Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Витаминопрепараты / Эргокальциферол (Фармакокинетика)

Эргокальциферол (Фармакокинетика)

Всасывание витамина D происходит в дистальном отделе тонкой кишки, обычно усваивается 60…90% принятой дозы (при гиповитаминозе — больше). При холестазе и других причинах уменьшенного поступления желчи в кишечник всасывание витамина D резко снижается, иногда почти до нуля. Всосавшийся витамин в составе хиломикронов и липопротеидов сначала циркулирует в лимфе, а затем в плазме крови. Из крови он проникает во многие органы и ткани: в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. В скелетных мышцах депонируется до 20 % всего витамина, находящегося в организме.

В печени витамин D может находиться в виде свободного спирта, а также в связи со специальным белком. По мере необходимости витамин D может поступать из печени в кровь, в которой он циркулирует в связи с белком, защищающим его от инактивации в печени и выведения с мочой. Эргокальциферол меньше связан с белком плазмы крови и поэтому скорее элиминирует из организма.

Витамин D в организме подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени в кальцидиол (25-окси-холекальциферол) — транспортную форму витамина, соединяющуюся с белком-носителем и поступающую в почки; в почках (под влиянием осгидроксилазы) из кальцидиола образуется кальцитриол (1,25-диоксихолекальциферол), уровень которого в плазме крови наиболее высок у детей до 18 мес. и в подростковом периоде.

Образуется из витамина D и еще ряд метаболитов. Из них наибольшее внимание к себе привлекает 24-, 25-диоксихолекальциферол, так как при рахите у детей падает уровень именно этого метаболита, а не кальцитриола. Однако биологическая роль 24-, 25-диокси-кальциферола пока неизвестна. Образование кальцитриола и других метаболитов витамина D нарушается при хронической почечной не достаточности; при назначении ингибиторов белкового синтеза (актиномицина D, глюкокортикоидов); при длительном применении фенобарбитала и дифенина (ускоряющих элиминацию витамина D путем образования из него неактивных метаболитов).

Элиминация витамина D осуществляется его экскрецией с желчью в кишечник (30% введенной дозы за 24…48 ч), из которого он частично всасывается — энтерогепатическая циркуляция, — и биотрансформацией в различные метаболиты, их t1/2 — 18…31 день и больше. Особенно долго и сам витамин D, и его метаболиты сохраняются в жировой ткани.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Всасывание токоферола, принятого внутрь, происходит в кишечнике при участии активных транспортных механизмов, а также при наличии желчи и масла. Обычно он хорошо всасывается, попадает в лимфу, а затем в плазму крови. Сначала он циркулирует в составе хиломикронов, а затем в липопротеидах. Из плазмы крови он попадает во все ткани, создавая в них (особенно в…


Кокарбоксилазу применяют при лечении аритмий сердечной деятельности, связанных с недостаточностью эфиров тиамина в миокарде; при метаболическом ацидозе, в том числе при кетоацидозе у детей с сахарным диабетом. Тиамин используют для стимуляции белкового обмена, в частности для активации синтеза ферментных и сократительных белков желудочно-кишечного тракта. Его прием сопровождается улучшением секреции соляной кислоты в желудке, увеличением активности…


Основным источником ее для человеческого организма является микрофлора кишечника, но она поступает и с пищей, преимущественно растительной (бобы, шпинат, спаржа, салат-латук), а также с яичным желтком, пивными дрожжами, печенью. Фармакодинамика Фолиевая кислота в организме, преимущественно в печени, подвергается восстановлению до тетрагидрофолиевой кислоты, которая после присоединения формильной группы превращается в фолиниевую кислоту, которая и влияет на…


С профилактической целью витамин Е назначают: недоношенным детям, так как у них ничтожны и запасы витамина в печени, и всасывание его из кишечника, даже при достаточном содержании в молоке матери; доношенным новорожденным, находящимся на искусственном вскармливании, так как в коровьем молоке а-токоферола мало, а потребность в нем (при таком кормлении) больше; детям с нарушенной желчевыделительной…


Витамеры тиамина — фосфотиамин и бенфотиамин: первый лучше депонируется в тканях, быстрее превращается в кокарбоксилазу и менее токсичен, чем тиамин; второй лучше всасывается из желудочно-кишечного тракта. Нежелательные эффекты Прием тиамина может сопровождаться возникновением аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока. Избыточные дозы тиамина мо гут нарушить активность ферментов печени. Быстрое внутривенное введение тиамина сопровождается падением артериального…