Противопаразитарные средства

Для педиатра общего профиля наиболее значимы сведения о клинической фармакологии противопаразитарных средств, применяемых для лечения новорожденных детей с токсоплазмозом и пневмоцистной инфекцией. К этой группе препаратов относят хлорилин (пириметамин, дараприм), пентамидин и хингамин (делагил, хлорохин). Хлорилин, в основном используемый как противомалярийное средство, нарушает синтез фолиевой кислоты в токсоплазме. Его эффект потенцируют сульфаниламидные препараты, тормозящие синтез фолиевой кислоты в тканях паразита. В результате прекращаются деление и жизнедеятельность токсоплазмы.

Хлоридин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во все ткани и жидкости, в том числе в молоко, легко проходит через плаценту к плоду. Следы его в организме обнаруживают в течение месяца после прекращения приема препарата.

Для лечения токсоплазмоза хлоридин назначают либо беременной женщине, либо новорожденному ребенку. Женщине назначают после 9 нед беременности (!) вместе с сульфадиметоксином. Вы пускают его в порошке или в таблетках по 0,005 и 0,01 г.

Хлоридин назначают по 0,025… 0,05 г в сутки в 1 — 2 приема; сульфадиметоксин — по 1 г 4 раза в сутки. Лечение проводят тремя курсами: каждый курс состоит из 2 циклов по 5 дней с перерывом не менее 7 дней.

Между курсами перерыв длится 1,5…2 мес. Новорожденному хлоридин назначают в суточной дозе 1 мг/кг и сульфадиметоксин в суточной дозе 0,1 г/кг. Лечение проводят циклами по 5 дней с перерывами в 7…14 дней. При применении хлоридина могут появиться признаки недостаточности фолиевой кис лоты в организме женщины или ребенка, так как нарушается ее использование в организме. Беременные, кормящие женщины и новорожденные характеризуются повышенной потребностью в этом витамине, поэтому нарушения его обмена у них наиболее отчетливы и опасны. Одновременно с хлоридином новорожденным необходимо назначать фолиевую кисло ту по 0,005 г 2 раза в неделю.

Пентамидин — в неонатологии используют для лечения пневмоцистной пневмонии. У паразитов он тормозит процесс аэробного гликолиза. После внутримышечного введения пентамидин распространяется в организме, надолго задерживается в тканях, особенно в печени и почках. Вводят его новорожденным 1 раз в сутки в дозе 4 мг/кг ежедневно, через день или через несколько дней, в зависимости от тяжести заболевания и переносимости препарата.

Курс лечения — 10 — 14 инъекций. Хингамин также способен угнетать внутриклеточных паразитов, нарушая синтез нуклеиновых кислот. При пневмоцистной пневмонии его назначают новорожденным через рот по 5 мг/кг 1 раз в сутки на протяжении 10 дней.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта всасывается удовлетворительно. 17…27% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, примерно столько же — в виде активного 5-оксиметильного метаболита, и 16% — в виде неактивной пенициллоиновой кислоты. Биотрансформация оксациллина происходит в печени. В плазме крови он на 92…95% связан с белками. Свободная фракция удваивается при одновременном назначении некоторых сульфаниламидов, например этазола….


При приеме цефалексина через рот могут возникнуть тошнота, рвота, понос. Для их профилактики препарат можно принимать после еды, так как пища не нарушает его усвоение из желудочно-кишечного тракта. Внутримышечные инъекции цефалоспоринов болезненны, особенно цефамандола, поэтому рекомендуют их применять в растворах ново каина (0,25…0,5%) или лидокаина (1%) и вводить глубоко в мышцу. Добавление местных анестетиков не…


Клиническими признаками нефротоксичности являются нарушение концентрационной функции почек, увеличение объема мочи и снижение ее концентрации, т. е. гипостенурия. Возникает неолигурическая почечная недостаточность. Одновременно появляется иливоз растает протеинурия. С мочой теряются β2-микроглобулины, амилаза, лизоцим, ретинолсвязывающий белок, ферменты, локализованные в мембране эпителия канальцев (аланинаминопептидаза и пр.). Если судить по увеличению уровня креатинина в крови, то нефротоксический эффект…


Осложнения чаще возникают при применении тетрациклина, окситетрациклина и метациклина. Особенно они выражены у детей младшего возраста. Тетрациклины образуют комплексы с кальцием и поэтому откладываются в костях, зубах и их зачатках, нарушают в них синтез белка, т. е. развитие и рост костей, зубов. У недоношенных детей, когда тетрациклины еще применяли, зарегистрировано замедление роста на 40%. Прием…


Дисбактериоз При назначении антибиотиков, подавляющих грамотрицательные бактерии в кишечнике, а также в бронхах, может произойти интенсивное размножение устойчивых к ним патогенных микроорганизмов: стафилококков, протея, синегнойной палочки, клостридий (в частности, CI. difficile), грибов типа С. albicans и пр. Это приводит к опасности распространения в организме устойчивых к назначаемому антибиотику микроорганизмов, возникновения вторичных инфекций (отита, пневмонии, менингита,…