Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Витаминопрепараты / Эргокальциферол (Фармакокинетика)

Эргокальциферол (Фармакокинетика)

Всасывание витамина D происходит в дистальном отделе тонкой кишки, обычно усваивается 60…90% принятой дозы (при гиповитаминозе — больше). При холестазе и других причинах уменьшенного поступления желчи в кишечник всасывание витамина D резко снижается, иногда почти до нуля. Всосавшийся витамин в составе хиломикронов и липопротеидов сначала циркулирует в лимфе, а затем в плазме крови. Из крови он проникает во многие органы и ткани: в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. В скелетных мышцах депонируется до 20 % всего витамина, находящегося в организме.

В печени витамин D может находиться в виде свободного спирта, а также в связи со специальным белком. По мере необходимости витамин D может поступать из печени в кровь, в которой он циркулирует в связи с белком, защищающим его от инактивации в печени и выведения с мочой. Эргокальциферол меньше связан с белком плазмы крови и поэтому скорее элиминирует из организма.

Витамин D в организме подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени в кальцидиол (25-окси-холекальциферол) — транспортную форму витамина, соединяющуюся с белком-носителем и поступающую в почки; в почках (под влиянием осгидроксилазы) из кальцидиола образуется кальцитриол (1,25-диоксихолекальциферол), уровень которого в плазме крови наиболее высок у детей до 18 мес. и в подростковом периоде.

Образуется из витамина D и еще ряд метаболитов. Из них наибольшее внимание к себе привлекает 24-, 25-диоксихолекальциферол, так как при рахите у детей падает уровень именно этого метаболита, а не кальцитриола. Однако биологическая роль 24-, 25-диокси-кальциферола пока неизвестна. Образование кальцитриола и других метаболитов витамина D нарушается при хронической почечной не достаточности; при назначении ингибиторов белкового синтеза (актиномицина D, глюкокортикоидов); при длительном применении фенобарбитала и дифенина (ускоряющих элиминацию витамина D путем образования из него неактивных метаболитов).

Элиминация витамина D осуществляется его экскрецией с желчью в кишечник (30% введенной дозы за 24…48 ч), из которого он частично всасывается — энтерогепатическая циркуляция, — и биотрансформацией в различные метаболиты, их t1/2 — 18…31 день и больше. Особенно долго и сам витамин D, и его метаболиты сохраняются в жировой ткани.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

При приеме чрезмерных доз витамина D может развиться гипервитаминоз. Быстро он появляется при ударном назначении витамина D, когда за 2…10 дней вводят курсовую дозу препарата. Гипервитаминоз легко возникает у детей, находящихся на искусственном вскармливании; у детей, перенесших родовую травму; при одновременном ультрафиолетовом облучении; при одновременном кормлении ребенка молочными смесями «Малыш», «Малютка», «Виталакт» и другими смесями,…


Витамин Р — группа флавоноидов, содержащихся в плодах шиповника, цитрусовых (ли монах и др.), черной смородине, рябине, черно плодной рябине. Естественными флавоноидами являются рутин и кверцетин; витамерами являются венорутон и троксевазин. Фармакодинамика Витамин Р увеличивает депонирование аскорбиновой кислоты в тканях и ограничивает ее элиминацию, кроме того, понижает проницаемость сосудистой стенки, снижает ее резистентность, оказывает небольшое…


Профилактически пантотеновую кислоту следует назначать грудным детям, так как в первые месяцы жизни ребенок получает с пищей всего половину суточной потребности в витамине. К тому же в раннем возрасте недостаточно функционируют ферментные системы, включающие пантотеновую кислоту в КоА. Поэтому в первые месяцы жизни в плазме крови можно обнаружить повышенное содержание пантотеновой кислоты на фоне низкого…


При применении холина, особенно при быстром внутривенном введении, могут развиться небольшая брадикардия, снижение артериального давления, тошнота, рвота. Для устранения можно при менить атропин. Взаимодействие Холин нельзя одновременно назначать с холиномиметическими средствами (карбахолин, прозерин и пр.). Формы, дозы и режим применения. Холина хлорид выпускают в порошке или в ампулах, содержащих 10 мл 20 % раствора. Внутрь…


Для ликвидации гипервитаминоза D надо прежде всего прекратить прием его препаратов, воспрепятствовать всасыванию остатков его из кишечника назначением вазелинового масла, ускорить его биотрансформацию в неактивные метаболиты назначением глюкокортикоидов и фенобарбитала. Глюкокортикоиды к тому же препятствуют образованию БСК в стенке кишечника и всасыванию кальция, тормозят синтез мукополисахаридов и кальцификацию сосудов, клапанов сердца и других тканей, повышают…