Эргокальциферол (Фармакокинетика)
Всасывание витамина D происходит в дистальном отделе тонкой кишки, обычно усваивается 60…90% принятой дозы (при гиповитаминозе — больше). При холестазе и других причинах уменьшенного поступления желчи в кишечник всасывание витамина D резко снижается, иногда почти до нуля. Всосавшийся витамин в составе хиломикронов и липопротеидов сначала циркулирует в лимфе, а затем в плазме крови. Из крови он проникает во многие органы и ткани: в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. В скелетных мышцах депонируется до 20 % всего витамина, находящегося в организме.
В печени витамин D может находиться в виде свободного спирта, а также в связи со специальным белком. По мере необходимости витамин D может поступать из печени в кровь, в которой он циркулирует в связи с белком, защищающим его от инактивации в печени и выведения с мочой. Эргокальциферол меньше связан с белком плазмы крови и поэтому скорее элиминирует из организма.
Витамин D в организме подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени в кальцидиол (25-окси-холекальциферол) — транспортную форму витамина, соединяющуюся с белком-носителем и поступающую в почки; в почках (под влиянием осгидроксилазы) из кальцидиола образуется кальцитриол (1,25-диоксихолекальциферол), уровень которого в плазме крови наиболее высок у детей до 18 мес. и в подростковом периоде.
Образуется из витамина D и еще ряд метаболитов. Из них наибольшее внимание к себе привлекает 24-, 25-диоксихолекальциферол, так как при рахите у детей падает уровень именно этого метаболита, а не кальцитриола. Однако биологическая роль 24-, 25-диокси-кальциферола пока неизвестна. Образование кальцитриола и других метаболитов витамина D нарушается при хронической почечной не достаточности; при назначении ингибиторов белкового синтеза (актиномицина D, глюкокортикоидов); при длительном применении фенобарбитала и дифенина (ускоряющих элиминацию витамина D путем образования из него неактивных метаболитов).
Элиминация витамина D осуществляется его экскрецией с желчью в кишечник (30% введенной дозы за 24…48 ч), из которого он частично всасывается — энтерогепатическая циркуляция, — и биотрансформацией в различные метаболиты, их t1/2 — 18…31 день и больше. Особенно долго и сам витамин D, и его метаболиты сохраняются в жировой ткани.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Осложнения обычно являются следствием гипервитаминоза, возникающего из-за приема чрезмерных доз. Очень редко наблюдают острый гипервитаминоз, когда ребенку по ошибке вместо рыбьего жира ложками дают концентрированные растворы ретинола. Чаще встречается постепенно развивающийся гипервитаминоз как результат длительного приема доз, превышающих суточную потребность. При гипервитаминозе А возрастает продукция цереброспинальной жидкости и повышается внутричерепное давление, что сопровождается головными болями,…
С профилактической целью ее назначают: беременным женщинам, поскольку в этот период резко возрастает расходование витамина из-за интенсификации синтетических процессов как в организме самой женщины, так и ее плода; при этом содержание аскорбиновой кислоты в лейкоцитах женщины достоверно падает. Следует учесть, что развивающийся мозг плода потребляет большие количества витамина, поэтому его недостаток в организме женщины может…
Никотиновая кислота (ниацин, витамин В3, или РР) и ее амид поступают в организм с животными (мясом, молоком, рыбой) и расти тельными (овощи, фрукты, гречневая крупа) продуктами. Она образуется и в организме из аминокислоты триптофана (при наличии в организме пиридоксина), поэтому к витаминам ее относят условно. Фармакодинамика Никотинамид входит в состав никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотида фосфата…
С профилактической целью его назначают детям с патологией, препятствующей нормальному всасыванию витамина: после резекции части желудка (когда исчезает внутренний фактор, связывающий цианокобаламин), тонкого отдела кишечника; при дифиллоботриозе, терминальном илеите, дивертикулезе, целиакии, спру, дли тельных кишечных инфекциях (когда нарушена активность рецептора, связывающего витамин перед всасыванием). С лечебной целью цианокобаламин прежде всего назначают для лечения мегалобластической анемии…
Синергистом витамина А является витамин Е (есть даже препарат — аевит), который способствует сохранению ретинола в активной форме, всасыванию из кишечника и анаболическим его эффектам. Вита мин А нередко назначают вместе с витамином D. При лечении гемералопии его следует назначать вместе с рибофлавином, никотиновой кислотой. Нельзя одновременно с витамином А назначать нитриты, холестирамин, нарушающие всасывание…