Бактрим (бисептол)
Бактрим (бисептол) — комбинированный препарат, содержащий сульфаниламид — сульфаметоксазол и триметоприм в соотношении 5:1. Триметоприм — ингибитор редуктазы, переводящей фолиевую кислоту в дигидрофолиевую кислоту. Этим он нарушает превращение ее в активную форму (тетрагидрофолиевую кислоту). Сульфаниламиды и триметоприм — активные синергисты, хотя триметоприм и сам дает отчетливый противомикробный эффект.
Бактрим — препарат широкого спектра действия, влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы, включая различные кокки, бактерии, гемофильную палочку, а также на хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, анаэробные микроорганизмы. По широте спектра его приравнивают к левомицетину. Все же к нему устойчивы туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы.
Показания к применению
Бактрим широко применяют у детей с инфекционными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, вызванными микроорганизмами (шигеллы, сальмонеллы), у грудных детей — патогенными кишечными палочками, устойчивыми к другим антибиотикам (ампициллину, левомицетину). Длительность лечения зависит от вида возбудителя: при инфицировании шигеллами — 5…7 дней, при инфицировании сальмонеллами — 10…14 дней. Суточную дозу делят на 2 приема. Бактрим назначают при заболеваниях дыхательных путей (острый отит, бронхит), вызванных пневмококком или гемофильной палочкой, устойчивыми к другим антибиотикам (ампициллину). Длительность курса — 7…10 дней.
Отмечают, что и один триметоприм дает отчетливый терапевтический эффект у больных с тяжелыми бронхопневмониями, отитом, ост рым бронхитом, обострением хронического бронхита и пр. Имеет значение его высокое содержание в мокроте таких больных.
При остром бронхите бактрим эффективен так же, как ампициллин, а для профилактики бактериальной пневмонии — так же, как доксициклин (особенно у больных с муковисцидозом). Важным показанием к назначению бактрима является пневмоцистная пневмония на фоне угнетенного иммунитета. Для таких больных он — препарат первого выбора. Им бактрим назначают в максимальной суточной дозе (в 2 раза выше обычной), деля ее на 4 приема в сутки.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта всасывается удовлетворительно. 17…27% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, примерно столько же — в виде активного 5-оксиметильного метаболита, и 16% — в виде неактивной пенициллоиновой кислоты. Биотрансформация оксациллина происходит в печени. В плазме крови он на 92…95% связан с белками. Свободная фракция удваивается при одновременном назначении некоторых сульфаниламидов, например этазола….
При приеме цефалексина через рот могут возникнуть тошнота, рвота, понос. Для их профилактики препарат можно принимать после еды, так как пища не нарушает его усвоение из желудочно-кишечного тракта. Внутримышечные инъекции цефалоспоринов болезненны, особенно цефамандола, поэтому рекомендуют их применять в растворах ново каина (0,25…0,5%) или лидокаина (1%) и вводить глубоко в мышцу. Добавление местных анестетиков не…
Клиническими признаками нефротоксичности являются нарушение концентрационной функции почек, увеличение объема мочи и снижение ее концентрации, т. е. гипостенурия. Возникает неолигурическая почечная недостаточность. Одновременно появляется иливоз растает протеинурия. С мочой теряются β2-микроглобулины, амилаза, лизоцим, ретинолсвязывающий белок, ферменты, локализованные в мембране эпителия канальцев (аланинаминопептидаза и пр.). Если судить по увеличению уровня креатинина в крови, то нефротоксический эффект…
Осложнения чаще возникают при применении тетрациклина, окситетрациклина и метациклина. Особенно они выражены у детей младшего возраста. Тетрациклины образуют комплексы с кальцием и поэтому откладываются в костях, зубах и их зачатках, нарушают в них синтез белка, т. е. развитие и рост костей, зубов. У недоношенных детей, когда тетрациклины еще применяли, зарегистрировано замедление роста на 40%. Прием…
Дисбактериоз При назначении антибиотиков, подавляющих грамотрицательные бактерии в кишечнике, а также в бронхах, может произойти интенсивное размножение устойчивых к ним патогенных микроорганизмов: стафилококков, протея, синегнойной палочки, клостридий (в частности, CI. difficile), грибов типа С. albicans и пр. Это приводит к опасности распространения в организме устойчивых к назначаемому антибиотику микроорганизмов, возникновения вторичных инфекций (отита, пневмонии, менингита,…