Средства, улучшающие сократительную функцию миокарда

Сердечные гликозиды

В настоящее время известно более 350 сердечных гликозидов, содержащихся в разных видах наперстянки (дигиталисные гликозиды) и в других растениях (дигиталисоподобные гликозиды, дигиталоиды). Однако врачу-педиатру в повседневной практике достаточно уметь использовать 2 препарата сердечных гликозидов: дигоксин (или целанид) и строфантин, о которых в основном пойдет речь ниже, хотя дигитоксин и коргликон также будут упоминаться.

Уменьшение числа используемых препаратов рекомендуется в связи с тем, что применение каждого из них имеет существенные особенности и требует серьезного опыта, так как каждый случай назначения сердечного гликозида расценивается, как «клинический эксперимент».

Фармакодинамика

Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов заключается в том, что, взаимодействуя со специальными рецепторами на мембране клеток сердечной мышцы, они увеличивают проникновение внутрь клеток кальция во время возбуждения (деполяризации) мембраны. Сердечные гликозиды способствуют и освобождению внутриклеточного лабильного кальция из мембран митохондрий.

Таким образом, сердечные гликозиды увеличивают количество функционально активного кальция в цитоплазме клеток сердечной мышцы во время их возбуждения. Кальций необходим, во-первых, для нейтрализации особого белкового тропонин-тропомиозинового комплекса в цитоплазме миоцитов, который связывает сократимый белок актин, а, во-вторых, для стимуляции миозиновой АТФазы, поставляющей энергию для взаимодействия актина и миозина во время сокращения миокарда. Кальций следует рассматривать как синергист сердечных гликозидов, так как именно посредством кальция они осуществляют свой положительный инотропный эффект, и при снижении содержания кальция в плазме крови и во внеклеточной жидкости эффект сердечных гликозидов резко уменьшается.

При нормальном содержании кальция в крови его с избытком хватает для осуществления кардиотонического действия сердечных гликозидов, и дополнительное введение этого элемента не только не нужно, но и опасно, так как будет мешать эвакуации кальция из миоцитов во время диастолы.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Строфантини гликозиды, содержащиеся в коргликоне, очень плохо растворимы в липоидах, поэтому при приеме внутрь всасываются не значительно, и этот путь введения для них неприемлем. Дигоксин в форме таблеток, порошка всасывается на 60…80% — в зависимости от степени дисперсности частиц препарата, характера формообразующих веществ и других особенностей технологии приготовления препарата. Из жидкой формы (суспензии, «эликсиры») дигоксин…


Чем большим будет дробление дозы насыщения, тем меньше вероятность возникновения признаков интоксикации уже после введения одной из разовых доз препарата. При среднем темпе дигитализации в 1-й день назначают 1/2 дозы насыщения в 3 — 4 приема, во 2-й и 3-й день— по 1/4 дозы насыщения в 2 приема каждую. Таким образом, ребенок в нашем примере…


Фармакодинамика Является а-адренолитиком. Блокирует а1-(постсинаптические) и а2-(пресинаптические)-адренорецепторы. Его воздействие на а1- адренорецепторы сосудов выявляется при введении больших доз. В терапевтических дозах (даже при внутривенном введении) сосудорасширяющее действие фентоламина обусловлено в большой степени прямым влиянием на гладкие мышцы стенки сосудов, главным образом артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров, но и вен тоже. В результате фентоламин вызывает снижение…


Все мочегонные средства усиливают диуретический эффект фуросемида. Спиронолактон, кроме того, препятствует развитию гипокалиемии при длительном использовании фуросемида. Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность фуросемида, а в больших дозах способны полностью затормозить развитие его диуретического действия. Сочетание фуросемида с нефротоксичными и ототоксичными антибиотиками (цепорин, аминогликозидные антибиотики) усиливает указанные нежелательные реакции последних. При комбинировании фуросемида с препаратами лития…


Всасывается диакарб в кишечнике хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 2 ч. Препарат связан с белками крови на 90…95%, не биотрансформируется, выводится почками путем активной секреции в неизмененном виде, способен реабсорбироваться. Полное выведение диакарба после однократного приема происходит через 24 ч, период полувыведения его равен 2,4…3,8 ч. Мочегонный эффект диакарба начинается через 1…2…