Цианокобаламин (витамин В12)
В качестве препаратов витамина В12 применяют также оксикобаламин, являющийся активным метаболитом цианокобаламина, и кобамамид — природный кофактор, содержащий цианокобаламин. Оксикобаламин и особенно кобамамид вызывают эффекты скорее, продолжающиеся к тому же дольше. Поступает в организм витамин В12 с мясной и молочной пищей, синтезируется микрофлорой кишечника.
Фармакодинамика
В организме цианокобаламин (преимущественно в печени) превращается в кофактор — кобамамид, входящий в состав многочисленных восстанавливающих ферментов. Особенно важное значение имеет его вхождение в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую.
Этим витамин В12 активирует процессы кроветворения, регенерации тканей. Кроме того, кобамамид необходим для образования дезоксирибозы и синтеза ДНК, а также для завершения созревания эритроцитов.
Кобамамид входит в состав восстанавливающих ферментов, сохраняющих активность сульфгидрильных групп в различных белках и ферментах, например в КоА, глутатионе, поддерживая и сохраняя их активность. Этим объясняется сохранение активности эритроцитов, предохранение их от гемолиза (типичного для мегалобластической анемии). Появились наблюдения, свидетельствующие, что пернициозная анемия развивается в связи с дисбалансом субпопуляций лимфоцитов.
Назначение витамина В12 восстанавливает нормальный уровень лимфацитов-супрессоров и этим устраняет названную форму анемии. Кобамамид необходим для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина; для утилизации пропионовой кислоты. При недостаточности цианокобаламина в организме с мочой выводятся повышенные количества метилмалоновой и пропионовой кислот. Кобамамид необходим для образования (из гомоцистеина) метионина — донатора метальных групп, используемых, например, для синтеза холина — липотропного фактора. Кобамамид участвует в процессе переметилирования и пр.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Витаминной активностью обладают несколько токоферолов; наиболее эффективным из них является α-токоферол. Содержится он в основном в растительных маслах (подсолнечном, кукурузном, облепиховом, соевом и пр.), а также в молоке, яйцах, мясе и пр. Фармакодинамика а-Токоферол является активным антиоксидантом, угнетающим и ограничивающим свободнорадикальные реакции, защищающим ненасыщенные жирные кислоты в липидах от пероксидации, а следовательно, клеточные и субклеточные…
Тиамин активно всасывается в тонком отделе кишечника, за сутки усваивается обычно 2…5 мг, максимум — 8…15 мг. Поэтому прием больших его количеств внутрь нецелесообразен. Нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта при воспалительных процессах, язвенной болезни, гипоацидных гастритах, ухудшении гемодинамики уменьшают всасывание тиамина. Оно страдает также у детей с хроническим нефритом, при хронических инфекциях…
При применении пиридоксина возможны аллергические реакции в виде кожного зуда, сыпей. Он увеличивает кислотность желудочного сока, поэтому нужна осторожность при его назначении детям с язвенной болезнью, гиперацидным гастритом; иногда он нарушает функцию печени. Взаимодействие Его нельзя смешивать в одном шприце с растворами тиамина или цианокобаламина, в порошке с аскорбиновой и никотиновой кислотами, так как возможны…
Фармакокинетика Всасывание токоферола, принятого внутрь, происходит в кишечнике при участии активных транспортных механизмов, а также при наличии желчи и масла. Обычно он хорошо всасывается, попадает в лимфу, а затем в плазму крови. Сначала он циркулирует в составе хиломикронов, а затем в липопротеидах. Из плазмы крови он попадает во все ткани, создавая в них (особенно в…
Кокарбоксилазу применяют при лечении аритмий сердечной деятельности, связанных с недостаточностью эфиров тиамина в миокарде; при метаболическом ацидозе, в том числе при кетоацидозе у детей с сахарным диабетом. Тиамин используют для стимуляции белкового обмена, в частности для активации синтеза ферментных и сократительных белков желудочно-кишечного тракта. Его прием сопровождается улучшением секреции соляной кислоты в желудке, увеличением активности…