Пенициллины
Различают естественные пенициллины, получаемые из культуральной жидкости, в которой размножались продуценты — бензилпенициллин (пенициллин), феноксиметилпенициллин (пенициллинфау), бициллины, и полусинтетические.
Бензилпенициллин
Бензилпенициллин — чрезвычайно распространенный антибиотик. Наиболее чувствительны к бензилпенициллину пенициллиназонегативные штаммы стафилококков, пневмококки, стрептококки, клостридии, менингококки, гонококки, бледная спирохета. Для их подавления необходима концентрация антибиотика от 0,012…0,24 ЕД в 1 мл плазмы крови. Однако многие штаммы названных микроорганизмов, особенно стафилококков, продуцируют большие количества β-лактамазы и поэтому резистентны к нему.
Показания к применению
Бензилпенициллин показан при заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: ангины, скарлатина, острая и хроническая пневмония, сепсис, раневые инфекции, подострый септический эндокардит, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, отит, эпидемический менингит, сифилис, гонорея.
Противопоказан бензилпенициллин детям с повышенной чувствительностью к нему; детям, у которых на предыдущее введение были нежелательные реакции. Опасно назначать пенициллин детям, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и другими аллергическими заболеваниями. Не обходима большая осторожность при приме нении пенициллина у детей с аллергическими реакциями на другие антибиотики.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бензилпенициллин — малотоксичный антибиотик, поэтому можно вводить его большие дозы. Однако при появлении высоких концентраций в плазме крови возрастает его проникновение в ликвор и мозг, что приводит к возникновению нейротоксических эффектов: галлюцинаций, бреда, повышению возбудимости ЦНС, нарушению регуляции артериального давления (что проявляется в существенных его колебаниях на протяжении суток), судорогам. Все эти явления — результат…
В желчи его обнаруживают в концентрациях, обычно равных сывороточной, но при хронических холе циститах и холелитиазе (но без обструкции) его содержание в желчи в 8 раз выше уровня в крови. Обструкция желчного протока снижает его содержание в желчи, но в ткани пузыря концентрация постоянно высокая (в 2 раза больше сывороточной). В жидкости двенадцатиперстной кишки обнаруживают…
Назначенные в виде аэрозоля, эти антибиотики плохо проникают в глубь дыхательных путей. Поэтому при лечении бронхопневмоний и пневмоний их, в дополнение к внутримышечному или внутривенному введению, надо назначать в виде эндотрахеальных инсталляций 4 — 6 раз в день (в обычной возрастной дозе). Это резко улучшает прогноз даже при очень тяжелых фор мах заболевания. Через неповрежденную…
Особое значение имеет парацетамол, на фоне приема которого с левомицетина возрастает до 15 ч. При повторных приемах антибиотика в этой ситуации может развиться даже интоксикация им. Вещества, стимули рующие функцию печени, например фенобарбитал, в меньшей степени дифенин (вероятно и зиксорин), укорачивают t1/2 левомицетина, снижают его уровень в плазме крови детей (на 50 %), а следовательно,…
Терапевтический эффект рифампицина можно усилить, сочетая его с другими препаратами. Так, в сочетании с эритромицином повышается его эффективность при воздействии на стафилококки; в сочетании с тетрациклинами повышается его воздействие на сальмонеллы, кишечную палочку, шигеллы; в сочетании с триметопримом (компонентом бактрима) возрастает его воздействие на протей, клебсиеллу, энтеробактер, кишечную палочку и пр. Рифампицин неодинаково влияет на…