Главная
Карта сайта
RSSСредства, улучшающие сократительную функцию миокарда
Сердечные гликозиды
В настоящее время известно более 350 сердечных гликозидов, содержащихся в разных видах наперстянки (дигиталисные гликозиды) и в других растениях (дигиталисоподобные гликозиды, дигиталоиды). Однако врачу-педиатру в повседневной практике достаточно уметь использовать 2 препарата сердечных гликозидов: дигоксин (или целанид) и строфантин, о которых в основном пойдет речь ниже, хотя дигитоксин и коргликон также будут упоминаться.
Уменьшение числа используемых препаратов рекомендуется в связи с тем, что применение каждого из них имеет существенные особенности и требует серьезного опыта, так как каждый случай назначения сердечного гликозида расценивается, как «клинический эксперимент».
Фармакодинамика
Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов заключается в том, что, взаимодействуя со специальными рецепторами на мембране клеток сердечной мышцы, они увеличивают проникновение внутрь клеток кальция во время возбуждения (деполяризации) мембраны. Сердечные гликозиды способствуют и освобождению внутриклеточного лабильного кальция из мембран митохондрий.
Таким образом, сердечные гликозиды увеличивают количество функционально активного кальция в цитоплазме клеток сердечной мышцы во время их возбуждения. Кальций необходим, во-первых, для нейтрализации особого белкового тропонин-тропомиозинового комплекса в цитоплазме миоцитов, который связывает сократимый белок актин, а, во-вторых, для стимуляции миозиновой АТФазы, поставляющей энергию для взаимодействия актина и миозина во время сокращения миокарда. Кальций следует рассматривать как синергист сердечных гликозидов, так как именно посредством кальция они осуществляют свой положительный инотропный эффект, и при снижении содержания кальция в плазме крови и во внеклеточной жидкости эффект сердечных гликозидов резко уменьшается.
При нормальном содержании кальция в крови его с избытком хватает для осуществления кардиотонического действия сердечных гликозидов, и дополнительное введение этого элемента не только не нужно, но и опасно, так как будет мешать эвакуации кальция из миоцитов во время диастолы.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Слабо выражен или отсутствует лечебный эффект сердечных гликозидов при первичных нарушениях обмена в миокарде (бери-бери), при дегенеративных изменениях миокарда (амилоидоз; гемохроматоз), при остром волчаночном миокардите и перикардите. При снижении функции щитовидной железы эффективность сердечных гликозидов возрастает, дигитализация достигается быстрее, поддерживающие дозы ниже. При гипертиреозе и гипертермии эффективность сердечных гликозидов, наоборот, снижена, так как активируются их…
За счет стимуляции β2- адренорецепторов миокарда нонахлазин вызывает положительный инотропный эффект. Параллельно возникает и увеличение частоты сердечных сокращений, возрастает потребление сердцем кислорода, однако эти эффекты выражены относительно меньше, чем увеличение сократимости миокарда и коронарного кровотока. Нонахлазин повышает содержание норадреналина в сердечной мышце, стимулируя трофику миокарда; под его влиянием возрастают активность фосфорилазы и гликогенелиз. В увеличении…
Фармакодинамика Празозин избирательно блокирует постсинаптические а1-адренорецепторы, практически не влияя на пресинаптические а2-адренорецепторы, регулирующие освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов. В связи с этим празозин, в отличие от фентоламина — неизбирательного а-адренолитика, не увеличивает частоту и силу сокращений сердца за счет усиления освобождения медиатора и действия его на Р-адренорецепторы миокарда. Празозин расширяет артериальные и венозные сосуды…
Фармакодинамика Как дихлотиазид, оксодолин снижает реабсорбцию натрия и хлора в широкой части восходящего колена петли Генле. Этот же эффект оказывает он и в проксимальной части нефрона. Активность оксодолина зависит от величины клубочковой фильтрации: уменьшение ее приводит к снижению диуретического эффекта препарата. В связи с этим его мочегонное действие слабее выражено при тяжелых нарушениях гемодинамики (недостаточность…
Добутамин неэффективен при приеме внутрь. В связи с тем, что период его полувыведения составляет приблизительно 2 мин, его необходимо вводить внутривенно капельно. Препарат быстро биотрансформируется в печени с образованием 3-О-метилдобутамина и эфиров с глюкуроновой кислотой Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Нежелательные эффекты Возможно развитие аритмий, однако они наблюдаются реже, чем после применения дофамина. Добутамин…
