Роль ренина, ангиотензина и альдостерона в возникновении гипертонической болезни достоверно не установлена. Известно, однако, что примерно у 20 % больных гипертонической болезнью уровень ренина в крови существенно повышен, а у 20 % — значительно снижен по сравнению с нормой. Установлено также, что у больных с повышенным содержанием ренина хороший терапевтический эффект наблюдается при назначении B-адреноблокаторов,…

Нестероидные противовоспалительные средства уменьшают антигипертензивное действие октадина и других антигипертензивных средств, так как тормозят синтез простагландинов, оказывающих сосудорасширяющее действие. Введение норадреналина и других симпатомиметиков на фоне октадина (как и резерпина) приводит к усилению эффектов катехоламинов, остающихся дольше в области синапсов из-за уменьшения или прекращения их транспорта в окончания симпатических нервов. Эфедрин, фенамин, имизин и другие…

Всасывание октадина в желудочно-кишечном тракте крайне варьирует у различных индивидуумов — от 3 до 50% принятой дозы. У одного и того же человека всасывание достаточно стабильно. Около 50% поступившей в организм дозы октадина выводится почками в неизмененном виде, это требует снижения доз при почечной недостаточности. С мочой выводятся и два метаболита октадина, биотрансформация которого, осуществляющаяся…

Фармакодинамика Октадин — симпатолитик. Он тормозит освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов в ответ на поступление нервного импульса и активный транс порт медиатора из синаптической щели через мембрану пресинаптического окончания в цитоплазму последнего. Октадин транспортируется из внеклеточной жидкости в пресинаптические окончания симпатических нервов вместо норадреналина, поступает вместо него в везикулы, вытесняя из них норадреналин. Из-за…

Нежелательные эффекты Прием резерпина может сопровождаться угнетением центральной нервной системы, слабостью, даже развитием депрессивных состояний. У некоторых детей, наоборот, наблюдаются повышение возбудимости, раздражительность. Резерпин может вызывать нарушения функции желудочно-кишечного тракта: усиление перистальтики, диарею, спазмы (из-за усиления освобождения ацетилхолина из окончаний блуждающего нерва), гиперацидные состояния, обострения гастрита и язвенной болезни (увеличение освобождения гистамина резерпином). Усилением эффектов…

Применяют резерпин при всех формах гипертонической болезни (до III стадии) и симптоматических гипертензиях. Он особенно эффективен у детей, подростков и молодых людей с гиперкинетическим типом гипертензий, в патогенезе которых наиболее существенную роль играет увеличение МОС. Резерпин противопоказан при гиперацидном гастрите, язвенной болезни, бронхиальной астме, при брадикардитической форме гипертонической болезни. Препарат абсолютно противопоказан новорожденным и грудным…

Резерпин (рауседил, серпазил) Фармакодинамика Резерпин является алкалоидом из индийского растения Rauwolfia serpentina; он был одним из первых эффективных средств, широко используемых для лечения гипертонической болезни и других гипертензии. Резерпин нарушает захват и депонирование норадреналина в везикулах пресинаптических окончаний симпатических нервов, взаимодействуя с ферментными механизмами захвата катехоламинов, локализуюодимися в мембранах везикул и зависящими от Mg2+ и…

Прием препарата может сопровождаться нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головной болью, повышением температуры, лейкопенией. Описано развитие гемолитической анемии аутоиммунного характера. Осложнения со стороны крови требуют регулярного гематологического обследования. Метилдофа может вызвать изменения функции печени; необходимы периодическое проведение печеночных проб и осторожность при назначении препарата больным, перенесшим гепатит. При остром гепатите и других заболеваниях печени…

Фармакокинетика Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится…

Фармакодинамика Поступая в организм, превращается в нервных окончаниях симпатических нервов и в адренергических нейронах центральной нервной системы в метил-дофамин и метил-норадреналин. Выделяясь из окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды и сердце, ложный медиатор — метил-норадреналин — оказывает на исполнительные органы и системы такое же действие, как норадреналин. В связи с этим антигипертензивное действие метилдофа не имеет…