Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Лекарственные средства, используемые при сердечной недостаточности / Средства смешанного действия, усиливающие сократимость миокарда и уменьшающие нагрузку на сердце

Средства смешанного действия, усиливающие сократимость миокарда и уменьшающие нагрузку на сердце

Дофамин (донамин, допмин)

Фармакодинамика

Является, с одной стороны, предшественником в синтезе норадреналина и адреналина в нейронах симпатической нервной системы и в мозговом слое надпочечников, а с другой стороны — нейромедиатором, выделяющимся из окончаний некоторых нейронов головного мозга и симпатической нервной системы.

Дофамин способен возбуждать специфические дофаминовые рецепторы (ДА-Р), расположенные главным образом в гладких мышцах стенки сосудов (ДА1-Р; их стимуляция приводит к расширению сосудов), в мио карде (ДА1-Р; усиление работы сердца без увеличения частоты сердечных сокращений), на мембране пресинаптических окончаний симпатических нервов (ДА2-Р; торможение освобождения норадреналина).

Кроме того, дофамин может стимулировать β-адренорецепторы. Возбуждение β2- адренорецепторов приводит к развитию положительных инотропного и слабее выраженного хронотропного эффектов, стимуляция β2-адренорецепторов к расширению сосудов, расслаблению бронхов и усилению освобождения норадреналина и ацетилхолина.

Дофамин способен возбуждать и а-адренорецепторы сосудов, вызывая их сужение, хотя при этом происходит торможение освобождения норадреналина за счет стимуляции пресинаптических а-адренорецепторов. Возбуждение перечисленных рецепторов происходит в зависимости от концентрации дофамина в соответствующих синапсах. При инфузии его со скоростью 1…2 мкг/(кг-мин) происходит возбуждение в основном только ДА-Р. Если скорость введения возрастает до 3…5 мкг/(кг-мин), стимулируются ДА-Р и β-адренорецепторы, а при скорости инфузии 8…10 мкг/(кг-мин) и выше, кроме ДА-Р и β-адренорецепторов, начинают возбуждаться и а-адренорецепторы. Наиболее выгодным, с точки зрения оптимизации параметров гемо динамики, является стимуляция дофамином ДА-Р и β-адренорецепторов, так как возбуждение а-адренорецепторов, хотя и способствует повышению сниженного артериального давления, приводит к централизации кровообращения, нарушениям микроциркуляции в тканях, ухудшению почечного кровотока.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Строфантини гликозиды, содержащиеся в коргликоне, очень плохо растворимы в липоидах, поэтому при приеме внутрь всасываются не значительно, и этот путь введения для них неприемлем. Дигоксин в форме таблеток, порошка всасывается на 60…80% — в зависимости от степени дисперсности частиц препарата, характера формообразующих веществ и других особенностей технологии приготовления препарата. Из жидкой формы (суспензии, «эликсиры») дигоксин…


Чем большим будет дробление дозы насыщения, тем меньше вероятность возникновения признаков интоксикации уже после введения одной из разовых доз препарата. При среднем темпе дигитализации в 1-й день назначают 1/2 дозы насыщения в 3 — 4 приема, во 2-й и 3-й день— по 1/4 дозы насыщения в 2 приема каждую. Таким образом, ребенок в нашем примере…


Фармакодинамика Является а-адренолитиком. Блокирует а1-(постсинаптические) и а2-(пресинаптические)-адренорецепторы. Его воздействие на а1- адренорецепторы сосудов выявляется при введении больших доз. В терапевтических дозах (даже при внутривенном введении) сосудорасширяющее действие фентоламина обусловлено в большой степени прямым влиянием на гладкие мышцы стенки сосудов, главным образом артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров, но и вен тоже. В результате фентоламин вызывает снижение…


Все мочегонные средства усиливают диуретический эффект фуросемида. Спиронолактон, кроме того, препятствует развитию гипокалиемии при длительном использовании фуросемида. Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность фуросемида, а в больших дозах способны полностью затормозить развитие его диуретического действия. Сочетание фуросемида с нефротоксичными и ототоксичными антибиотиками (цепорин, аминогликозидные антибиотики) усиливает указанные нежелательные реакции последних. При комбинировании фуросемида с препаратами лития…


Всасывается диакарб в кишечнике хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 2 ч. Препарат связан с белками крови на 90…95%, не биотрансформируется, выводится почками путем активной секреции в неизмененном виде, способен реабсорбироваться. Полное выведение диакарба после однократного приема происходит через 24 ч, период полувыведения его равен 2,4…3,8 ч. Мочегонный эффект диакарба начинается через 1…2…