Осмотические диуретики (Фармакокинетика)
Маннит практически не проникает в клетки тканей, покидает сосудистое русло очень малое его количество. В течение 24 ч с мочой экскретируется 80% введенной дозы препарата в неизмененном виде. 10% реабсорбируются почками и выводятся с мочой в течение следующих суток. Остальные 10% маннита подвергаются биотрансформации в тканях, превращаясь в гликоген. Поскольку препарат выводится почками преимущественно в неизмененном виде, он существенно повышает осмолярность мочи, что ведет к уменьшению канальцевой реабсорбции воды и усилению диуретического эффекта.
В раннем детском возрасте (до 3…4 мес), особенно в периоде новорожденности, элиминация маннита осуществляется медленнее, чем у более старших детей, в связи с чем «вы сушивающее» действие маннита сильнее выражено и более длительно.
Показания к применению
Маннит используют в качестве диуретика экстренного действия у детей любого возраста. Предупреждение развития или ликвидация отека мозга, возникновение которого связано с шоком, опухолями мозга и его оболочек, абсцессами, является одним из наиболее распространенных показаний к назначению маннита.
При отеках мозга, явившихся следствием травмы черепа, воспаления ткани мозга или его оболочек, происходит нарушение барьерной функции гематоэнцефалического барьера. Из-за этого не создается разница осмотического давления в крови и спинномозговой жидкости, в которую проникает маннит, что приводит не только к снижению его эффективности, но и к извлечению маннитом жидкости из отделов мозга с нормально функционирующим гематоэннефалическим барьером.
Следует также подчеркнуть, что введение гипертонических растворов новорожденным при водит к повреждению их гематоэнцефалического барьера, в связи с чем повышение у них объема циркулирующей крови после вливания маннита может ухудшить состояние детей этого возраста с отеком мозга, развившимся на фоне гипоксии и ацидоза.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Строфантини гликозиды, содержащиеся в коргликоне, очень плохо растворимы в липоидах, поэтому при приеме внутрь всасываются не значительно, и этот путь введения для них неприемлем. Дигоксин в форме таблеток, порошка всасывается на 60…80% — в зависимости от степени дисперсности частиц препарата, характера формообразующих веществ и других особенностей технологии приготовления препарата. Из жидкой формы (суспензии, «эликсиры») дигоксин…
Чем большим будет дробление дозы насыщения, тем меньше вероятность возникновения признаков интоксикации уже после введения одной из разовых доз препарата. При среднем темпе дигитализации в 1-й день назначают 1/2 дозы насыщения в 3 — 4 приема, во 2-й и 3-й день— по 1/4 дозы насыщения в 2 приема каждую. Таким образом, ребенок в нашем примере…
Фармакодинамика Является а-адренолитиком. Блокирует а1-(постсинаптические) и а2-(пресинаптические)-адренорецепторы. Его воздействие на а1- адренорецепторы сосудов выявляется при введении больших доз. В терапевтических дозах (даже при внутривенном введении) сосудорасширяющее действие фентоламина обусловлено в большой степени прямым влиянием на гладкие мышцы стенки сосудов, главным образом артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров, но и вен тоже. В результате фентоламин вызывает снижение…
Все мочегонные средства усиливают диуретический эффект фуросемида. Спиронолактон, кроме того, препятствует развитию гипокалиемии при длительном использовании фуросемида. Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность фуросемида, а в больших дозах способны полностью затормозить развитие его диуретического действия. Сочетание фуросемида с нефротоксичными и ототоксичными антибиотиками (цепорин, аминогликозидные антибиотики) усиливает указанные нежелательные реакции последних. При комбинировании фуросемида с препаратами лития…
Диакарб рекомендуют комбинировать с такими мочегонными, как ртутные, тиазиды, ксантины, для усиления диуретического эффекта. Однако ртутные моче гонные в педиатрии практически не используются, а при комбинировании диакарба с тиазидами резко возрастает выведение калия и опасность развития и последствий гипокалиемии. Нельзя использовать вместе диакарб и кислотообразующие диуретики из-за снижения диуреза и развития системного ацидоза. Диакарб, способствуя…
