Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Витаминопрепараты / Эргокальциферол (Фармакокинетика)

Эргокальциферол (Фармакокинетика)

Всасывание витамина D происходит в дистальном отделе тонкой кишки, обычно усваивается 60…90% принятой дозы (при гиповитаминозе — больше). При холестазе и других причинах уменьшенного поступления желчи в кишечник всасывание витамина D резко снижается, иногда почти до нуля. Всосавшийся витамин в составе хиломикронов и липопротеидов сначала циркулирует в лимфе, а затем в плазме крови. Из крови он проникает во многие органы и ткани: в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. В скелетных мышцах депонируется до 20 % всего витамина, находящегося в организме.

В печени витамин D может находиться в виде свободного спирта, а также в связи со специальным белком. По мере необходимости витамин D может поступать из печени в кровь, в которой он циркулирует в связи с белком, защищающим его от инактивации в печени и выведения с мочой. Эргокальциферол меньше связан с белком плазмы крови и поэтому скорее элиминирует из организма.

Витамин D в организме подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени в кальцидиол (25-окси-холекальциферол) — транспортную форму витамина, соединяющуюся с белком-носителем и поступающую в почки; в почках (под влиянием осгидроксилазы) из кальцидиола образуется кальцитриол (1,25-диоксихолекальциферол), уровень которого в плазме крови наиболее высок у детей до 18 мес. и в подростковом периоде.

Образуется из витамина D и еще ряд метаболитов. Из них наибольшее внимание к себе привлекает 24-, 25-диоксихолекальциферол, так как при рахите у детей падает уровень именно этого метаболита, а не кальцитриола. Однако биологическая роль 24-, 25-диокси-кальциферола пока неизвестна. Образование кальцитриола и других метаболитов витамина D нарушается при хронической почечной не достаточности; при назначении ингибиторов белкового синтеза (актиномицина D, глюкокортикоидов); при длительном применении фенобарбитала и дифенина (ускоряющих элиминацию витамина D путем образования из него неактивных метаболитов).

Элиминация витамина D осуществляется его экскрецией с желчью в кишечник (30% введенной дозы за 24…48 ч), из которого он частично всасывается — энтерогепатическая циркуляция, — и биотрансформацией в различные метаболиты, их t1/2 — 18…31 день и больше. Особенно долго и сам витамин D, и его метаболиты сохраняются в жировой ткани.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Витамин А необходим для нормального функционирования печени (ее эндоплазматической сети), регенерации слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, для синтеза стероидных гормонов, что особенно важно в период полового созревания. Активируя ферменты, ответственные за дифференцировку эпителиальных клеток, витамин А предотвращает их ороговение и слущивание, инфицирование подслизистых тканей, импрегнирование спущенных клеток солями (желчных кислот, мочевой кислоты) и образование конкрементов в…


Витамин Е хорошо сочетать с противовоспалительными средствами (стероидными и нестероидными), так как, ограничивая свободнорадикальные реакции, он сохраняет целостность клеточных мембран, ограничивает очаг воспаления. Его сочетают с витамином D. Одновременное назначение с сердечными гликозидами способствует раз витию кардиотонического эффекта и несколько защищает от их токсического действия. Его следует назначать при лечении детей препаратами железа, витаминов D…


Химически чистый рибофлавин и его нуклеотиды быстро всасываются из кишечника. Процесс этот — активный, происходит с затратой энергии. Поэтому различные воспалительные процессы в кишечнике, нарушения кровообращения, как локальные, так и генерализованные, уменьшают усвоение витамина. Рибофлавин, содержащийся в пище, должен быть освобожден из тканей в процессе их переваривания. Поэтому различные нарушения функции желудочно-кишечного тракта (ахилия, хронический…


Фолиевую кислоту применяют вместе с витамином В12 для лечения мегалобластической анемии; с препаратами железа, пиридоксином, рибофлавином для лечения гипохромных анемий; с препаратами сердечных гликозидов для усиления их эффективности. Ее нельзя вводить в одном шприце с растворами цианокобаламина, аскорбиновой кислоты, местных анестетиков, так как происходит взаимное разрушение названных веществ. Нельзя применять вместе с минеральными кислотами, щелочными…


Фармакокинетика В качестве лекарства применяют ретинола ацетат или пальмитат — оба растворимы в масле. Препаратом может быть и рыбий жир (в нем тоже ретинол содержится в виде пальмитата). Из желудочно-кишечного тракта эти эфиры обычно хорошо всасываются, если в него поступает желчь, а пища содержит масло. Однако всасываются не сами эфиры ретинола, а освобождаемый из них…