Н1-Гистаминолитики (Нежелательные эффекты)

Угнетение центральной нервной системы при приеме терапевтических доз препаратов характерно для дипразина и димедрола, реже — для супрастина и тавегила. При назначении фенкарола этот эффект наблюдается только у больных с повышен ной чувствительностью к препарату. Диазолину не свойствен этот эффект. У детей младшего возраста после приема гистаминолитиков иногда возникают, наоборот, возбуждение, бессонница, тремор.

Большинство гистаминолитиков раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, вызывая тошноту, боли в эпигастральной области, диспепсию. Особенно это характерно для дипразина, диазолина, фенкарола (эти препараты назначают после еды). Димедрол, супрастин, дипразин, реже — тавегил, могут вызвать сухость во рту, по-видимому, из-за м-холиночитическою действия. Этот эффект обусловливает и сгущение секрета в дыхательных путях и носоглотке, что затрудняет его удаление.

При внутривенном введении дипразина не редко наблюдается снижение артериального давления из-за адренолитического действия препарата. При назначении препаратов более чем 1…10 дней они могут сами быть причиной аллергических реакций (лекарственной аллергии). Формы выпуска, дозы и режим введения. Димедрол выпускают в порошке, таблетках по 0,02; 0,03 и 0,05 г, в свечах по 0,005, 0,01; 0,015 и 0,02 г, палочках с димедролом по 0,05 г (для введения в нос при аллергических ринитах, риносинусопатиях), ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 1 % раствора.

Исходя из времени поддержания терапевтической концентрации в плазме крови после приема гистаминолитиков — 4…6 ч (исключая тавегил), суточная доза препаратов этой группы, в том числе димедрола, должна делиться на 4 приема. Димедрол назначают детям внутрь во время еды в суточной дозе: до 1 года — 0,006…0,016 г; 1…5 лет — 0,016…0,044 г, 6… 12 лет — 0,044…0,1 г. Инъекции димедрола производят внутримышечно и внутривенно (капельно); подкожно препарат не вводят из-за раздражающего действия.

Разовые инъекционные дозы обычно совпадают с таковыми, назначаемыми внутрь, однако надо учитывать, что при инъекциях создаются значительно более высокие концентрации препарата в крови, чем при приеме внутрь, так как его биоусвояемость у некоторых больных не превышает 50%.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Препараты обладают способностью преимущественно возбуждать β2-АР (в частности, бронхиальной мускулатуры), слабо влияя на β1-АР (например, миокарда) и не стимулируя а-АР сосудов. Бронхорасширяющее действие выражено у избирательных β2-АМ слабее, чем у адреналина. В виде ингаляций и внутрь препараты используются для купирования начинающегося или умеренно выраженного бронхоспазма, а также для усиления эффекта эуфиллина в комплексе бронхосанационных…


Эти лекарственные средства можно разделить на препараты, облегчающие и стимулирующие отхаркивание секрета, и препараты муколитические (секретолитические). Лекарственные средства, облегчающие и стимулирующие отхаркивание бронхиального секрета, характеризуются следующими фармакодинамическими свойствами, которыми каждый препарат может обладать в полном объеме или частично: обволакивая слизистую оболочку, оказывают противовоспалительный эффект, чем уменьшают секрецию (препараты из корней алтея, солодки, девясила, листа подорожника,…


Фармакодинамика Являясь производным ксантинов, обладает разносторонним влиянием на центральную нервную систему, в частности стимулирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, в гипофизе — АКТГ и (через него) глюкокортикоидов. Этимизол используют как для пренатальной профилактики СДР, так и для поддержания влияния глюкокортикоидов на синтез сурфактанта в легких. Иногда этимизол применяют для стимуляции дыхания у недоношенных детей и детей,…


КОМТ не влияет на избирательные β2-адреномиметики, МАО инактивирует их значительно хуже, чем метаболизирует адреналин. В связи со сказанным эффект их длительнее, чем у адреналина, и успешно реализуется не только при инъекционном пути введения, но и при ингаляциях или приеме через рот. При приеме внутрь β2-АМ всасываются неполностью (например, орципреналин — 40 % принятой дозы), терапевтический…


При выборе препарата необходимо учитывать следующее: наличие активного воспалительного процесса в дыхательных путях, особенно у детей первых лет жизни, требует назначения препаратов, оказывающих обволакивающее действие, минимально раздражающих слизистую оболочку; у больных с «аллергическим» анамнезом могут возникать аллергические реакции при назначении им препаратов из лекарственных растений (особенно у детей с пыльцевой аллергией), ферментных препаратов и ацетилцистеина;…