Средства, тормозящие освобождение тучными клетками медиаторов анафилаксии (Фармакокинетика)
При приеме внутрь всасывается менее 1 % дозы кромолина-натрия. Применение специального турбоингалятора (спинхалер) для введения в дыхательные пути порошка кромолина-натрия позволяет использовать около 75 % содержимого капсулы. Всего 10% препарата достигает периферических дыхательных путей. Остальная часть оседает на слизистой полости рта, глотки, заглатывается и, не всасываясь практически, выводится с калом. Всосавшаяся часть кромолина-натрия в организме не подвергается биотрансформации и выводится в неизмененном виде с мочой и желчью. Период полувыведения препарата составляет 46…99 мин.
Профилактический эффект кромолина-натрия сохраняется 4…6 ч. Максимальная эффективность отмечается в первые 2 ч после ингаляции. Оценка эффективности препарата производится по состоянию больного, частоте приступов астмы, требуемым дозам кортикостероидов и т. д. с учетом сведений о скорости развития терапевтического эффекта кромолина-натрия.
Взаимодействие
Препарат можно сочетать со всеми фармакологическими средствами, применяемыми для профилактики СБО. Комбинация кромолина-натрия с бекламетазоном дипропионатом считается нецелесообразной.
Нежелательные эффекты
Кромолин-натрий нетоксичен, может применяться годами без опасности развития привыкания или зависимости. Нежелательные реакции на препарат связаны с его раздражающим действием на слизистую и проявляются першением и сухостью в горле, кашлем. Эти эффекты кромолина-натрия можно предупредить, если выпить после ингаляции несколько глотков теплой воды. Иногда ингаляция препарата может сопровождаться бронхоспазмом, его предупреждают предварительным ингалированием бронхоспазмолитиков у таких больных.
Описаны следующие редкие нежелательные реакции на кромолин-натрий: дерматиты, миозиты, гастроэнтериты, аллергические реакции. Формы выпуска, дозы и режим введения. Кромолин-натрий выпускается в виде порошка в капсулах для ингаляций, содержащих по 0,02 г препарата. Ингалирование производят 4 — 6 раз в сутки с помощью специального кар манного турбоингалятора — спинхалера. Для опорожнения капсулы требуются 2 — 4 энергичных вдоха, в связи с чем препарат применяют у детей старше 4 лет.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
При введении препаратов теофиллина роженицам он обнаруживается в плазме крови новорожденного в той же концентрации, что и у матери. Теофиллин легко проникает в грудное молоко, где его концентрация соизмерима с таковой в плазме крови матери. Эти свойства теофиллина не приводят к серьезным последствиям, однако отношение к новорожденному и грудному ребенку в таких ситуациях должно быть…
Кроме деполимеризации мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон мокроты, что приводит к ее разжижению, препарат оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Бромгексин назначают как муколитическое и отхаркивающее средство при острых и хронических бронхитах различной этиологии, при осложнении их бронхоэктазами, при инфекционно-аллергической форме бронхиальной астмы, для санации бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периоде. Особенностью бромгексина, выгодно отличающей…
Фармококинетика Кофеин полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации его создаются через 30 мин после приема и сохраняются около 2 ч. Они близки к таковым после внутривенного введения кофеина. В течение первых 3 мес жизни биотрансформация кофеина осуществляется значительно хуже, чем у более старших детей и взрослых: у новорожденных с мочой выводится более…
У детей первого года жизни биотрансформация теофиллина происходит медленнее, чем у более старших детей, а после года — быстрее, чем у взрослых, приближаясь к их параметрам в пубертатном периоде. Следует подчеркнуть, что, имея индивидуальную вариабельность, клиренс теофиллина у каждого данного больного остается стабильным на протяжении длительной терапии. Существенно замедляется биотрансформация препарата при сердечной недостаточности, гипоксии,…
После внутримышечного введения трипсина возможно возникновение болезненности и гиперемии в месте инъекции. Нередки аллергические реакции на введение или ингаляции трипсина. Последние могут вызывать также раздражение слизистых оболочек и охриплость голоса. После ингаляций, при которых к трипсину можно добавлять бронхоспазмолитики и антибиотики, необходимо возможно более полно удалить мокроту (откашливание, отсасывание), прополоскать теплой водой рот и промыть…
