Средства, тормозящие освобождение тучными клетками медиаторов анафилаксии (Фармакокинетика)
При приеме внутрь всасывается менее 1 % дозы кромолина-натрия. Применение специального турбоингалятора (спинхалер) для введения в дыхательные пути порошка кромолина-натрия позволяет использовать около 75 % содержимого капсулы. Всего 10% препарата достигает периферических дыхательных путей. Остальная часть оседает на слизистой полости рта, глотки, заглатывается и, не всасываясь практически, выводится с калом. Всосавшаяся часть кромолина-натрия в организме не подвергается биотрансформации и выводится в неизмененном виде с мочой и желчью. Период полувыведения препарата составляет 46…99 мин.
Профилактический эффект кромолина-натрия сохраняется 4…6 ч. Максимальная эффективность отмечается в первые 2 ч после ингаляции. Оценка эффективности препарата производится по состоянию больного, частоте приступов астмы, требуемым дозам кортикостероидов и т. д. с учетом сведений о скорости развития терапевтического эффекта кромолина-натрия.
Взаимодействие
Препарат можно сочетать со всеми фармакологическими средствами, применяемыми для профилактики СБО. Комбинация кромолина-натрия с бекламетазоном дипропионатом считается нецелесообразной.
Нежелательные эффекты
Кромолин-натрий нетоксичен, может применяться годами без опасности развития привыкания или зависимости. Нежелательные реакции на препарат связаны с его раздражающим действием на слизистую и проявляются першением и сухостью в горле, кашлем. Эти эффекты кромолина-натрия можно предупредить, если выпить после ингаляции несколько глотков теплой воды. Иногда ингаляция препарата может сопровождаться бронхоспазмом, его предупреждают предварительным ингалированием бронхоспазмолитиков у таких больных.
Описаны следующие редкие нежелательные реакции на кромолин-натрий: дерматиты, миозиты, гастроэнтериты, аллергические реакции. Формы выпуска, дозы и режим введения. Кромолин-натрий выпускается в виде порошка в капсулах для ингаляций, содержащих по 0,02 г препарата. Ингалирование производят 4 — 6 раз в сутки с помощью специального кар манного турбоингалятора — спинхалера. Для опорожнения капсулы требуются 2 — 4 энергичных вдоха, в связи с чем препарат применяют у детей старше 4 лет.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Взаимодействие Эфедрин усиливает и продлевает эффекты адреналина. Синергидной является комбинация адреналина и эуфиллина, хотя это сочетание — источник нежелательных реакций. Адреналин способствует развитию интоксикаций сердечными гликозидами. Введение адреналина во время наркотизирования больных эфиром, фторотаном, циклопропаном может способствовать возникновению аритмий сердца. Нежелательные эффекты Нежелательные эффекты развиваются при использовании адреналина в среднетерапевтических (0,1 мл 0,1% раствора на…
Преднизолон выпускается в таблетках (0,001 и 0,005 г) и для внутривенных и внутри мышечных инъекций в ампулах (0,025 г) в виде преднизолона гемисукцината. В детской практике накоплен большой опыт успешного применения при СБО именно преднизолона для приема внутрь и для инъекций. Бекламетазона дипропионат выпускается в патентованных ингаляторах (бекотид, бекламет), содержащих в 1 дозе 50 мг….
Угнетение центральной нервной системы при приеме терапевтических доз препаратов характерно для дипразина и димедрола, реже — для супрастина и тавегила. При назначении фенкарола этот эффект наблюдается только у больных с повышен ной чувствительностью к препарату. Диазолину не свойствен этот эффект. У детей младшего возраста после приема гистаминолитиков иногда возникают, наоборот, возбуждение, бессонница, тремор. Большинство гистаминолитиков…
Возбуждение а-АР предъальвеолярного жома в бронхиолах при рефрактерности β2-АР может приводить к развитию «парадоксального» эффекта адреналина — нарастанию бронхиальной обструкции. К клинико-анамнестическим данным, свидетельствующим о снижении чувствительности β2-АР бронхов, относятся: длительность удушья более 4 ч; неэффективность адреналина в прошлом или при попытке купировать им данный приступ, развитие нежелательных реакций при введении адреналина без существенного влияния…
Комбинирование бронхоспазмолитиков предпринимается для усиления их эффекта, для предупреждения формирования устойчи вости к их действию, для уменьшения опасности развития нежелательных реакций. Широкое использование в клинической практике стандартных официнальных комбинаций для достижения бронхоспазмолитического эффекта (порошки Звягинцевой и Булатова, теофедрин, солутан, антастман и др.) нельзя считать оправ данным, так как они исключают индивидуализацию подбора сочетаний и доз…
