Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…

Фармакодинамика Как дихлотиазид, оксодолин снижает реабсорбцию натрия и хлора в широкой части восходящего колена петли Генле. Этот же эффект оказывает он и в проксимальной части нефрона. Активность оксодолина зависит от величины клубочковой фильтрации: уменьшение ее приводит к снижению диуретического эффекта препарата. В связи с этим его мочегонное действие слабее выражено при тяжелых нарушениях гемодинамики (недостаточность…

Дихлотиазид хорошо всасывается в кишечнике, эффект начинается через 30.. .60 мин, достигая максимума в среднем через 2 ч (1…4 ч), и продолжается 10…12 ч. В организме дихлотиазид мало подвергается биотрансформации: 70 — 90% введен ной дозы выводится в неизмененном виде. За первые 6 ч после приема выводится 50 % препарата. Ниже представлены некоторые параметры фармакокинетики…

Фармакодинамика Снижает активную реабсорбцию хлора и, соответственно, пассивную — натрия и воды в широкой части восходящего колена петли Генле за счет уменьшения энергообеспечения процесса переноса хлора через базальную мембрану. Кроме того, дихлотиазид нарушает экскрецию кальция в дистальных канальцах, повышая тем самым его концентрацию в плазме крови. Кальций же снижает активность мембранной АТФазы, что нарушает активную…

Этакриновая кислота хорошо всасывается при приеме внутрь, в значительной степени связывается с белками плаз мы крови. После внутривенного введения примерно 1/3 дозы экскретируется печенью, а 2/3— почками. В моче находят в равных количествах неизмененную этакриновую кислоту и два ее метаболита. В мочу она попадает путем клубочковой фильтрации и секреции в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения…

По структуре и механизму действия близок к фуросемиду, хотя расценивается и как производное бензотиадиазина. Основное место действия препарата — разводящий сегмент восходящего колена петли нефрона (Генле). По интенсивности на грийуретического и диуретического действия находится между фуросемидом и дихлотиазидом, обладая примерно одинаковой с послед ним калийуретической активностью. Эффект клопамида развивается через 1…3 ч после приема внутрь…

Средняя суточная доза фуросемида составляет 1…2 мг/кг. Максимальная суточная доза у детей обычно не превышает 80 мг. В связи с тем, что препарат всасывается не полностью, дозы его, назначаемые внутрь, должны быть на У3 выше доз для инъекций. После подбора индивидуальной дозы фуросемида его назначают до ликвидации отеков ежедневно: 1 раз в день утром; если…

Все мочегонные средства усиливают диуретический эффект фуросемида. Спиронолактон, кроме того, препятствует развитию гипокалиемии при длительном использовании фуросемида. Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность фуросемида, а в больших дозах способны полностью затормозить развитие его диуретического действия. Сочетание фуросемида с нефротоксичными и ототоксичными антибиотиками (цепорин, аминогликозидные антибиотики) усиливает указанные нежелательные реакции последних. При комбинировании фуросемида с препаратами лития…

Патология почек существенно изменяет фармакокинетику фуросемида. При острой и хронической почечной недостаточности почечный клиренс диуретика уменьшается, но возрастает выведение фуросемида кишечником. При нефротическом синдроме уменьшается количество препарата, связанного с альбуминами плазмы крови, увеличиваются количество диуретика, фильтрующегося в клубочках (даже в связанном с белками виде), и кишечная экскреция. Показаниями к использованию фуросемида являются острая и хроническая…

Фармакокинетика фуросемида изучена у детей и взрослых достаточно хорошо. Всасывается препарат из кишечника детей старше 1 года и взрослых на 63…65%, натощак всасывание происходит быстрее. В плазме крови 95…97% введенной дозы фуросемида связано с альбуминами. Период полувыведения препарата из крови составляет 0,5…0,85 ч. Около 75% диуретика выводится из организма в виде глюкуронидов, клиренс препарата (у…