Сердечные гликозиды (Фенобарбитал)

Фенобарбитал, другие противоэпилептические средства, бутадион даже в низких терапевтических дозах являются индукторами ферментов печени, участвующих в биотрансформации гликозидов, что снижает их эффективность. Рифампицин, изониазид, этамбутол усиливают гидроксилирование дигитоксина, снижая его лечебное действие. Дитилин увеличивает освобождение катехоламинов, способствуя развитию аритмий при лечении сердечными гликозидами; применение на таком фоне фторотанового наркоза приводит к их ликвидации.

Перечень лекарственных средств, замедляющих всасывание гликозидов, приведен выше. Нежелательные эффекты, наблюдаемые при назначении сердечных гликозидов, являются по существу симптомами интоксикаций, и их появление требует снижения доз или отмены препаратов, а также проведения мероприятий по лечению интоксикации.

Широта терапевтического действия разных гликозидов примерно одинакова: терапевтическая доза составляет около 60 % токсической.

Поэтому, при одних и тех же условиях применения разных сердечных гликозидов, вероятность возникновения интоксикации практически одинакова, но те препараты, которые чаще используют для быстрой дигитализации в тяжелых и острых или подострых случаях сердечной недостаточности, чаще вызывают интоксикации (особенно при внутривенном введении).

Механизм развития интоксикаций заключается в том, что токсические концентрации гликозидов, создающиеся в тканях, в частности в миокарде, снижая активность мембран ной АТФазы, нарушают функцию «калий-натриевого насоса».

Ингибирование фермента приводит к нарушению возврата в клетку калия (торможение процессов метаболизма в миокарде, уменьшение поляризации клеток проводящей системы и миоцитов), к накоплению натрия в клетках (повышение возбудимости — основа аритмий), к увеличению входа и нарушению выхода кальция (гиподиастолия).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сердечные гликозиды (Время наступления и развития эффектов сердечных гликозидов)

Сердечные гликозиды вводят в организм больных через рот или внутривенно (медленно струйно — не менее чем за 5 мин — или капельно). Внутримышечное введение (дигоксина) осуществляют только при невозможности произвести внутривенную инъекцию. Внутримышечное введение болезненно, опасно развитием некрозов; всасывание препаратов из мышц происходит медленно и нестабильно. Для инъекций препараты сердечных гликозидов разводят в изотоническом растворе…


Сердечные гликозиды (Дробление дозы насыщения)

Чем большим будет дробление дозы насыщения, тем меньше вероятность возникновения признаков интоксикации уже после введения одной из разовых доз препарата. При среднем темпе дигитализации в 1-й день назначают 1/2 дозы насыщения в 3 — 4 приема, во 2-й и 3-й день— по 1/4 дозы насыщения в 2 приема каждую. Таким образом, ребенок в нашем примере…


Фентоламин (регитин)

Фармакодинамика Является а-адренолитиком. Блокирует а1-(постсинаптические) и а2-(пресинаптические)-адренорецепторы. Его воздействие на а1- адренорецепторы сосудов выявляется при введении больших доз. В терапевтических дозах (даже при внутривенном введении) сосудорасширяющее действие фентоламина обусловлено в большой степени прямым влиянием на гладкие мышцы стенки сосудов, главным образом артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров, но и вен тоже. В результате фентоламин вызывает снижение…


Фуросемид (Взаимодействие)

Все мочегонные средства усиливают диуретический эффект фуросемида. Спиронолактон, кроме того, препятствует развитию гипокалиемии при длительном использовании фуросемида. Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность фуросемида, а в больших дозах способны полностью затормозить развитие его диуретического действия. Сочетание фуросемида с нефротоксичными и ототоксичными антибиотиками (цепорин, аминогликозидные антибиотики) усиливает указанные нежелательные реакции последних. При комбинировании фуросемида с препаратами лития…


Диакарб (Фармакокинетика)

Всасывается диакарб в кишечнике хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 2 ч. Препарат связан с белками крови на 90…95%, не биотрансформируется, выводится почками путем активной секреции в неизмененном виде, способен реабсорбироваться. Полное выведение диакарба после однократного приема происходит через 24 ч, период полувыведения его равен 2,4…3,8 ч. Мочегонный эффект диакарба начинается через 1…2…