Эргокальциферол (Фармакокинетика)
Всасывание витамина D происходит в дистальном отделе тонкой кишки, обычно усваивается 60…90% принятой дозы (при гиповитаминозе — больше). При холестазе и других причинах уменьшенного поступления желчи в кишечник всасывание витамина D резко снижается, иногда почти до нуля. Всосавшийся витамин в составе хиломикронов и липопротеидов сначала циркулирует в лимфе, а затем в плазме крови. Из крови он проникает во многие органы и ткани: в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. В скелетных мышцах депонируется до 20 % всего витамина, находящегося в организме.
В печени витамин D может находиться в виде свободного спирта, а также в связи со специальным белком. По мере необходимости витамин D может поступать из печени в кровь, в которой он циркулирует в связи с белком, защищающим его от инактивации в печени и выведения с мочой. Эргокальциферол меньше связан с белком плазмы крови и поэтому скорее элиминирует из организма.
Витамин D в организме подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени в кальцидиол (25-окси-холекальциферол) — транспортную форму витамина, соединяющуюся с белком-носителем и поступающую в почки; в почках (под влиянием осгидроксилазы) из кальцидиола образуется кальцитриол (1,25-диоксихолекальциферол), уровень которого в плазме крови наиболее высок у детей до 18 мес. и в подростковом периоде.
Образуется из витамина D и еще ряд метаболитов. Из них наибольшее внимание к себе привлекает 24-, 25-диоксихолекальциферол, так как при рахите у детей падает уровень именно этого метаболита, а не кальцитриола. Однако биологическая роль 24-, 25-диокси-кальциферола пока неизвестна. Образование кальцитриола и других метаболитов витамина D нарушается при хронической почечной не достаточности; при назначении ингибиторов белкового синтеза (актиномицина D, глюкокортикоидов); при длительном применении фенобарбитала и дифенина (ускоряющих элиминацию витамина D путем образования из него неактивных метаболитов).
Элиминация витамина D осуществляется его экскрецией с желчью в кишечник (30% введенной дозы за 24…48 ч), из которого он частично всасывается — энтерогепатическая циркуляция, — и биотрансформацией в различные метаболиты, их t1/2 — 18…31 день и больше. Особенно долго и сам витамин D, и его метаболиты сохраняются в жировой ткани.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Его назначают для профилактики гиповитаминоза. Гиповитаминоз D может быть: у недоношенных детей из-за недостаточности его запасов в печени, плохого всасывания из желудочно-кишечного тракта (в пище мало жира, в кишечник поступает мало желчных кислот), последнее нарушает энтерогепатическую циркуляцию витамина; из-за не достаточности образования активных метаболитов в незрелых печени и почках; у детей, длительно находящихся на грудном…
Аскорбиновую кислоту назначают для повышения активности норадреналина, что очень важно при интенсивной терапии острых гипотензий. Формы выпуска, дозы и режим применения. Аскорбиновую кислоту выпускают в виде таблеток по 0,025, 0,05 и 0,1 г, в ампулах по 1 и 2 мл 5 % раствора. В качестве ее препаратов применяют также сироп и витаминизированный сироп из плодов…
Источником пантотеновой кислоты для организма человека является мясная и молочная пища, а также микрофлора кишечника. Фармакодинамика Пантотеновая кислота входит в состав КоА (для этого нужно нормальное содержание пиридоксина в организме), необходимого для транспорта уксусной и некоторых других кислот. Поэтому пантотеновая кислота нужна для нормальной функции цикла трикарбоновых кислот, поставляющего АТФ тканям, для нормального обмена жирных…
Содержится в яичных желтках, мясе, твороге; образуется в организме, поэтому его лишь условно относят к витаминам. Фармакодинамика Холин является источником метальных групп, используемых для синтеза креатина, метионина, адреналина, стероидных гормонов и пр. Он входит в состав фосфолипидов (в частности, лецитина), участвующих в транспорте жирных кислот из печени, предотвращая этим ее ожирение. Он необходим для поддержания…
При приеме чрезмерных доз витамина D может развиться гипервитаминоз. Быстро он появляется при ударном назначении витамина D, когда за 2…10 дней вводят курсовую дозу препарата. Гипервитаминоз легко возникает у детей, находящихся на искусственном вскармливании; у детей, перенесших родовую травму; при одновременном ультрафиолетовом облучении; при одновременном кормлении ребенка молочными смесями «Малыш», «Малютка», «Виталакт» и другими смесями,…
