Оксихинолины

Оксихинолины подавляют грамотрицательные бактерии, нарушая активность ферментных систем, активируемых ионами железа, так как образуют с ними неактивные комплексы.

Энтеросептол и интестопан применяют при лечении нетяжелых форм кишечных заболеваний, вызванных грамотрицательными бактериями, а также при амебной дизентерии. Из кишечника они мало всасываются (интестопан меньше, чем энтеросептол), и их резорбтивные эффекты либо очень небольшие, либо вовсе отсутствуют. Однако при повреждении слизистой оболочки (амебами) или при недостаточности ее барьерной функции, например у новорожденных, особенно у недоношенных, детей может произойти всасывание оксихинолинов, и тогда разовьются невриты, в том числе неврит зрительного нерва.

Мексаформ — сложный препарат, содержащий, помимо оксихинолина, фенантролина хинон (обладающий амебоцидным действием), и спазмолитик — оксифенония бромид (обладающий м-холинолитическим действием). Применяют мексаформ при инфекционных поносах, амебной дизентерии, интенсивном гнилостном брожении в кишечнике, сопровождаемом болезненными спазмами. Препарат противопоказан при глаукоме, так как содержащийся в нем оксифеноний способен повысить внутриглазное давление.

Мексаза — сложный препарат, содержащий энтеросептол, фенантролина хинон, а также ферментные препараты: бромедаин во внешнем слое препарата и панкреатин в среднем слое; в последнем находится также дегидрохолевая кислота. Бромелаин способствует перевариванию белка; панкреатин — перевариванию белков, жиров и углеводов.

Дегидрохолевая кислота — желчегонное средство, стимулирующее к тому же секреторную функцию под желудочной железы.

Нитроксолин (5-НОК) отличается от других оксихинолинов быстрым всасыванием из кишечника и очень быстрым выведением почками. Поэтому в моче он создает высокие концентрации, а в тканях содержится в минимальных количествах. Принимают его при инфицировании мочевыводящих путей. При почечной недостаточности может кумулироваться.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта всасывается удовлетворительно. 17…27% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, примерно столько же — в виде активного 5-оксиметильного метаболита, и 16% — в виде неактивной пенициллоиновой кислоты. Биотрансформация оксациллина происходит в печени. В плазме крови он на 92…95% связан с белками. Свободная фракция удваивается при одновременном назначении некоторых сульфаниламидов, например этазола….


При приеме цефалексина через рот могут возникнуть тошнота, рвота, понос. Для их профилактики препарат можно принимать после еды, так как пища не нарушает его усвоение из желудочно-кишечного тракта. Внутримышечные инъекции цефалоспоринов болезненны, особенно цефамандола, поэтому рекомендуют их применять в растворах ново каина (0,25…0,5%) или лидокаина (1%) и вводить глубоко в мышцу. Добавление местных анестетиков не…


Клиническими признаками нефротоксичности являются нарушение концентрационной функции почек, увеличение объема мочи и снижение ее концентрации, т. е. гипостенурия. Возникает неолигурическая почечная недостаточность. Одновременно появляется иливоз растает протеинурия. С мочой теряются β2-микроглобулины, амилаза, лизоцим, ретинолсвязывающий белок, ферменты, локализованные в мембране эпителия канальцев (аланинаминопептидаза и пр.). Если судить по увеличению уровня креатинина в крови, то нефротоксический эффект…


Осложнения чаще возникают при применении тетрациклина, окситетрациклина и метациклина. Особенно они выражены у детей младшего возраста. Тетрациклины образуют комплексы с кальцием и поэтому откладываются в костях, зубах и их зачатках, нарушают в них синтез белка, т. е. развитие и рост костей, зубов. У недоношенных детей, когда тетрациклины еще применяли, зарегистрировано замедление роста на 40%. Прием…


Дисбактериоз При назначении антибиотиков, подавляющих грамотрицательные бактерии в кишечнике, а также в бронхах, может произойти интенсивное размножение устойчивых к ним патогенных микроорганизмов: стафилококков, протея, синегнойной палочки, клостридий (в частности, CI. difficile), грибов типа С. albicans и пр. Это приводит к опасности распространения в организме устойчивых к назначаемому антибиотику микроорганизмов, возникновения вторичных инфекций (отита, пневмонии, менингита,…