Главная
Карта сайта
RSSСредства, улучшающие сократительную функцию миокарда
Сердечные гликозиды
В настоящее время известно более 350 сердечных гликозидов, содержащихся в разных видах наперстянки (дигиталисные гликозиды) и в других растениях (дигиталисоподобные гликозиды, дигиталоиды). Однако врачу-педиатру в повседневной практике достаточно уметь использовать 2 препарата сердечных гликозидов: дигоксин (или целанид) и строфантин, о которых в основном пойдет речь ниже, хотя дигитоксин и коргликон также будут упоминаться.
Уменьшение числа используемых препаратов рекомендуется в связи с тем, что применение каждого из них имеет существенные особенности и требует серьезного опыта, так как каждый случай назначения сердечного гликозида расценивается, как «клинический эксперимент».
Фармакодинамика
Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов заключается в том, что, взаимодействуя со специальными рецепторами на мембране клеток сердечной мышцы, они увеличивают проникновение внутрь клеток кальция во время возбуждения (деполяризации) мембраны. Сердечные гликозиды способствуют и освобождению внутриклеточного лабильного кальция из мембран митохондрий.
Таким образом, сердечные гликозиды увеличивают количество функционально активного кальция в цитоплазме клеток сердечной мышцы во время их возбуждения. Кальций необходим, во-первых, для нейтрализации особого белкового тропонин-тропомиозинового комплекса в цитоплазме миоцитов, который связывает сократимый белок актин, а, во-вторых, для стимуляции миозиновой АТФазы, поставляющей энергию для взаимодействия актина и миозина во время сокращения миокарда. Кальций следует рассматривать как синергист сердечных гликозидов, так как именно посредством кальция они осуществляют свой положительный инотропный эффект, и при снижении содержания кальция в плазме крови и во внеклеточной жидкости эффект сердечных гликозидов резко уменьшается.
При нормальном содержании кальция в крови его с избытком хватает для осуществления кардиотонического действия сердечных гликозидов, и дополнительное введение этого элемента не только не нужно, но и опасно, так как будет мешать эвакуации кальция из миоцитов во время диастолы.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Коэффициент элиминации дигитоксина равен 7 % (при длительном применении может возрасти до 30%), дигоксина-20…35%, строфантина — 40…50%. Приведенные пути и параметры элиминации основных сердечных гликозидов позволяют сделать важные рекомендации для их использования при заболеваниях печени и по чек у детей и взрослых: Элиминация дигитоксина не изменяется даже при тяжелой степени почечной недостаточности, в связи с…
Усиление сокращений сердца, вызываемое глюкагоном, выражено слабее, чем положительный инотропный эффект сердечных гликозидов или симпатомиметиков. В связи с этим его рекомендуют применять вместе с сердечными гликозидами для суммации их кардиостимулирующего действия и предупреждения нежелательных влияний гликозидов на ритм сердечной деятельности и проводимость. Однако глюкагон имеет и самостоятельное значение, особенно тогда, когда применение сердечных гликозидов затруднено…
Ниприд применяется главным образом при острой сердечной недостаточности, отеке легких. Хроническая сердечная недостаточность служит показанием к использованию препарата в случаях быстрого нарастания нарушений гемодинамики и при рефрактерное к терапии, особенно на фоне мочегонных средств, например при кардиомиопатии, митральной и аортальной недостаточности. При обструктивных поражениях клапанов (митральный или аортальный стеноз) нитропруссид натрия неэффективен. В хирургии его…
Этакриновая кислота хорошо всасывается при приеме внутрь, в значительной степени связывается с белками плаз мы крови. После внутривенного введения примерно 1/3 дозы экскретируется печенью, а 2/3— почками. В моче находят в равных количествах неизмененную этакриновую кислоту и два ее метаболита. В мочу она попадает путем клубочковой фильтрации и секреции в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения…
Дофамин является хорошим субстратом для ферментов, инактивирующих катехоламины: моноаминоксидазы и катехоламинортометилтрансферазы. Эти ферменты превращают его последовательно в 3-4-дигидроксифенилуксусную кислоту и в 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную (гомованилиновую) кислоту. Имеются и другие метаболиты. В связи с быстрым метаболизмом дофамин, во-первых, бесполезно назначаете внутрь, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плохо всасывается при введении под кожу или в мышцы. Во-вторых, период…
