Главная
Карта сайта
RSSСредства, тормозящие освобождение тучными клетками медиаторов анафилаксии (Фармакокинетика)
При приеме внутрь всасывается менее 1 % дозы кромолина-натрия. Применение специального турбоингалятора (спинхалер) для введения в дыхательные пути порошка кромолина-натрия позволяет использовать около 75 % содержимого капсулы. Всего 10% препарата достигает периферических дыхательных путей. Остальная часть оседает на слизистой полости рта, глотки, заглатывается и, не всасываясь практически, выводится с калом. Всосавшаяся часть кромолина-натрия в организме не подвергается биотрансформации и выводится в неизмененном виде с мочой и желчью. Период полувыведения препарата составляет 46…99 мин.
Профилактический эффект кромолина-натрия сохраняется 4…6 ч. Максимальная эффективность отмечается в первые 2 ч после ингаляции. Оценка эффективности препарата производится по состоянию больного, частоте приступов астмы, требуемым дозам кортикостероидов и т. д. с учетом сведений о скорости развития терапевтического эффекта кромолина-натрия.
Взаимодействие
Препарат можно сочетать со всеми фармакологическими средствами, применяемыми для профилактики СБО. Комбинация кромолина-натрия с бекламетазоном дипропионатом считается нецелесообразной.
Нежелательные эффекты
Кромолин-натрий нетоксичен, может применяться годами без опасности развития привыкания или зависимости. Нежелательные реакции на препарат связаны с его раздражающим действием на слизистую и проявляются першением и сухостью в горле, кашлем. Эти эффекты кромолина-натрия можно предупредить, если выпить после ингаляции несколько глотков теплой воды. Иногда ингаляция препарата может сопровождаться бронхоспазмом, его предупреждают предварительным ингалированием бронхоспазмолитиков у таких больных.
Описаны следующие редкие нежелательные реакции на кромолин-натрий: дерматиты, миозиты, гастроэнтериты, аллергические реакции. Формы выпуска, дозы и режим введения. Кромолин-натрий выпускается в виде порошка в капсулах для ингаляций, содержащих по 0,02 г препарата. Ингалирование производят 4 — 6 раз в сутки с помощью специального кар манного турбоингалятора — спинхалера. Для опорожнения капсулы требуются 2 — 4 энергичных вдоха, в связи с чем препарат применяют у детей старше 4 лет.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Ипратропия бромид относится к группе м-холинолитиков. Родоначальники этой группы лекарственных средств — атропин и синтетические м-холинолитики — в качестве бронхоспазмолитиков в педиатрической практике не используются. Препараты красавки, содержащие атропин, скополамин, самостоятельного значения как бронхоспазмолитики не имеют, но входят в состав официальных комбинированных препаратов (антастман, солутан), при меняемых при умеренных проявлениях СБО. Фармакодинамика Ипратропия бромид, как…
Фармакодинамика Так же, как кромолин-натрий, кетотифен блокирует кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизирует их, уменьшает выход медиаторов анафилаксии. В механизме действия кетотифена есть и существенные отличия от кромолина-натрия. Кетотифен является до вольно сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, сравнимым по эффективности с тавегилом. Кетотифен в одинаковой степени предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами и неспецифическими провоцирующими факторами. Препарат…
Эуфиллин может быть использован только при сочетании ОСЛТ с выраженным бронхообструктивным синдромом. Это связано с тем, что эуфиллин (теофиллин) оказывает слабое противоотечное действие при инфекционной (не аллергической) природе патологического процесса, не ликвидирует спазм мышц гортани, а уменьшение им повышенного сопротивления сосудов малого круга кровообращения, имеющего компенсаторный характер, не рассматривают как положительный факт в данной ситуации….
Ипратропия бромид является слабым основанием, в структуре которого имеется четвертичный азот. Препарат плохо растворим в липоидах, практически не проникает через биологические мембраны, не всасывается при ингаляциях с поверхности слизистой бронхов. Бронхорасширяющий эффект проявляется через 20…30 мин после ингаляции, достигая максимума через 1,5…2 ч, и сохраняется 4…8 ч. Оценка эффективности производится по клиническому статусу больного и…
Фармакодинамика Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы. Именно поэтому Н1 — гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций,…
