Главная
Карта сайта
RSSЭргокальциферол (Фармакокинетика)
Всасывание витамина D происходит в дистальном отделе тонкой кишки, обычно усваивается 60…90% принятой дозы (при гиповитаминозе — больше). При холестазе и других причинах уменьшенного поступления желчи в кишечник всасывание витамина D резко снижается, иногда почти до нуля. Всосавшийся витамин в составе хиломикронов и липопротеидов сначала циркулирует в лимфе, а затем в плазме крови. Из крови он проникает во многие органы и ткани: в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. В скелетных мышцах депонируется до 20 % всего витамина, находящегося в организме.
В печени витамин D может находиться в виде свободного спирта, а также в связи со специальным белком. По мере необходимости витамин D может поступать из печени в кровь, в которой он циркулирует в связи с белком, защищающим его от инактивации в печени и выведения с мочой. Эргокальциферол меньше связан с белком плазмы крови и поэтому скорее элиминирует из организма.
Витамин D в организме подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени в кальцидиол (25-окси-холекальциферол) — транспортную форму витамина, соединяющуюся с белком-носителем и поступающую в почки; в почках (под влиянием осгидроксилазы) из кальцидиола образуется кальцитриол (1,25-диоксихолекальциферол), уровень которого в плазме крови наиболее высок у детей до 18 мес. и в подростковом периоде.
Образуется из витамина D и еще ряд метаболитов. Из них наибольшее внимание к себе привлекает 24-, 25-диоксихолекальциферол, так как при рахите у детей падает уровень именно этого метаболита, а не кальцитриола. Однако биологическая роль 24-, 25-диокси-кальциферола пока неизвестна. Образование кальцитриола и других метаболитов витамина D нарушается при хронической почечной не достаточности; при назначении ингибиторов белкового синтеза (актиномицина D, глюкокортикоидов); при длительном применении фенобарбитала и дифенина (ускоряющих элиминацию витамина D путем образования из него неактивных метаболитов).
Элиминация витамина D осуществляется его экскрецией с желчью в кишечник (30% введенной дозы за 24…48 ч), из которого он частично всасывается — энтерогепатическая циркуляция, — и биотрансформацией в различные метаболиты, их t1/2 — 18…31 день и больше. Особенно долго и сам витамин D, и его метаболиты сохраняются в жировой ткани.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика В качестве лекарства применяют ретинола ацетат или пальмитат — оба растворимы в масле. Препаратом может быть и рыбий жир (в нем тоже ретинол содержится в виде пальмитата). Из желудочно-кишечного тракта эти эфиры обычно хорошо всасываются, если в него поступает желчь, а пища содержит масло. Однако всасываются не сами эфиры ретинола, а освобождаемый из них…
Аскорбиновая кислота (витамин С) Содержится во многих растительных продуктах. Особенно ее много в черной смородине, плодах шиповника, крыжовнике, в цитрусовых (лимонах, апельсинах, мандаринах, грейпфрутах), цветной капусте, петрушке, перце и пр. Фармакодинамика Аскорбиновая кислота вместе с образующейся из нее дегидроаскорбиновой кислотой образует окислительно-восстановительную систему, поддерживающую процессы восстановления (транспорт водорода), необходимые для многих биохимических реакций, включая синтез…
Профилактически рибофлавин используют во всех случаях ухудшения усвоения из желудочно-кишечного тракта, а также при интенсивной его элиминации. Применяют его и в ситуациях, повышающих потребность в нем: острая и хроническая гипоксия (сердечная и дыхательная недостаточность), ожоги, обморожение, недостаточность белкового и избыточное углеводистое питание и пр. Весьма важно его назначение во время и после лечения противоинфекционными средствами,…
В качестве препаратов витамина В12 применяют также оксикобаламин, являющийся активным метаболитом цианокобаламина, и кобамамид — природный кофактор, содержащий цианокобаламин. Оксикобаламин и особенно кобамамид вызывают эффекты скорее, продолжающиеся к тому же дольше. Поступает в организм витамин В12 с мясной и молочной пищей, синтезируется микрофлорой кишечника. Фармакодинамика В организме цианокобаламин (преимущественно в печени) превращается в кофактор —…
При токсических гепатитах, а также при токсикозе беременных этот гидролиз происходит с тру дом или не происходит совсем; тогда возникает гиповитаминоз А, несмотря на наличие витамина в печени. При сепсисе, пневмонии, гриппе, сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек происходит интенсивное расходование ретинола и истощение его депо. Витамин А может выводиться с желчью в кишечник и…
