Средства, тормозящие освобождение тучными клетками медиаторов анафилаксии (Фармакокинетика)
При приеме внутрь всасывается менее 1 % дозы кромолина-натрия. Применение специального турбоингалятора (спинхалер) для введения в дыхательные пути порошка кромолина-натрия позволяет использовать около 75 % содержимого капсулы. Всего 10% препарата достигает периферических дыхательных путей. Остальная часть оседает на слизистой полости рта, глотки, заглатывается и, не всасываясь практически, выводится с калом. Всосавшаяся часть кромолина-натрия в организме не подвергается биотрансформации и выводится в неизмененном виде с мочой и желчью. Период полувыведения препарата составляет 46…99 мин.
Профилактический эффект кромолина-натрия сохраняется 4…6 ч. Максимальная эффективность отмечается в первые 2 ч после ингаляции. Оценка эффективности препарата производится по состоянию больного, частоте приступов астмы, требуемым дозам кортикостероидов и т. д. с учетом сведений о скорости развития терапевтического эффекта кромолина-натрия.
Взаимодействие
Препарат можно сочетать со всеми фармакологическими средствами, применяемыми для профилактики СБО. Комбинация кромолина-натрия с бекламетазоном дипропионатом считается нецелесообразной.
Нежелательные эффекты
Кромолин-натрий нетоксичен, может применяться годами без опасности развития привыкания или зависимости. Нежелательные реакции на препарат связаны с его раздражающим действием на слизистую и проявляются першением и сухостью в горле, кашлем. Эти эффекты кромолина-натрия можно предупредить, если выпить после ингаляции несколько глотков теплой воды. Иногда ингаляция препарата может сопровождаться бронхоспазмом, его предупреждают предварительным ингалированием бронхоспазмолитиков у таких больных.
Описаны следующие редкие нежелательные реакции на кромолин-натрий: дерматиты, миозиты, гастроэнтериты, аллергические реакции. Формы выпуска, дозы и режим введения. Кромолин-натрий выпускается в виде порошка в капсулах для ингаляций, содержащих по 0,02 г препарата. Ингалирование производят 4 — 6 раз в сутки с помощью специального кар манного турбоингалятора — спинхалера. Для опорожнения капсулы требуются 2 — 4 энергичных вдоха, в связи с чем препарат применяют у детей старше 4 лет.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Может использоваться не только в виде инъекций, но и внутрь, и ингаляционно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется через 30…40 мин, при внутри мышечном введении — через 15…20 мин. Длительность действия препарата, независимо от пути введения, — 4…6 ч. Эфедрина гидрохлорид — слабая…
При данном варианте СБО применение препаратов, стимулирующих β2-АР бронхов, нецелесообразно в связи с минимальной выраженностью бронхоспастического компонента обструкции бронхов. Препаратом выбора при оказании первой помощи таким больным является теофиллин. Обладая противоаллергической активностью (торможение освобождения медиаторов анафилаксии из тучных клеток, уменьшение синтеза ПГТ2a , и т.д.), теофиллин снижает давление в малом круге кровообращения, вызывает умеренный противоотечный…
Фармакодинамика Воздействуя на соответствующие рецепторы альвеолярных клеток II типа, глюкокортикоиды усиливают образование в них сурфактанта. Назначение этих препаратов детям, у которых уже возник СДР как проявление БГМ, не дает эффекта. Для синтеза достаточного количества сурфактанта в легких необходимы 24…48 ч между введением глюкокортикоидов и родами. Развитию эффекта стероидов препятствует инсулин. Чем больше степень недоношенности ребенка,…
Фармакодинамика Препараты обладают способностью преимущественно возбуждать β2-АР (в частности, бронхиальной мускулатуры), слабо влияя на β1-АР (например, миокарда) и не стимулируя а-АР сосудов. Бронхорасширяющее действие выражено у избирательных β2-АМ слабее, чем у адреналина. В виде ингаляций и внутрь препараты используются для купирования начинающегося или умеренно выраженного бронхоспазма, а также для усиления эффекта эуфиллина в комплексе бронхосанационных…
Эти лекарственные средства можно разделить на препараты, облегчающие и стимулирующие отхаркивание секрета, и препараты муколитические (секретолитические). Лекарственные средства, облегчающие и стимулирующие отхаркивание бронхиального секрета, характеризуются следующими фармакодинамическими свойствами, которыми каждый препарат может обладать в полном объеме или частично: обволакивая слизистую оболочку, оказывают противовоспалительный эффект, чем уменьшают секрецию (препараты из корней алтея, солодки, девясила, листа подорожника,…
