Н1-Гистаминолитики (Нежелательные эффекты)

Угнетение центральной нервной системы при приеме терапевтических доз препаратов характерно для дипразина и димедрола, реже — для супрастина и тавегила. При назначении фенкарола этот эффект наблюдается только у больных с повышен ной чувствительностью к препарату. Диазолину не свойствен этот эффект. У детей младшего возраста после приема гистаминолитиков иногда возникают, наоборот, возбуждение, бессонница, тремор.

Большинство гистаминолитиков раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, вызывая тошноту, боли в эпигастральной области, диспепсию. Особенно это характерно для дипразина, диазолина, фенкарола (эти препараты назначают после еды). Димедрол, супрастин, дипразин, реже — тавегил, могут вызвать сухость во рту, по-видимому, из-за м-холиночитическою действия. Этот эффект обусловливает и сгущение секрета в дыхательных путях и носоглотке, что затрудняет его удаление.

При внутривенном введении дипразина не редко наблюдается снижение артериального давления из-за адренолитического действия препарата. При назначении препаратов более чем 1…10 дней они могут сами быть причиной аллергических реакций (лекарственной аллергии). Формы выпуска, дозы и режим введения. Димедрол выпускают в порошке, таблетках по 0,02; 0,03 и 0,05 г, в свечах по 0,005, 0,01; 0,015 и 0,02 г, палочках с димедролом по 0,05 г (для введения в нос при аллергических ринитах, риносинусопатиях), ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 1 % раствора.

Исходя из времени поддержания терапевтической концентрации в плазме крови после приема гистаминолитиков — 4…6 ч (исключая тавегил), суточная доза препаратов этой группы, в том числе димедрола, должна делиться на 4 приема. Димедрол назначают детям внутрь во время еды в суточной дозе: до 1 года — 0,006…0,016 г; 1…5 лет — 0,016…0,044 г, 6… 12 лет — 0,044…0,1 г. Инъекции димедрола производят внутримышечно и внутривенно (капельно); подкожно препарат не вводят из-за раздражающего действия.

Разовые инъекционные дозы обычно совпадают с таковыми, назначаемыми внутрь, однако надо учитывать, что при инъекциях создаются значительно более высокие концентрации препарата в крови, чем при приеме внутрь, так как его биоусвояемость у некоторых больных не превышает 50%.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Являясь непрямым адреномиметиком, способствует выходу норадреналина (передатчик нервных импульсов в большинстве периферических синапсов симпатического отдела вегетативной нервной системы) из пресинаптических окончаний, тормозит его обратный захват, повышает чувствительность всех видов адренорецепторов к норадреналину и адреналину. По своей активности значительно уступает последнему. «Истощение» пресинаптических окончаний под влиянием частого повторного введения эфедрина может привести к развитию феномена…


Существуют специальные фармакологические пробы для выбора индивидуально эффективных бронхоспазмолитиков. После введения внутрь или внутривенно разовой дозы препарата у больного регистрируются через определенные интервалы времени (исходя из параметров фармакокинетики лекарственного средства) показатели функции внешнего дыхания: жизненная емкость легких (ЖЕЛ), форсированная односекундная жизненная емкость легких (ОФВД коэффициент Тиффно (ОФВ1/ЖЕЛ), объемные скорости вдоха и выдоха. Эти показатели сопоставляются…


Лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения респираторного дистресса у недоношенных новорожденных. В отечественной литературе вместо термина «респираторный дистресс» чаще используют термин «синдром дыхательных расстройств» (СДР). Существует много внелегочных (диафрагмальная грыжа, врожденные пороки сердца) и легочных (пневмопатии, пороки развития легких) причин дыхательных расстройств (ДР). Медикаментозное, хирургическое и другие виды воз действия на эти причины одновременно…


Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Может использоваться не только в виде инъекций, но и внутрь, и ингаляционно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется через 30…40 мин, при внутри мышечном введении — через 15…20 мин. Длительность действия препарата, независимо от пути введения, — 4…6 ч. Эфедрина гидрохлорид — слабая…


При данном варианте СБО применение препаратов, стимулирующих β2-АР бронхов, нецелесообразно в связи с минимальной выраженностью бронхоспастического компонента обструкции бронхов. Препаратом выбора при оказании первой помощи таким больным является теофиллин. Обладая противоаллергической активностью (торможение освобождения медиаторов анафилаксии из тучных клеток, уменьшение синтеза ПГТ2a , и т.д.), теофиллин снижает давление в малом круге кровообращения, вызывает умеренный противоотечный…