Сердечные гликозиды (Фенобарбитал)

Фенобарбитал, другие противоэпилептические средства, бутадион даже в низких терапевтических дозах являются индукторами ферментов печени, участвующих в биотрансформации гликозидов, что снижает их эффективность. Рифампицин, изониазид, этамбутол усиливают гидроксилирование дигитоксина, снижая его лечебное действие. Дитилин увеличивает освобождение катехоламинов, способствуя развитию аритмий при лечении сердечными гликозидами; применение на таком фоне фторотанового наркоза приводит к их ликвидации.

Перечень лекарственных средств, замедляющих всасывание гликозидов, приведен выше. Нежелательные эффекты, наблюдаемые при назначении сердечных гликозидов, являются по существу симптомами интоксикаций, и их появление требует снижения доз или отмены препаратов, а также проведения мероприятий по лечению интоксикации.

Широта терапевтического действия разных гликозидов примерно одинакова: терапевтическая доза составляет около 60 % токсической.

Поэтому, при одних и тех же условиях применения разных сердечных гликозидов, вероятность возникновения интоксикации практически одинакова, но те препараты, которые чаще используют для быстрой дигитализации в тяжелых и острых или подострых случаях сердечной недостаточности, чаще вызывают интоксикации (особенно при внутривенном введении).

Механизм развития интоксикаций заключается в том, что токсические концентрации гликозидов, создающиеся в тканях, в частности в миокарде, снижая активность мембран ной АТФазы, нарушают функцию «калий-натриевого насоса».

Ингибирование фермента приводит к нарушению возврата в клетку калия (торможение процессов метаболизма в миокарде, уменьшение поляризации клеток проводящей системы и миоцитов), к накоплению натрия в клетках (повышение возбудимости — основа аритмий), к увеличению входа и нарушению выхода кальция (гиподиастолия).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

В патогенезе сердечной недостаточности выделяют: Первичные адаптационные механизмы: механизм Франка — Старлинга — увеличение растяжения миокарда во время диастолы приводит к увеличению напряжения его во время систолы; активация симпатоадреналовой системы; гипертрофия миокарда, каждый из которых имеет разный удельный вес в патогенезе в зависимости от причины раз вития сердечной недостаточности; Вторичные звенья патогенеза сердечной недостаточности, которые…


Существует целый ряд лекарственных препаратов, которые традиционно рассматривают как синергисты сердечных гликозидов, назначая вместе с последними каждому больному. К необходимости их применения должен существовать осмысленный дифференцированный подход, так как синергисты гликозидов потенцируют их действие тогда, когда либо нарушены процессы жизнедеятельности миокарда, на которые синергист способен оказать влияние, либо тогда, когда его содержание в организме снижено….


Динитроглицерин — активный метаболит нитроглицерина имеет другие параметры фармакокинетики: Сl =2,2 мл/(мин*кг); Vd = 0,34 л/кг; t1/2 = 1,8 ч. После приема внутрь таблетки одного из препаратов нитроглицерина продленного действия, содержащей 2,5 (2,6) мг нитроглицерина, последний в крови не определяется при использовании для анализа метода газожидкостной хроматографии с детектором электронного захвата, чувствительность которого может быть…


Нежелательные эффекты Введение ганглиолитиков может привести к развитию ортостатического коллапса. Его возникновение у детей до 3-летнего возраста менее вероятно, так как у них клетки симпатических ганглиев функционируют более автономно, чем у более старших детей и взрослых. Так как трудно представить, чтобы больные с острой левожелудочковой недостаточностью не находились в положении лежа перед введением ганглиоблокаторов и…


Фармакодинамика Являясь неконкурентным антагонистом альдостерона, блокирует пассивный транспорт натрия через апикальную мембрану эпителия дистальных канальцев почек. Секреция калия в дистальных канальцах уменьшается. Доказательством того, что механизм действия триамтерена отличается от такового спиронолактона, является большее увеличение диуреза при совместном назначении этих мочегонных, чем при раздельном. Эффект триамтерена не зависит от КОС в организме больного. В моче…