Н1-Гистаминолитики (Нежелательные эффекты)

Угнетение центральной нервной системы при приеме терапевтических доз препаратов характерно для дипразина и димедрола, реже — для супрастина и тавегила. При назначении фенкарола этот эффект наблюдается только у больных с повышен ной чувствительностью к препарату. Диазолину не свойствен этот эффект. У детей младшего возраста после приема гистаминолитиков иногда возникают, наоборот, возбуждение, бессонница, тремор.

Большинство гистаминолитиков раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, вызывая тошноту, боли в эпигастральной области, диспепсию. Особенно это характерно для дипразина, диазолина, фенкарола (эти препараты назначают после еды). Димедрол, супрастин, дипразин, реже — тавегил, могут вызвать сухость во рту, по-видимому, из-за м-холиночитическою действия. Этот эффект обусловливает и сгущение секрета в дыхательных путях и носоглотке, что затрудняет его удаление.

При внутривенном введении дипразина не редко наблюдается снижение артериального давления из-за адренолитического действия препарата. При назначении препаратов более чем 1…10 дней они могут сами быть причиной аллергических реакций (лекарственной аллергии). Формы выпуска, дозы и режим введения. Димедрол выпускают в порошке, таблетках по 0,02; 0,03 и 0,05 г, в свечах по 0,005, 0,01; 0,015 и 0,02 г, палочках с димедролом по 0,05 г (для введения в нос при аллергических ринитах, риносинусопатиях), ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 1 % раствора.

Исходя из времени поддержания терапевтической концентрации в плазме крови после приема гистаминолитиков — 4…6 ч (исключая тавегил), суточная доза препаратов этой группы, в том числе димедрола, должна делиться на 4 приема. Димедрол назначают детям внутрь во время еды в суточной дозе: до 1 года — 0,006…0,016 г; 1…5 лет — 0,016…0,044 г, 6… 12 лет — 0,044…0,1 г. Инъекции димедрола производят внутримышечно и внутривенно (капельно); подкожно препарат не вводят из-за раздражающего действия.

Разовые инъекционные дозы обычно совпадают с таковыми, назначаемыми внутрь, однако надо учитывать, что при инъекциях создаются значительно более высокие концентрации препарата в крови, чем при приеме внутрь, так как его биоусвояемость у некоторых больных не превышает 50%.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ипратропия бромид является слабым основанием, в структуре которого имеется четвертичный азот. Препарат плохо растворим в липоидах, практически не проникает через биологические мембраны, не всасывается при ингаляциях с поверхности слизистой бронхов. Бронхорасширяющий эффект проявляется через 20…30 мин после ингаляции, достигая максимума через 1,5…2 ч, и сохраняется 4…8 ч. Оценка эффективности производится по клиническому статусу больного и…


Фармакодинамика Так же, как кромолин-натрий, кетотифен блокирует кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизирует их, уменьшает выход медиаторов анафилаксии. В механизме действия кетотифена есть и существенные отличия от кромолина-натрия. Кетотифен является до вольно сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, сравнимым по эффективности с тавегилом. Кетотифен в одинаковой степени предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами и неспецифическими провоцирующими факторами. Препарат…


Адреномиметики (AM) Фармакодинамика Возбуждая β2-адренорецепторы мышечных клеток бронхиальной мускулатуры и тучных клеток, активируют аденилатциклазу и тем самым способствуют накоплению циклического АМФ, который в мышечных клетках помогает связыванию свободного кальция и препятствует их сокращению, а в тучных клетках противодействует раскрытию кальциевых каналов и выходу гистамина, серотонина, вызывающих сокращение бронхиальной мускула туры. Адреналина гидрохлорид или гидротартрат Адреналина…


Фармакодинамика При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения. Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи…


Фармакодинамика Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы. Именно поэтому Н1 – гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций,…