Антагонисты витамина К (Показания к применению)

Применяют эти препараты педиатры общего профиля очень редко — в основном для профилактики тромбообразования при состояниях, способствующих этому процессу: при митральном стенозе, постоянной или пароксизмальной мерцательной аритмии, при наличии протезов клапанов. Применяют и при лечении детей, преимущественно подростков, со сравнительно редкой у них патологией: ишемией и инфарктом миокарда, легочной и церебральной эмболией, инфарктом почек и пр.

Непрямые антикоагулянты противопоказаны новорожденным, поскольку у них низок уровень витамина К в организме, беременным женщинам, так как эти препараты легко проникают через плаценту к плоду. В I триместре они могут нарушить нормальное развитие плода и вызвать пороки развития скелета, а в конце беременности приводят к опасным для жизни плода и новорожденного геморрагиям.

Нежелательные эффекты

Основным осложнением, возникающим при назначении препаратов этой группы, является кровотечение, связанное со снижением активности факторов свертывания крови, с повышением ломкости сосудов. На фоне приема непрямых антикоагулянтов даже небольшой ушиб может привести к тяжелому кровотечению, которое можно остановить введением витамина К. При приеме неодикумарина некоторые больные отмечают неприятный его вкус.

Он может вызывать боли в животе, тошноту, рвоту. Могут развиться уртикарная, эритематозная сыпь, алопеция. Фенилин более опасен. У 1,5…3% больных отмечают повышенную к нему чувствительность. Она проявляется в виде сыпи, пирексии, лейкопении, головной боли.

Сыпь обычно эритематозная и макулярная, но может быть папулезной, нередко сопровождающейся зудом. Изредка сыпь прогрессирует вплоть до эксфолиативного дерматита. Описаны случаи токсического поражения почек, проявлявшегося в виде альбуминурии, массивных отеков и даже в дегенеративных изменениях канальцев почек. Могут быть диарея, паралич аккомодации, нарушения зрения. Многие из этих осложнений — аллергического происхождения, они могут пройти самостоятельно после от мены препаратов, но в тяжелых случаях приходится вводить глюкокортикоиды.

Критерии оценки безопасности применения

Применение препаратов должно производиться при постоянном контроле за уровнем протромбина в крови (он не должен опускаться ниже 70% от нормы). При уровне протромбина меньше 40…50% препараты следует не медленно отменить.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Витамин К Витамин К — объединенное название для группы производных нафтохинона, активирующих процесс образования фибринных тромбов. К этой группе относят естественные вещества: витамин K1, содержащийся в растениях (шпинат, цветная капуста, плоды шиповника, хвоя, зеленые томаты, корка апельсинов, зеленые листья каштана, крапива), и вита мин К2, синтезируемый кишечной микрофлорой, преимущественно В. fragilis, и некоторыми видами кишечной…


Гепарины с низкой молекулярной массой не влияют на коагуляцию крови (что обнаруживают с помощью обычных тестов свертывания крови), но их терапевтический эффект больше, чем у высокомолекулярных форм, влияющих на коагуляцию. Это еще раз свидетельствует о том, что основное в действии гепарина — увеличение отрицательного заряда на поверхности клеток эндотелия и крови и ограничение агрегации и…


Пентоксифиллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного трак та; максимальный уровень в крови после приема внутрь возникает через 2…3 ч, плато — через 4…8 ч. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но не меняет его интенсивность. В экстренных случаях его вводят внутривенно. Пентоксифиллин подвергается биотрансформации, преимущественно в печени, превращаясь в 7 метаболитов, экскретируемых с мочой. Два основных метаболита…


Карбоксилирование прокоагулянтов происходит в эндоплазматической сети гепатоцитов. У 20% здоровых новорожденных детей в крови обнаруживают PIVKA-II в небольших концентрациях. Если вскоре после рождения дети получают витамин К, то в их крови названный его антагонист к 3-му и 5-му дню обнаруживают в меньшем проценте случаев (соответственно у 18 и 10% детей), и концентрация его сравнительно невысока….


Гепарин вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно и путем ингаляций. О его всасывании судят по изменению коагуляции крови. При внутривенном введении свертывание крови почти сразу замедляется, при внутримышечном введении — через 15…30 мин, при подкожном введении — через 40…60 мин, после ингаляции – максимум эффекта через сутки. Продолжается антикоагуляционный эффект соответственно — 4…5; 6; 8 ч и…