Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Витаминопрепараты / Эргокальциферол (Фармакокинетика)

Эргокальциферол (Фармакокинетика)

Всасывание витамина D происходит в дистальном отделе тонкой кишки, обычно усваивается 60…90% принятой дозы (при гиповитаминозе — больше). При холестазе и других причинах уменьшенного поступления желчи в кишечник всасывание витамина D резко снижается, иногда почти до нуля. Всосавшийся витамин в составе хиломикронов и липопротеидов сначала циркулирует в лимфе, а затем в плазме крови. Из крови он проникает во многие органы и ткани: в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. В скелетных мышцах депонируется до 20 % всего витамина, находящегося в организме.

В печени витамин D может находиться в виде свободного спирта, а также в связи со специальным белком. По мере необходимости витамин D может поступать из печени в кровь, в которой он циркулирует в связи с белком, защищающим его от инактивации в печени и выведения с мочой. Эргокальциферол меньше связан с белком плазмы крови и поэтому скорее элиминирует из организма.

Витамин D в организме подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени в кальцидиол (25-окси-холекальциферол) — транспортную форму витамина, соединяющуюся с белком-носителем и поступающую в почки; в почках (под влиянием осгидроксилазы) из кальцидиола образуется кальцитриол (1,25-диоксихолекальциферол), уровень которого в плазме крови наиболее высок у детей до 18 мес. и в подростковом периоде.

Образуется из витамина D и еще ряд метаболитов. Из них наибольшее внимание к себе привлекает 24-, 25-диоксихолекальциферол, так как при рахите у детей падает уровень именно этого метаболита, а не кальцитриола. Однако биологическая роль 24-, 25-диокси-кальциферола пока неизвестна. Образование кальцитриола и других метаболитов витамина D нарушается при хронической почечной не достаточности; при назначении ингибиторов белкового синтеза (актиномицина D, глюкокортикоидов); при длительном применении фенобарбитала и дифенина (ускоряющих элиминацию витамина D путем образования из него неактивных метаболитов).

Элиминация витамина D осуществляется его экскрецией с желчью в кишечник (30% введенной дозы за 24…48 ч), из которого он частично всасывается — энтерогепатическая циркуляция, — и биотрансформацией в различные метаболиты, их t1/2 — 18…31 день и больше. Особенно долго и сам витамин D, и его метаболиты сохраняются в жировой ткани.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

При токсических гепатитах, а также при токсикозе беременных этот гидролиз происходит с тру дом или не происходит совсем; тогда возникает гиповитаминоз А, несмотря на наличие витамина в печени. При сепсисе, пневмонии, гриппе, сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек происходит интенсивное расходование ретинола и истощение его депо. Витамин А может выводиться с желчью в кишечник и…


Всасывание аскорбиновой кислоты (естественной или синтетической) происходит в тонком отделе кишечника активно (с затратой энергии), этому способствует нормальное (но не избыточное) содержание глюкозы в пище. С увеличением приема до 200 мг всасывание возрастает, достигая 70% принятого количества; при дальнейшем увеличении дозы всасывание уменьшается до 50 и даже 20%. Патология желудочно-кишечного тракта (пептическая язва, запоры, понос,…


Рибофлавин с успехом сочетают с противоанемическими средствами, с антигипоксантами, с анаболическими (стероидными и нестероидными) средствами, с противоинфекционными средствами, в том числе с эубиотиками (лактобактерин и пр.), со стимуляторами фагоцитоза. Обязательно его назначение детям, полу чающим аминазин, имизин, амитриптилин. Формы выпуска, дозы и резким применения. Рибофлавин выпускают в порошке, таблетках и драже по 0,002 г для…


Всасывание цианокобал амина происходит по всей длине тонкого отдела кишечника и отчасти в толстом. Процесс может происходить пассивно, но при недостатке витамина включается и активный процесс, преимущественно в подвздошной кишке. Там витамин соединяется со специальным внутренним фактором, образуя комплекс, который не могут использовать микроорганизмы кишечника. Комплекс присоединяется к поверхности тонкой кишки, отдает витамин, соединяющийся с…


Осложнения обычно являются следствием гипервитаминоза, возникающего из-за приема чрезмерных доз. Очень редко наблюдают острый гипервитаминоз, когда ребенку по ошибке вместо рыбьего жира ложками дают концентрированные растворы ретинола. Чаще встречается постепенно развивающийся гипервитаминоз как результат длительного приема доз, превышающих суточную потребность. При гипервитаминозе А возрастает продукция цереброспинальной жидкости и повышается внутричерепное давление, что сопровождается головными болями,…