Оксихинолины

Оксихинолины подавляют грамотрицательные бактерии, нарушая активность ферментных систем, активируемых ионами железа, так как образуют с ними неактивные комплексы.

Энтеросептол и интестопан применяют при лечении нетяжелых форм кишечных заболеваний, вызванных грамотрицательными бактериями, а также при амебной дизентерии. Из кишечника они мало всасываются (интестопан меньше, чем энтеросептол), и их резорбтивные эффекты либо очень небольшие, либо вовсе отсутствуют. Однако при повреждении слизистой оболочки (амебами) или при недостаточности ее барьерной функции, например у новорожденных, особенно у недоношенных, детей может произойти всасывание оксихинолинов, и тогда разовьются невриты, в том числе неврит зрительного нерва.

Мексаформ — сложный препарат, содержащий, помимо оксихинолина, фенантролина хинон (обладающий амебоцидным действием), и спазмолитик — оксифенония бромид (обладающий м-холинолитическим действием). Применяют мексаформ при инфекционных поносах, амебной дизентерии, интенсивном гнилостном брожении в кишечнике, сопровождаемом болезненными спазмами. Препарат противопоказан при глаукоме, так как содержащийся в нем оксифеноний способен повысить внутриглазное давление.

Мексаза — сложный препарат, содержащий энтеросептол, фенантролина хинон, а также ферментные препараты: бромедаин во внешнем слое препарата и панкреатин в среднем слое; в последнем находится также дегидрохолевая кислота. Бромелаин способствует перевариванию белка; панкреатин — перевариванию белков, жиров и углеводов.

Дегидрохолевая кислота — желчегонное средство, стимулирующее к тому же секреторную функцию под желудочной железы.

Нитроксолин (5-НОК) отличается от других оксихинолинов быстрым всасыванием из кишечника и очень быстрым выведением почками. Поэтому в моче он создает высокие концентрации, а в тканях содержится в минимальных количествах. Принимают его при инфицировании мочевыводящих путей. При почечной недостаточности может кумулироваться.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…


При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…


Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…


Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…


При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…