Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Витаминопрепараты / Эргокальциферол (Фармакокинетика)

Эргокальциферол (Фармакокинетика)

Всасывание витамина D происходит в дистальном отделе тонкой кишки, обычно усваивается 60…90% принятой дозы (при гиповитаминозе — больше). При холестазе и других причинах уменьшенного поступления желчи в кишечник всасывание витамина D резко снижается, иногда почти до нуля. Всосавшийся витамин в составе хиломикронов и липопротеидов сначала циркулирует в лимфе, а затем в плазме крови. Из крови он проникает во многие органы и ткани: в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. В скелетных мышцах депонируется до 20 % всего витамина, находящегося в организме.

В печени витамин D может находиться в виде свободного спирта, а также в связи со специальным белком. По мере необходимости витамин D может поступать из печени в кровь, в которой он циркулирует в связи с белком, защищающим его от инактивации в печени и выведения с мочой. Эргокальциферол меньше связан с белком плазмы крови и поэтому скорее элиминирует из организма.

Витамин D в организме подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени в кальцидиол (25-окси-холекальциферол) — транспортную форму витамина, соединяющуюся с белком-носителем и поступающую в почки; в почках (под влиянием осгидроксилазы) из кальцидиола образуется кальцитриол (1,25-диоксихолекальциферол), уровень которого в плазме крови наиболее высок у детей до 18 мес. и в подростковом периоде.

Образуется из витамина D и еще ряд метаболитов. Из них наибольшее внимание к себе привлекает 24-, 25-диоксихолекальциферол, так как при рахите у детей падает уровень именно этого метаболита, а не кальцитриола. Однако биологическая роль 24-, 25-диокси-кальциферола пока неизвестна. Образование кальцитриола и других метаболитов витамина D нарушается при хронической почечной не достаточности; при назначении ингибиторов белкового синтеза (актиномицина D, глюкокортикоидов); при длительном применении фенобарбитала и дифенина (ускоряющих элиминацию витамина D путем образования из него неактивных метаболитов).

Элиминация витамина D осуществляется его экскрецией с желчью в кишечник (30% введенной дозы за 24…48 ч), из которого он частично всасывается — энтерогепатическая циркуляция, — и биотрансформацией в различные метаболиты, их t1/2 — 18…31 день и больше. Особенно долго и сам витамин D, и его метаболиты сохраняются в жировой ткани.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

С профилактической целью витамин Е назначают: недоношенным детям, так как у них ничтожны и запасы витамина в печени, и всасывание его из кишечника, даже при достаточном содержании в молоке матери; доношенным новорожденным, находящимся на искусственном вскармливании, так как в коровьем молоке а-токоферола мало, а потребность в нем (при таком кормлении) больше; детям с нарушенной желчевыделительной…


Витамеры тиамина — фосфотиамин и бенфотиамин: первый лучше депонируется в тканях, быстрее превращается в кокарбоксилазу и менее токсичен, чем тиамин; второй лучше всасывается из желудочно-кишечного тракта. Нежелательные эффекты Прием тиамина может сопровождаться возникновением аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока. Избыточные дозы тиамина мо гут нарушить активность ферментов печени. Быстрое внутривенное введение тиамина сопровождается падением артериального…


Синтетическая фолиевая кислота, содержащая (помимо обычных ксантоптерина и парааминобензойной кислоты) один остаток глутаминовой кислоты, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Фолиевая же кислота, находящаяся в продуктах питания, содержит не один, а несколько остатков глутаминовой кислоты. До всасывания «лишние» остатки этой кислоты должны быть отщеплены с помощью конъюгазы, продуцируемой слизистой оболочкой кишечника. Активность этого фермента либо резко…


Они подавляют грамотрицательные бактерии, являющиеся важным для организма человека источником витаминов В1, В2, В6, Вс, К и некоторых других. Заболевания желудочно-кишечного тракта (воспалительные процессы в желудке, кишечнике, глистная инвазия). Нарушают нормальное всасывание витаминов. Патология печени особенно препятствует всасыванию жирорастворимых витаминов, а также превращению витаминов в активные метаболиты. Одновременное назначение некоторых лекарств может нарушить всасывание ряда…


С лечебной целью а-токоферол применяют в комплексном лечении гемолитической анемии у новорожденных, так как витамин способствует сохранению целостности мембран эритроцитов и активирует метаболизм били рубина в печени. Его назначают для лечения детей со склеремой и склередемой, так как он способствует нормализации жирового обмена в подкожной клетчатке и структуры коллагена в ней (при склереме его применяют…