Гепарин (С низкой молекулярной массой)

Гепарины с низкой молекулярной массой не влияют на коагуляцию крови (что обнаруживают с помощью обычных тестов свертывания крови), но их терапевтический эффект больше, чем у высокомолекулярных форм, влияющих на коагуляцию. Это еще раз свидетельствует о том, что основное в действии гепарина — увеличение отрицательного заряда на поверхности клеток эндотелия и крови и ограничение агрегации и адгезии тромбоцитов.

Подтверждением этому является и отсутствие корреляции между клинической эффективностью гепарина и увеличением времени свертывания крови. Биологическое и медицинское значение гепарина не ограничивается его антитромботической активностью. Тормозя адгезию тромбоцитов, гепарин угнетает освобождение из них фактора, стимулирующего деление гладкомышечных клеток, и этим он препятствует развитию атеросклероза.

Гепарин образует комплексные соединения со многими эндогенными и экзогенными веществами. Так, он связывает некоторые компоненты системы комплемента, угнетая этим ее активность. Увеличивая отрицательный заряд на поверхности Т- и В-лимфоцитов, он препятствует их кооперации, а следовательно, образованию иммуноглобулинов. К тому же он связывает гистамин, серотонин.

Все это и приводит к возникновению отчетливого противоаллергического эффекта после введения гепарина. Гепарин связывает сурфактант, снижая его активность в легких, что может представлять некоторую опасность для недоношенных детей. Он подавляет чрезмерный, но не нормальный, синтез альдостерона в коре надпочечников.

Гепарин способен взаимодействовать с ферментами, их активаторами или ингибиторами. В результате он может повышать или снижать функцию некоторых энзимов. Так, он увеличивает активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы; снижает активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. Гепарин изменяет и активность гормонов: модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает (так как является кофактором) активность паратгормона; связывает адреналин. Гепарин нарушает всасывание жира из кишечника, но увеличивает освобождение липазы в кровь, способствуя этим образованию из жира свободных кислот и их использованию.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Серотонин потенцирует реакцию тромбоцитов на небольшие концентрации других эндогенных агрегантов (АДФ, метаболитов арахидоновой кислоты, простагландинов, тромбоксана), одновременно увеличивает их освобождение из тромбоцитов и стимулирует образование простагландинов. В результате происходит быстрое вовлечение других тромбоцитов в процесс агрегации. Серотонин жадно захватывают эндотелиальные клетки, в которых он быстро инактивируется моноаминоксидазой (МАО), но успевает стимулировать приток в них ионов…


Могут быть и тромбоэмболические осложнения, если препарат назначают изолированно, без гепарина. Иногда отмечают развитие гемолиза и падение уровня гемоглобина в крови, так как препарат оказывает прямое токсическое действие на мембраны эритроцитов. При длительном назначении стрептолиазы могут воз никнуть вазопатии, связанные с образованием иммунных комплексов, иногда проявляющиеся временным нарушением функции почек. Стрептолиаза противопоказана детям с церебральными…


Используют серотонин при геморрагиях, связанных с патологией кровяных пластинок, при снижении их числа в периферической крови, в том числе в процессе применения различных лекарств, при тромбастениях, болезни Виллебранда (I типа), гипо- и апластических анемиях, а также при болезни Верльгофа, геморрагическом васкулите и пр. Серотонин противопоказан детям с патологией почек, характеризующейся нарушением их выделительной функции; детям…


Ацетилсалициловая кислота Антитромботический эффект ацетилсалициловой кислоты (АСК) является следствием ее антагонизма с витамином К и способности необратимо ацетилировать циклооксигеназу (ЦОГ) тромбоцитов, полностью прекращая ее активность. Для тромбоцитов это имеет особое значение, так как они не обладают способностью синтезировать новые молекулы этого фермента (и других белков). В результате ингибирования ЦОГ в тромбоцитах быстро снижается образование метаболитов…


Адроксон — препарат адренохрома Адроксон — препарат адренохрома — метаболита адреналина. Он не повышает артериальное давление и не влияет на деятельность сердца. Основной его эффект — повышение плотности сосудистой стенки, в меньшей мере — активация агрегации и адгезии тромбоцитов. Применяют его местно, внутрь и иногда внутримышечно или подкожно. Фармакокинетика его не изучена. Применяют его при…