Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин) — синтетический препарат, оказывающий морфиноподобное и одновременно антагонистическое по отношению к морфину действие. Он оказывает более слабое, чем морфин, аналгезирующее действие; в значительно меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и спазмирует кишечник. Пентазоцин повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и в левом желудочке сердца. Как и морфин, пентазоцин…

Отличается от морфина значительно более слабым сродством к «опиатным» рецепторам. Анальгетический эффект кодеина слабо выражен; не исключено, что этот эффект обусловлен действием не самого кодеина, а морфина, в который превращается около 10% введенной дозы кодеина. Отличие кодеина от морфина состоит также в более медленной биотрансформации первого в печени. Вследствие этого инактивация кодеина при первом прохождении…

Омнопон (пантопон) — новогаленовый препарат опия — представляет собой смесь гидрохлоридов алкалоидов опия. Он содержит 48…50% морфина и 32…35% других алкалоидов. Омнопон реже, чем морфин, вызывает спазмы гладкой мускулатуры. Выпускают омнопон в порошке и в ампулах по 1 мл 1% и 2% раствора. Детям до 2 лет омнопон не назначают. От 2 до 7 лет…

Психическая зависимость подкрепляется затем формирующейся физической зависимостью. Основой возникновения психической зависимости являются описанная выше эйфория, седативный эффект и индифферентное отношение к бес покоящим человека воздействиям внешней среды. Кроме того, повторное введение морфина вызывает ощущения в брюшной полости, напоминающие таковые при интенсивном оргазме. У ребенка, рожденного женщиной-наркоманкой, в первые часы после родов может развиться абстинентный синдром….

Абстинентный синдром — это своеобразный, чрезмерно выраженный синдром «отдачи» по отношению к фармакологическим эффектам морфина: ринорея, слезотечение, зевание, озноб, гусиная кожа, гипервентиляция, гипертермия, мидриаз, мышечные боли, рвота, диарея, тревожность, беспокойство, агрессивность. Количество и выраженность симптомов абстиненции зависят от степени зависимости. Они немедленно исчезают после введения наркотического анальгетика. Время возникновения, интенсивность и длительность синдрома отмены зависят…

При назначении морфина и его аналогов в качестве анальгетических средств (наиболее частое показание к применению) все эффекты наркотических анальгетиков, кроме анальгетического, описанные выше, являются нежелательными. Особое значение среди них имеют привыкание (формирование толерантности к опиатам), зависимость (наркомания) и угнетение дыхания. Два последних эффекта являются основными причинами ограниченного использования наркотических анальгетиков. Повторное введение терапевтических доз любого…

Выводится морфин в основном в виде метаболитов с мочой и калом: с последним выделяется в виде метаболитов, поступающих в просвет кишечника с желчью, 7…10% введенной дозы морфина. С мочой экскретируется в неизмененном виде 7…10% дозы, остальное количество (80…87%) — в виде метаболитов. При нарушениях локального кровотока, сердечной недостаточности, шоке существенно замедляется всасывание морфина при внутримышечном…

Все морфиноподобные анальгетики хорошо всасываются при приеме внутрь, однако биоусвояемость морфина равна лишь 20…30%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении с кровью после всасывания в желудочно-кишечном тракте. Окислительное деалкилирование морфина возможно, но не обязательно как первый этап инактивации препарата. Главную роль в печеночном клиренсе морфина играет образование парных эфиров…

Морфин и его аналоги повышают тонус желчного пузыря, способствуют развитию спазма сфинктера Одди. В результате нарушается отток желчи в двенадцатиперстную кишку, возможны билиарный и панкреатический рефлюкс и увеличение уровня амилазы и липазы в крови. Влияние наркотических анальгетиков на желудочно-кишечный тракт относят в основном за счет повышения ими активности нейронов центра блуждающего нерва и в меньшей…

Угнетение дыхания плохо переносится больными бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, больными с легочным сердцем и с повышенным внутри черепным давлением (повышение рСО2 при водит к расширению сосудов мозга, возрастанию мозгового кровотока и увеличению давления спинномозговой жидкости). Подавление кашлевого рефлекса — хорошо известный фармакологический эффект наркотических анальгетиков. Необходимо, однако, подчеркнуть, что опиаты могут способствовать накоплению…