент каротиназа, преимущественно функционирующий в кишечнике, но отчасти в коже и печени. У детей первых месяцев жизни этот фермент функционирует еще слабо, поэтому избыточное кормление морковным соком может привести к прокрашиванию тканей в оранжевый цвет (цвет каротина).

Всосавшийся ретинол попадает в плазму крови (сразу или через лимфу), где он эквивалентно соединяется со специальным бел ком, связывающим ретинол (БСР), синтезируемым в печени. БСР транспортирует ретинол в ткани. Избыток витамина циркулирует в крови в связи с БСР, постепенно отщепляясь от него и поступая в ткани, по мере использования ими витамина.

При гипотрофиях, особенно при квашиоркоре, синтез БСР нарушен, что препятствует транспорту витамина в ткани, а следовательно, и его использованию. БСР теряется из организма при протеинурии. Избыток витамина А депонируется в печени, преимущественно в виде эфира пальмитиновой кислоты. Мобилизация витамина из депо начинается с гидролиза этого эфира.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Его назначают для профилактики гиповитаминоза. Гиповитаминоз D может быть: у недоношенных детей из-за недостаточности его запасов в печени, плохого всасывания из желудочно-кишечного тракта (в пище мало жира, в кишечник поступает мало желчных кислот), последнее нарушает энтерогепатическую циркуляцию витамина; из-за не достаточности образования активных метаболитов в незрелых печени и почках; у детей, длительно находящихся на грудном…


Аскорбиновую кислоту назначают для повышения активности норадреналина, что очень важно при интенсивной терапии острых гипотензий. Формы выпуска, дозы и режим применения. Аскорбиновую кислоту выпускают в виде таблеток по 0,025, 0,05 и 0,1 г, в ампулах по 1 и 2 мл 5 % раствора. В качестве ее препаратов применяют также сироп и витаминизированный сироп из плодов…


Источником пантотеновой кислоты для организма человека является мясная и молочная пища, а также микрофлора кишечника. Фармакодинамика Пантотеновая кислота входит в состав КоА (для этого нужно нормальное содержание пиридоксина в организме), необходимого для транспорта уксусной и некоторых других кислот. Поэтому пантотеновая кислота нужна для нормальной функции цикла трикарбоновых кислот, поставляющего АТФ тканям, для нормального обмена жирных…


Содержится в яичных желтках, мясе, твороге; образуется в организме, поэтому его лишь условно относят к витаминам. Фармакодинамика Холин является источником метальных групп, используемых для синтеза креатина, метионина, адреналина, стероидных гормонов и пр. Он входит в состав фосфолипидов (в частности, лецитина), участвующих в транспорте жирных кислот из печени, предотвращая этим ее ожирение. Он необходим для поддержания…


При приеме чрезмерных доз витамина D может развиться гипервитаминоз. Быстро он появляется при ударном назначении витамина D, когда за 2…10 дней вводят курсовую дозу препарата. Гипервитаминоз легко возникает у детей, находящихся на искусственном вскармливании; у детей, перенесших родовую травму; при одновременном ультрафиолетовом облучении; при одновременном кормлении ребенка молочными смесями «Малыш», «Малютка», «Виталакт» и другими смесями,…